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（治療薬のはなし） |
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※本サイトに掲載する情報・データはあくまで一般情報であり、個別の患者さんとその治療に関して特定の治療法などを推奨するものではありません。治療に関しての判断は、主治医などの医療者とご相談のうえご自分でなさってください。
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| （治療薬のはなし） |
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最新治療に使う抗がん剤のほとんどは海外製です。
中外製薬は２００７年６月、「アバスチン（商品名）」と呼ぶ大腸がん向け抗がん剤が発売しました。将来、世界売上高が年間１兆円を超す」ともされる、体の免疫反応を利用する抗体医薬というバイオ技術を応用したものですが、開発したのはロシュグループの米ジェネンテック社。米国で１０００億円以上の売り上げ実績を持ちます。
欧米ではロシュはもとより、米ファイザーやブリストル・マイヤーズスクイブなども、抗がん剤に早くから着目しています。理想的な治療薬がなく、患者の満足度が低い分だけ市場を開拓できると判断し、最新のバイオ技術を駆使して開発してきました。がん細胞に現れる特定の分子だけたたく分子標的薬の開発を強化、市場を切り開いてきました。
武田薬品は２００６年、新たに大腸がんや膵臓がんなど６分野に注力する方針を打ち出しましたが、特効薬と期待される分子標的薬や抗体医薬の開発は、手を着けたばかりです。日本の製薬会社は、生活習慣病治療薬の開発を優先し、抗がん剤分野に注力してきませんでした。
しかし、ここにきて、武田薬品は、ミレミアムファーマシューティカルを９５００億円で買収、エーザイはMGIファーマを４３００億円で買収するなど、国内の大手製薬会社は海外のバイオベンチャーを活発に買収し、パイプラインの充実を図っています。
がん関連薬は医薬品市場全体の成長率７％を上回る１８％で拡大しており、医薬品市場の中でも最も成長率が高い存在になっています。米専門誌ネイチャーレビューズドラッグディスカバリーでは、２００３年に３００億ドル（３兆５０００億円）だった世界市場が２００８年には、５９３億ドル（７兆円）に倍増すると予想しています。
米国で開発中の抗がん剤は約６５０品目。特にバイオ技術を応用した抗体医薬は１６０品目。一方、日本国内での抗体医薬の開発品目は十分の一にとどまっています。フランスのサノフィ・アベンティスに抗がん剤を提供する大鵬薬品工業、がんの増殖を抑える分子標的薬を米国で臨床試験中のエーザイなどの企業もありますが、まだごく一部です。
欧米の製薬会社は、ジェネンテックをはじめとする有力バイオベンチャーを囲い込み、新たな抗がん剤市場を開拓してきました。日本企業が抗がん剤市場の主役になるには、長期的な戦略で競争力を向上していくことが課題になります。大学や研究機関で生まれた創薬のシーズを育て、抗体医薬などバイオ医薬品の製造技術を磨く努力が欠かせません。
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がんに関する統計 |
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| 死亡数 |
総数32 万5,941 人（全死因に対し30.1%） ：人口動態調査（2005年）
日本人の３人に１人ががんで死亡 |
| 罹患数 |
53 万人（男性30.5 万人、女性22.5 万人）
男性で多い部位：胃、大腸、肺、肝臓、前立腺
女性で多い部位：大腸、乳房、胃、子宮、肺 |
| 生涯リスク |
男性46.3%、女性34.8%
“日本人男性の２人に１人、女性の３人に１人ががんになる” |
| 受療・患者 |
継続的な医療を受けている者は128 万人 |
| がん医療費 |
2 兆3,306 億円（全体の9.6%） |
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世界の抗がん剤売上ランキング |
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| 製品名 |
一般名 |
薬効等 |
製薬会社 |
備考 |
リツキサン/マブセラ
(分子標的治療薬・抗体医薬) |
リツキシマブ |
非ホジキンリンパ腫 |
ﾊﾞｲｵｼﾞｪﾝ･ｱｲﾃﾞｯｸ/ﾛｼｭ/中外 |
2008 世界売上 6,739百万$
国内 205億円 |
アバスチン
(分子標的治療薬・抗体医薬) |
ベバシズマブ |
結腸・乳がん |
ジェネンテック/ロシュ/中外 |
2008 世界売上 4,933百万$
国内 201億円 |
ハーセプチン
(分子標的治療薬・抗体医薬) |
ツラスツズマブ |
HER2乳がん |
ジェネンテック/ロシュ/中外 |
2008 世界売上 4,824百万$
国内 237億円 |
グリベック
(分子標的治療薬・低分子薬) |
メシル酸イマチニブ |
骨髄性白血病 |
ノバルティス |
2008 世界売上 3,670百万$ |
タキソテール
（植物由来） |
ドセタキセル |
乳がんほか |
サノフィ･アベンティス |
タキサン系の抗がん剤
2008 世界売上 2,866百万$ |
| エロキサチン/エルプラット |
オキサリプラチン |
結腸・直腸 |
デビオファームが開発
サノフィ･アベンティス/ヤクルトが販売 |
2008 世界売上 1,500百万$
国内 229億円
特許満了 |
アリムタ
（代謝拮抗性抗悪性腫瘍剤） |
ペメトレキセドナトリウム水和物 |
悪性胸膜中皮腫
非小細胞肺癌 |
イーライリリー |
2007/1 国内にて承認取得
2008 世界売上 1,154百万$
国内 128億円（2009年度、前年比713%増） |
タルセバ
(分子標的治療薬・低分子薬) |
エルロチニブ |
非小細胞肺がん |
ロシュ/中外 |
国内 45億円 |
イレッサ
(分子標的治療薬・低分子薬) |
ゲフィチニブ |
非小細胞肺がん |
アストラゼネカ |
2002年 世界に先駆けて日本で承認 |
セツキシマブ
(分子標的治療薬・抗体医薬) |
アービタックス |
転移性結腸・直腸癌 |
イムクローン・システムズ社が開発、ブリストル・マイヤーズ スクイブ社が販売 |
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| ハイカムチン |
ノギテカン塩酸塩 |
抗悪性腫瘍剤
植物抽出物由来 |
グラクソ・スミスクライン
日本化薬 |
欧米においては卵巣癌、小細胞肺癌及び子宮頸癌の治療薬として承認。
日本では2001年より小細胞肺癌の効能で製造販売 |
| タキソテール |
ドセタキセル |
乳がんの化学療法の標準的な治療薬 |
サノフィ・アベンティス |
タキサン系の抗がん剤 |
| ジェムザール |
ゲムシタビン |
膵臓がん
乳がん |
イーライリリー |
国内 178億円（2009年度） |
ソラフェニブ
(分子標的治療薬・低分子薬) |
ネクサバール |
転移性腎細胞癌 |
バイエル薬品 |
2008/4 国内発売 |
タイケルブ
(分子標的治療薬・低分子薬) |
ラパチニブトシル酸塩水和物 |
ErbB2陽性の乳がん
抗悪性腫瘍剤 |
グラクソスミスクライン |
2008/6 欧州にて承認取得
2009/6 国内にて承認取得 |
Vectibix
（抗EGFR完全ヒト抗体） |
パニツムマブ |
進行・再発の結腸・直腸癌 |
アムジェン
武田薬品工業 |
2008/6 国内申請 |
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※植物由来
植物の成分から抽出したもの。人体へのなじみがよく、副作用が小さいのが特徴。
※分子標的治療薬
がん細胞のみを標的にして作られた医薬品。
※タキサン系の抗がん剤
細胞の分裂に必要な＊微小管（チューブリン）の働きを阻害し、がん細胞の分裂を防ぎ、最終的にがん細胞の死滅につながると考えられています。
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患者のためのがんの薬事典 がんサポート情報センター
開発中の抗がん剤 がんナビ |
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抗悪性腫瘍薬の臨床評価方法に関するガイドライン |
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(平成17 年11 月01 日 薬食審査発第1101001 号)より抜粋
第Ⅰ相試験
第Ⅰ相試験は非臨床試験成績を基に治験薬を初めてヒトに投与する段階である。非臨床試験で観察された事象に基づき、用量に依存した治験薬の安全性を検討するのが主な目的で、治験薬の投与経路、投与スケジュール、最大耐量（MTD）又は最大許容量（MAD）、用量制限毒性（DLT）、薬物動態と毒性の関連性、第Ⅱ相試験における推奨用量を求める。（一般的な薬剤の第Ⅰ相試験は、健常成人男子ボランティアを対象として行うが、）毒性が強い抗悪性腫瘍薬の第Ⅰ相試験では、健康な人ではなく、がん患者を対象とすべきである。また、一般的に認められた標準的治療法によって延命や症状緩和が得られる可能性のあるがん患者を対象とすべきではない。
第Ⅱ相試験
第Ⅱ相試験は、特定の癌腫に対する有効性、安全性を評価するために実施される試験で、対象とする癌腫における治験薬の臨床的意義のある治療効果(通常、腫瘍縮小効果)、及び安全性を評価する。
第Ⅲ相試験
第Ⅲ相試験は、より優れた標準的治療法を確立するために行われる臨床試験である。第Ⅱ相試験において安全性と腫瘍縮小効果、又は何らかのメリット（症状緩和効果等）が確認された新規抗悪性腫瘍薬の単独又は併用療法と適切な対照群との比較試験である。患者数が多い癌腫（非小細胞肺癌、胃癌、大腸癌、乳癌等）を対象とした抗悪性腫瘍薬では、それぞれの癌腫について延命効果を中心に評価する第Ⅲ相試験の成績を承認申請時に提出することを必須とする。 |
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新たな治療法 免疫療法（がんワクチン療法） |
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正常細胞にはなく、がん細胞だけにあるがん抗原をワクチンとして体内に注入し、それを認識した人体が抗体を作ってがん抗原を攻撃するという、人体の免疫反応を利用した仕組みです。
国内ではようやく臨床試験がはじまったばかりの治療法です。活性化自己リンパ球移入療法や樹状細胞療法などと組み合わせることで、より効果的な治療ができるのではと考えられています。 |
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| ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
子宮頸がん予防ワクチン
「サーバリックスR」 |
グラクソ・スミスクライン |
2007年5月にオーストラリアで初めての承認を取得
2009/10/16 国内承認 |
子宮頸がん予防ワクチン
GARDASIL |
Merck
万有製薬 |
2006年6月に、世界で初めて米国で承認
国内 Ｐ３実施中 |
膀胱癌治療用ワクチン
S-288310 |
塩野義製薬
オンコセラピー・サイエンス |
第Ⅰ／Ⅱ相臨床試験中 |
OTS-102
・膵臓癌治療用ワクチン
・切除不能進行胆道癌及び再発胆道癌
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扶桑薬品工業
大塚製薬
オンコセラピー・サイエンス |
新生血管阻害作用
・第Ⅱ/Ⅲ相臨床試験
・第Ⅱ相臨床試験 |
食道癌治療用ワクチン
CHP-NY-ESO-1 |
イミュノフロンティア |
第Ⅰ相臨床試験中 |
ZYC300 CYP1B1を抗原とする免疫療法ワクチン
E6020 合成TLR4作動薬 |
エーザイ |
第Ⅰ相臨床試験中
前臨床 |
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製薬会社の情報サイト |
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コホート研究 |
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 厚生労働省研究班による多目的コホート研究（JPHC Study） 厚生労働省
厚生労働省がん研究助成金による指定研究班「多目的コホートに基づくがん予防など健康の維持・増進に役立つエビデンスの構築に関する研究」において全国１１保健所と国立がんセンター、国立循環器病センター、大学、研究機関、医療機関などとの共同研究として行われています。
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生活習慣改善によるがん予防法の開発に関する研究 厚生労働省
日本人のがんの発生を減らすために確実に効果が期待できるような生活習慣改善法を提示し、ひとりひとりの行動の変化に結びつきやすい、具体的な予防方法を開発することを最終的な目的として、この研究班が設けられました。
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文部科学省科学研究費がん特定領域大規模コホート研究（JACC Study）
JACC Studyと呼ばれるこの研究は文部科学省（当時文部省）の科学研究費の助成を受け、青木國雄名古屋大学教授(当時）を中心に、 多施設が協力して開始されました。
このコホート研究は、約12万人の一般の方々の協力を得て、最近の日本人の生活習慣ががんとどのように関連しているかを明らかにすることを目的としています。
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予防研究部ホームページ 国立がんセンター
予防研究部では、地域住民、検診受診者、病院の患者さんなど人間集団を対象に、疫学研究の手法を用いて、１）発がん要因の究明（がん予防のために必要な科学的根拠を作る）２）がん予防法の開発（科学的根拠に基づいて具体的かつ有効ながん予防法を提示する）を目的とした研究を行っています。
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久山町研究室のホームページ 九州大グループ
福岡県久山町（人口約8,000人）では、住民を対象に40年間にわたり精度の高い生活習慣病
（脳卒中・悪性腫瘍・高血圧症・糖尿病など）の疫学調査（久山研究）を行っています。 住民の方々のご協力の上で、亡くなられた方の8割近くを剖検し、
正確な死因や隠れた疾病を調査しています。
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参考情報 |
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国際糖尿病連合の集計によると糖尿病の患者数は、全世界で3億人に迫っており、2030年には4億3500万人に増えると予測されています。国内患者数は推定で740万人、疑わしい人を含めると1620万人にのぼり、この30年間で30倍に膨らみました。
糖尿病には若年者に急激に発症する1型と、食事や運動などの生活習慣が関係するとされる2型などがあり、2型は日本人の糖尿病の9割以上を占めています。 糖尿病で恐ろしいのは、慢性合併症。足や手の先がしびれ、やがて組織の壊疽（えそ）にもつながる「神経障害」、眼底出血や網膜はく離などを起こし失明に至る「網膜症」、腎臓のろ過機能が低下し最終的には人工透析が必要になる「腎症」が三大合併症です。
糖尿病は、遺伝病や一部のがんのように特定の遺伝子の異常によって発症するのではなく、10～15年の生活習慣と遺伝子要因が重なり初めて起きます。 インスリンは、膵臓にあるランゲルハンス氏島・Ｂ細胞から分泌され、血液中のブドウ糖を細胞内に送りエネルギーに変えたり、余分なブドウ糖を貯蔵したりして、血糖値を下げるホルモンです。。糖尿病とは、インスリンの分泌に障害が起こって、エネルギー源となる糖分の利用が十分に行えず、血糖（血液中の糖分）が上がりすぎてしまう病気です。
糖尿病治療薬は大きく分けて血糖値を調節するインスリンホルモンの投与と、飲んで血糖値を下げる薬があります。インスリン投与は主に、インスリンを分泌する膵臓（すいぞう）のβ細胞が自己免疫反応などにより壊された１型糖尿病患者向け。血糖降下薬を服用するのは、過食や運動不足、加齢などが重なり発症する２型糖尿病患者です。全体の約95％を占めます。
糖尿病治療薬の世界市場規模は200億ドルを超えるとされ、今後も年率10％近い伸びが見込まれます。
治験薬年報 アイ・レポート2008 シーマサイエンスジャーナル
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スルフォニル尿素系薬剤（SU） ：インスリン分泌促進
β細胞を刺激してインスリン産生を促します。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| 第２世代 グリペンクラミド |
オイグルコン |
中外製薬 |
４９億円（２００５年） |
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ダオニール |
サノフィーアベンティス |
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| グリクラジド |
グリミクロン |
大日本住友製薬 |
Servier社より導入。1984年 発売
３９億円（２００７年） |
| 第３世代 グリメピリド |
アマリール |
サノフィーアベンティス |
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ビグアナイド系薬剤（BG） ：インスリン抵抗性改善
主に筋肉でのインスリンの効きをよくして筋細胞にブドウ糖を取り込みやすくして血糖値を下げる薬です。肝細胞や脂肪細胞にも働いて、血中に流れている余分な糖分を取り込みやすくします。
メトホルミン塩酸塩は、1961年に国内承認を取得したビグアナイド系経口血糖降下剤です。現在は2型糖尿病の治療に用いられていますが、1977年からは、｢SU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合に限る｣という使用制限が加えられておりました。
一方、欧米では、メトホルミン塩酸塩の有用性を示す多数の臨床成績が集積されており、かつ、日本のような使用制限はなく2型糖尿病治療の第一選択薬に位置付けられ、幅広く処方されています。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| メトホルミン塩酸塩 |
メルビン |
大日本住友製薬 |
1961年 日本で承認 |
| メトホルミン塩酸塩 |
グリコラン |
日本新薬 |
９億円（２００７年） |
| メトホルミン塩酸塩 |
メトグルコ |
大日本住友製薬 |
Merck Sante 社より導入
2010年1月 日本で承認 |
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α-グルコシターゼ阻害剤（α-GI） ：食後過血糖改善
小腸粘膜に存在するαグルコシダーゼという酵素は、砂糖や炭水化物をブドウ糖に分解する働きをしています。この薬は、そのαグルコシダーゼの働きをじゃますることで、ブドウ糖への分解を遅らせます。その結果として、ブドウ糖の体内への吸収がゆっくりになり、食後過血糖が抑えられます。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| アカルボース |
グルコバイ |
バイエル薬品 |
１４０億円（２００５年） |
ボグリボース
（食後過血糖改善剤） |
ベイスン |
武田薬品工業 |
471億円（2008年） |
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速効型インスリン分泌促進薬 ：インスリン分泌促進
膵臓のβ細胞を刺激することによりインスリン分泌を促進する糖尿病治療薬です。従来のインスリン分泌促進薬（ＳＵ薬）に比べ、服用後速やかに効果を発現することから、インスリン分泌を自然なパターンに近づけて食後高血糖を改善します。作用持続時間が短いため、従来のＳＵ薬に比べ低血糖を惹起しにくく、また膵臓のβ細胞の疲弊を軽減することが期待されています。
インスリン製剤の超速効型は、注射後10～20分で効果が表れます。以前の速効型は注射後、作用するまでに約30分かかり、食前の注射と食事の時間にずれが生じると、食後の高血糖状態をうまく改善できないことや、逆に血糖値を正常時よりも下げてしまう場合がありました。
インスリンは21個のアミノ酸からなるＡ鎖と、30個のアミノ酸からなるＢ鎖が結合したポリペプチド。超速効型はアミノ酸配列の一部を変えて吸収されやすくした。2001年からデンマークのノボノルディスクが「ノボラピッド」を、米イーライリリーが「ヒューマログ」を日本で販売しています。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| ミチグリニドカルシウム水和物 |
グルファスト |
キッセイ薬品工業
武田薬品工業 |
３４億円（２００７年） |
| ナテグリニド |
ファスティック |
味の素－第一三共 |
６０億円（２００５年） |
| スターシス |
味の素－アステラス製薬 |
４９億円（２００５年） |
| レパグリニド |
SMP-508 |
大日本住友製薬 |
Novo Nordiskより導入
国内申請中 |
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超持続型インスリン製剤
皮下からの吸収がおだやかであるため、従来の中間型インスリン製剤に比べて血中インスリン濃度のパターンにピークがありません。また、ほぼ一日にわたって作用が持続し、夜間の低血糖が少ないという特徴があります。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| インスリン・グラルギン |
ランタス |
アベンティス ファーマ |
2008年 世界売上 2,991百万$ |
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インスリン抵抗性改善薬
アバンディア（GSK）とアクトス（武田）はインスリン抵抗性改善薬と呼ばれ、脂肪細胞のインスリンへの感応度を高めます。安全性の確保が難しく欧米大手は相次いで開発に失敗し、現在は２剤しか販売されていません。
1999年に発売した武田の「アクトス」の評判が高い。売り上げは世界で2000億円を超え、同社の収益の柱に育ってきました。開発時には不明だった作用機序の解明が進み、アクトスが核内受容体（ＰＰＡＲγ）と強く結合することが分かってきました。ＰＰＡＲγは、脂肪細胞の分化を促すが、それによりインスリンの利きが悪くなった大型の脂肪細胞が、インスリンが利きやすい小型の脂肪細胞に変化するとされています。また脂肪細胞は様々な生理活性物質（アディポカイン）を出し、その中にはインスリンへの抵抗性を高める「悪玉」と、インスリンの感受性を高める「善玉」があります。ＰＰＡＲγは、善玉の産生を増やしてインスリンを利きやすくする作用があるようです。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| 塩酸ピオグリタゾン |
アクトス |
武田薬品工業 |
1999年 販売開始
2008年 世界売上 4,696百万$
2008年 国内売上 488億円 |
| マイレン酸ロシグリタゾン |
アバンディア |
グラクソ・スミスクライン |
2008年 世界売上 2,435百万$ |
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ＤＰＰ４阻害剤（（ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害薬）
最近は、新しい作用の経口薬開発が進んでいます。ＳＵ薬は長期間使用しているとβ細胞が疲弊しインスリンを作れなくなりますが、ＤＰＰ４阻害剤はその心配が少ないとされています。
インスリン分泌に関与する消化管ホルモンはインクレチンと総称されますが、その１つであるＧＬＰ‐１（Ｇｌｕｃａｇｏｎ‐like peptide‐１）は血中グルコース濃度依存的なインスリン分泌作用を有しています。DPP‐４は、GLP‐１を加水分解し不活性化する酵素で、その阻害作用により血中GLP‐１の活性は保持され、インスリン分泌が亢進されます。DPP‐４阻害剤は、既存の糖尿病治療薬とは異なり血中グルコース濃度依存的なインスリン分泌促進作用を有し、低血糖発現が少ない治療薬として期待されます。
・次世代糖尿病治療剤 DPP4阻害剤、SGLT阻害剤開発佳境
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GLP-1受容体アゴニスト
現在国内で承認されている糖尿病治療薬とは全く異なる作用機序で血糖降下作用を示す新しいクラスの薬剤です。GLP-1はヒトの体内に自然に存在する小腸から分泌される消化管ホルモンで、血糖値に応じてインスリン分泌を促進します。
＊「アゴニスト」とは、生体内の受容体に働いて、神経伝達物質や ホルモン などと同様の作用を発現する作動薬。 |
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SGLT2阻害剤
SGLT2阻害剤の特徴としては、尿糖排泄作用により高血糖を改善する。体重減少効果や血圧降下作用などが期待できる。インスリンを介さないため低血糖のリスクが低く、また、他の経口血糖低下剤やインスリンと併用する事が可能などがあります。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| カナグリフロジン |
TA-7284 |
田辺製薬 |
2009/09 欧米P3（J&J）
国内P2 |
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ASP1941 |
アステラス製薬 |
欧米P2b、国内P3 |
| ダパグリフロジン |
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ブリストル・マイヤーズ
アストラゼネカ |
欧米P2 |
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ＢＩ１０７７３ |
日本ベーリンガーインゲルハイム |
欧米P2 |
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CSG-452 |
中外製薬 |
日本を含めたフェーズ２の国際共同治験を実施中 |
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TS-033 |
大正製薬 |
2008/10/2 開発中止 |
| レモグリフロジン |
KGT-1681 |
グラクソ･スミスクライン |
2009/7/3 開発中止
キッセイ薬品工業からの導入品 |
| SGLT1阻害剤 |
KGA-3235 |
グラクソ･スミスクライン |
欧米P1
キッセイ薬品工業からの導入品 |
| SGLT1阻害剤 |
DSP3235 |
大日本住友製薬 |
国内P1
キッセイ薬品工業からの導入品 |
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※SGLT1（Sodium-dependent Glucose Transporter 1）：
糖の生体内での輸送にかかわる糖トランスポーターの一つ。小腸に多く存在しており、消化管での糖吸収の主要な役割を担っています。SGLT1阻害剤は、SGLT1の働きを直接阻害して糖の消化管吸収を抑制します。
※SGLT2（Sodium-dependent Glucose Transporter 2）：
糖の生体内での輸送にかかわる糖トランスポーターの一つ。腎臓に特異的に存在しており、腎臓での糖再吸収の主要な役割を担っています。血中の糖は一旦腎臓でろ過され尿中に移行しますが、SGLT2が血液中に糖を戻します。
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配合剤
２種類以上の成分を一つの製剤に配合するもので、別々に服用するより、服薬利便性を高め、飲み忘れも少なくすることができます。配合剤は製法が複雑で、ジェネリックメーカーのどこでも簡単に追随できるものではないので、特許切れの先発薬と特許が切れていない自社製品を組み合わせて販売することで、自社製品の製品寿命を長くすることが試みられています。 |
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参考になるサイト |
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血圧は年齢ととも上昇し、４０代では４人に１人、６０代では２人に１人が高血圧になるとされており、高齢になるほど高血圧になりやすい。高血圧は心臓病や脳血管障害などの様々な病気の元となるため、現在大変に重要な薬となっています。
1980年代の高血圧治療薬はカルシウム拮抗薬とベータ遮断薬でしたが、1990年代には、さらにアンジオテンシン（ＡＣＥ）変換酵素阻害薬が加わり、現在はそれにアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬（ＡＲＢ）が登場しました。
現在最も多く高血圧治療に使われるカルシウム拮抗薬は、血管を拡張する作用を持ちます。服用するとすぐに血管が拡張するので血圧が低下。効果がすぐに表れ、医師も使いやすいという特徴があります。
これに対しＡＲＢはカルシウム拮抗薬のように急速に血圧が下がるタイプの薬ではありませんが、腎臓の保護作用に優れるなど副作用は少なく、ほかの治療薬よりも患者に受け入れられやすいといわれています。そのため近年そのシェアを急速に拡大しています。また、この二種類の薬剤は医師の判断で併用する場合も多い。
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アンギオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）
アンギオテンシンII受容体は、主に血管の筋肉に存在するタンパク質です。アンギオテンシンII受容体は、アンギオテンシンIIというタンパクが結合することで活性化され、血管を収縮させるのに必要な信号を発します。
| 一般名 |
商品名 |
販売会社 |
国内売上 |
備考 |
| カンデサルタン シレキセチル |
ブロプレス |
武田薬品工業 |
1,371億円 |
1999年発売
2008年 世界売上 3,769百万$ |
| バルサルタン |
ディオバン |
ノバルティス ファーマ |
1,144億円 |
2000年11月発売
2008年 世界売上 6,227百万$ |
| ロサルタンカリウム |
ニューロタン |
万有製薬
（メルク） |
709億円 |
1998年上市
2008年 世界売上 3,558百万$ |
| オルメサルタン メドキソミル |
オルメテック |
第一三共 |
552億円 |
2004年5月発売
2008年 世界売上 2,342百万$ |
| テルミサルタン |
ミカルディス |
アステラス製薬
（日本ベーリンガーインゲルハイム） |
626億円 |
ベーリンガーインゲルハイムが創製
2002年12月 日本発売
2008年 世界売上 2,345百万$ |
| イミダプリル塩酸塩 |
タナトリル |
田辺三菱製薬 |
119億円 |
1983年発売
世界売上 23億円 |
| イルベサルタン |
アバプロ
（2008年発売） |
大日本住友製薬
（サノフィ・ブリストル） |
15億円 |
1997年上市
2008年 世界売上 3,011百万$ |
イルベタン
（2008年発売） |
塩野義製薬
（サノフィ・ブリストル） |
12億円 |
| azilsartan medoxomil |
TAK-491 |
武田薬品 |
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ブロプレス」の後継品
2007/7/19 欧米でＰ３開始 |
| azilsartan |
TAK-536 |
武田薬品 |
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ブロプレス」の後継品
2009/6/23 日本でＰ３開始 |
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Ｃａ拮抗薬（CCB）
Ｃa拮抗剤は血管平滑筋の電位依存性ＣaチャンネルでのCaイオンの細胞流入を抑制し、細胞内遊離Caイオン濃度を低下させることにより血管を拡張させ、降圧作用を発揮します。 |
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| 一般名 |
商品名 |
販売会社 |
国内売上 |
備考 |
| アムロジピンベシル酸塩 |
ノルバスク |
ファイザー |
1,340億円 |
高血圧症・狭心症治療薬 |
| アムロジピンベシル酸塩 |
アムロジン |
大日本住友製薬
（ファイザー） |
592億円 |
同上 |
| ニフェジピン |
アダラート |
バイエル薬品 |
394億円 |
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| 塩酸ベニジピン |
コニール |
協和発酵 |
263億円 |
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カルブロック |
第一三共 |
宇部興産が創成
国内売上 130億円（2009/3） |
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直接的レニン阻害剤（DRI）
レニン・アンジオテンシン・アルドステロン・システム（RAAS）の起点に位置するレニンを直接的に阻害する新しい作用機序を持つ薬剤です。
レニンは高血圧と臓器障害を引き起こす原因となる酵素です。 |
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配合剤
２種類以上の成分を一つの製剤に配合するもので、別々に服用するより、服薬利便性を高め、飲み忘れも少なくすることができます。配合剤は製法が複雑で、ジェネリックメーカーのどこでも簡単に追随できるものではないので、特許切れの先発薬と特許が切れていない自社製品を組み合わせて販売することで、自社製品の製品寿命を長くすることが試みられています。 |
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血液中にはリン脂質、トリグリセリド（中性脂肪）、コレステロールなどの脂質が存在しています。この脂質の量が異常に増えた状態を「高脂血症」といいます。高脂血症そのものに自覚症状はほとんどありませんが、致命的な病気に直接つながっていくため、早めの治療や予防は非常に大切です。
コレステロールは、人体を構成する細胞膜を造るほか、からだの調子を整えるホルモンや、食物中の脂肪の消化吸収を助ける胆汁酸の材料となるなど大切な働きを担っています。
コレステロールは、その分類からＬＤＬコレステロールとＨＤＬコレステロールの２種類に分けられ、これらをあわせたものを総コレステロールといいます。
増えすぎると体に悪影響を及ぼすのは、ＬＤＬコレステロールです。悪玉コレステロールとも呼ばれ、肝臓で合成されたコレステロールを細胞に送る働きをしますが、増えすぎると血管壁にたまり、動脈硬化を進めます。
一方、ＨＤＬコレステロールは、善玉コレステロールとも呼ばれ、血管壁に過剰にたまったコレステロールを肝臓に送る働きをしています。
中性脂肪は、皮下や内臓の周囲に多く、人間が生きていくためのエネルギー源として蓄えられています。皮下の中性脂肪（皮下脂肪）には、寒さから身を守る保温作用があります。内臓のまわりについた中性脂肪（内臓脂肪）は、骨や筋肉、内臓などを衝撃から守るクッションの役割を果たしています。このように、中性脂肪は人間が生きていくうえで大切なものなのですが、余分なエネルギーがからだの中に増えすぎると、必要以上に皮下や内臓のまわりに脂肪が蓄積されて肥満の要因になります。
また、中性脂肪の増加はコレステロールに大きな影響を与えます。中性脂肪はＨＤＬコレステロールを減少させるため、血管壁のコレステロールを取り去ることができなくなってきます。さらに、ＬＤＬコレステロールを、より血管壁に沈着しやすい小型で酸化したものへ変化させ、動脈硬化を進める一因となります。
高脂血症の予防には、食事の量や内容を見直し、運動を生活に取り入れるなど、ライフスタイルを改善することが重要です。食事療法や運動療法を行っても思うように効果が得られないときには、薬物療法を行います。 |
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コレステロール「悪玉」を基準に診療指針を改定
日本動脈硬化学会は脳梗塞（こうそく）や狭心症など動脈硬化性疾患の予防や治療に使う診療指針を2007年4月に改定する。従来使っていた総コレステロールにかわり「悪玉」と呼ばれるＬＤＬコレステロールを原則として判断基準にする。安易な投薬治療を抑制するのが狙い。影響を受ける患者や動脈硬化の予備軍とされる人は2000万人程度いるとみられる。
2002年に策定した現行指針は血液1デシリットル当たりの総コレステロール220ミリグラム以上を動脈硬化によって様々な病気を引き起こしやすい「高コレステロール血症」としている。これを悪玉コレステロールが同140ミリグラム以上と変更する。
総コレステロールを基準にすると、日本人に多い、動脈硬化を防ぐ善玉の「ＨＤＬコレステロール」値の高い人も治療対象になり、不要な投薬治療につながる恐れがあると指摘されている。
診断指針を投薬治療の開始基準と認識している医師もいることから、解説の中で、食事内容や禁煙の指導を治療の中心にすることを明記。高血圧や喫煙といった危険因子が二つまでの低リスク患者は、3～6カ月間指導しても改善しない場合に投薬を検討するとした。 |
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薬効による分類
| LDLコレステロール低下薬 |
HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン）
陰イオン交換樹脂（レジン）
フィブラート系薬剤
ニコチン酸誘導体
プロプコール |
| トリグリセリド低下薬 |
フィブラート系薬剤
ニコチン酸誘導体
イコサベント酸エチル |
| HDLコレステロールを上げる薬剤 |
フィブラート系薬剤
ニコチン酸誘導体
HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン） |
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スタチン系薬（HMG-CoA還元酵素阻害剤）
世界で７剤が、100カ国以上で販売されています。７剤の年間売上は３兆２千億円に達しています。
主にＬＤＬコレステロールを低下させます。肝臓でのコレステロール合成を阻害します。
| 一般名 |
商品名 |
販売会社 |
年商2007年
（世界）
（国内） |
適応 |
| アトルバスタチン |
リピトール
（2001年） |
ファイザー
（アステラス） |
13,682億円
947億円 |
高脂血症 |
| ロスバスタチンカルシウム |
クレストール
（2006年） |
塩野義製薬
（アストラゼネカ） |
3,154億円
185億円 |
同上 |
| シンバスタチン |
リポバス
（1991年） |
メルク
（万有製薬） |
2,761億円
471億円 |
同上 |
| プラバスタチンナトリウム |
メバロチン
（1989年） |
第一三共 |
765億円
616億円 |
・高脂血症
・家族性高コレステロール血症 |
| ピタバスタチン |
リバロ
（2003年） |
興和創薬
日産化学
三共 |
300億円 |
高脂血症 |
| フルバスタチンナトリウム |
ローコール
（1998年） |
ノバルティス
（田辺製薬） |
48億円 |
同上 |
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フィブラート系薬
現状はスタチン系薬が主流となっていますが、フィブラート系薬は、中性脂肪の低下傾向が大きいとされています。
主に中性脂肪を低下させます。
| 一般名 |
商品名 |
販売会社 |
年商（国内） |
適応 |
作用 |
| ベザフィブラート |
ベザトールＳＲ |
キッセイ薬品工業 |
98億円 |
・高脂血症
（家族性含む） |
・コレステロール生合成抑制
・トリグリセリド生合成抑制 |
| フェノフィブラート |
リパンチル |
科研製薬 |
35億円 |
同上 |
同上 |
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陰イオン交換樹脂
主にＬＤＬコレステロールを低下させます。
| 一般名 |
商品名 |
販売会社 |
年商（国内） |
適応 |
作用 |
| コレスチミド |
コレバイン |
三菱ウェルファーマ |
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・高コレステロール血症
・家族性高コレステロール血症 |
・コレステロール吸収抑制
・胆汁酸吸着、排泄促進作用 |
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その他
| 一般名 |
商品名 |
販売会社 |
年商（国内） |
適応 |
作用 |
| イコサペント酸エチル、EPA |
エパデール |
持田製薬 |
357億円 |
・高脂血症
・血栓症 |
日本水産と共同開発した世界初のＥＰＡ製剤。１９９０年に閉塞性動脈硬化症治療薬として発売。94年には高脂血症の効能・効果を取得 |
| プロブコール |
シンレスタール |
第一三共 |
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・高脂血症
（家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む） |
・主にＬＤＬコレステロールを低下させる。
・コレステロールの胆汁酸への異化排泄促進作用 |
| デキストラン硫酸ナトリウムイオウ |
ＭＤＳコーワ |
興和創薬 |
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・高トリグリセリド血症 |
・ＬＤＬコレステロール中性脂肪を共に低下させる。
・トリグリセリドの分解促進 |
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肥満症は、全世界で4億人以上が罹患し、いくつかの疾患の罹患リスク上昇と関連する慢性疾患です。米国肥満学会によると、肥満症は米国において2番目に回避可能な死亡原因とされています。米国では体重過多および肥満症およびその関連疾患の治療に要する総コストは年間で1,400億ドルに達しています。肥満症は、先進緒国や発展途上国で急速に増加しており、大きな社会問題となってきています。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| マジンドール |
サノレックス |
ノバルティスファーマ |
国内で販売されている肥満症薬
脳の食欲中枢に直接作用して,食欲を低下させる |
| シブトラミン塩酸塩水和物 |
メリディア/リダクティル |
アボット/
エーザイ |
セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害作用に基づく肥満症治療剤。
世界83カ国で承認
2007/11/29 国内申請 |
リパーゼ阻害薬
cetilistat |
ATL‐962 |
武田薬品工業 |
英国Alizyme plc導入品
2008/12/22 国内P3
脂肪の分解酵素である膵リパーゼの働きを阻害し、食事からの脂肪の吸収を抑えることで体重を減少させる |
アミリン/ヒトレプチン合成アナログ
Pramlintide/Metreleptin |
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武田薬品工業 |
Amylin導入品
2010/02/23 米国P3開始 |
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velneperit（S-2367 |
塩野義製薬 |
2009/2/17 海外P2b、国内P2a
ニューロペプタイドYY5受容体アンタゴニスト。自社品 |
| カンナビノイド受容体拮抗薬 |
リモナバン |
サノフィ･アベンティス |
2008/11/5 開発中止 |
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製薬会社の情報サイト（生活習慣病） |
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参考になるサイト |
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過活動膀胱は、蓄尿障害を示唆する症状症候群で、尿意切迫感を主訴とし、通常これに頻尿や夜間頻尿を伴い、場
合によっては切迫性尿失禁を伴います。トイレの不安のために外出を控えたり、夜間の睡眠が充分に取れなかった
りと日々の行動が制限され、患者さんのQOL が著しく低下してしまうことがOAB の大きな問題となっています。
日本排尿機能学会の疫学調査によると、40 歳以上の男女全体の12.4％、約810 万人が日本における過活動膀胱の
潜在患者であると推定されています。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
ムスカリン受容体拮抗剤
コハク酸ソリフェナシン |
ベシケア |
アステラス製薬 |
2008年 世界売上 601億円
国内売上 135億円 |
ムスカリン受容体拮抗剤
酒石酸トルテロジン |
デトルシトール |
ファイザー |
2008年 世界売上 1,214百万$ |
抗コリン剤
イミダフェナシン |
ステーブラ
ウリトス |
小野薬品工業
キョーリン |
国内売上 22億円
国内売上 7億円 |
| β3受容体作動薬 |
YM178 |
アステラス製薬 |
米国、フェーズ3
欧州、フェーズ3
国内、フェーズ3 |
| NK-1拮抗剤 |
TA-5538 |
田辺三菱製薬 |
欧州、フェーズ2 |
| 未定 |
SMP-986 経口剤 |
大日本住友製薬 |
フェーズ1 |
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尿が出にくい（排尿困難、尿がもれる、尿が出る回数が多い（頻尿）、尿が出る時に痛い（排尿時痛）といった症状は、排尿障害としてまとめられます。
尿が出にくい、頻尿があるという場合は、高齢男性では前立腺肥大症、あるいは膀胱を支配している神経に異常がある神経因性膀胱が考えられます。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬
塩酸タムスロシン |
ハルナール |
アステラス製薬 |
2008年 世界売上 1,224億円
国内売上 375億円 |
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬
シロドシン |
ユリーフ |
キッセイ薬品工業
第一三共 |
国内売上 64億円
国内売上 79億円 |
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬
ナフトピジル |
フリバス |
旭化成ファーマ |
BPHの発症に関与している前立腺・尿道平滑筋のα1受容体を遮断することより前立腺の収縮を抑制させるα1受容体遮断剤 |
神経因性膀胱改善薬
プロピベリン塩酸塩 |
バップフォー |
大鵬薬品工業 |
国内売上 130億円 |
神経因性膀胱改善薬
塩酸オキシブチニン |
ポラキス |
サノフィーアベンティス |
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痛風は尿酸血症の沈着により激痛を伴う痛風関節炎の症状がよく知られていますが、血清尿酸値をコントロールせずに髙尿酸血症を放置すると、痛風結節、尿路結石を含む腎障害に進行していく慢性疾患です。 |
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※キサンチンオキシダーゼ：痛風の原因となる尿酸生成合成酵素 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
キサンチンオキシダーゼ阻害剤
アロプリノール |
ザイロリック |
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ジェネリック品多数 |
非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤
フェブキソスタット |
TMX-67 |
帝人ファーマ |
2009/12/25 日本にて承認申請
アロプリノールとは全く異なる基本構造を有する |
非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤
フェブキソスタット |
ADENURIC |
イプセン/メナリーニ |
2010/03/09 欧州にて販売開始
帝人ファーマからの導入品 |
非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤
フェブキソスタット |
TMX-67 |
エスケーケミカルズ |
2010/06/30 韓国にて販売承認取得
帝人ファーマからの導入品 |
非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤
フェブキソスタット |
ULORIC |
武田薬品工業 |
2009/03/13 米国にて販売開始
帝人ファーマからの導入品 |
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抗生物質とは、微生物が産生し、ほかの微生物の増殖を抑制する物質の総称。抗生物質を含む抗菌剤は、細菌が増殖するのに必要な代謝経路に作用することで細菌にのみ選択的に毒性を示す（人体への毒性はそれに比べはるかに小さい）化学物質です。
世界で最初に抗生物質が発見されたのは1929年のことです。A.Flemingによって青カビから単離されたPenicillinが最初です。この発見を契機としてさまざまな抗生物質が探索・合成されるに至りました。
抗生物質がもっとも威力を発揮するのは感染症に対してです。昔は現在ほど医学が発達しておらず、赤痢・結核・コレラなどに代表される感染症は脅威とされてきました。優れた抗生物質が発見・開発により、今日では感染症で死亡する人はかなり少なくなっています。
最近では科学の進歩によって、微生物を介さずに抗菌力を持った薬剤を合成することが可能となり、こうした化合物では抗生物質の定義から外れるために、「抗菌剤」という呼び方をすることもあります。さらに厳密に言えば抗生物質も抗菌剤に含まれることになり、これらを一まとめに「抗菌剤」と呼ぶことも多いものです。
風邪に伴う気管支炎などを抑える経口型の抗菌剤は作用メカニズムによってセフェム系、ニューキノロン系、マクロライド系が大半を占めます。セフェム系は塩野義製薬の「フロモックス」が、ニューキノロン系は第一三共の「クラビット」が圧倒的なシェアを持っています。マクロライド系は大正富山医薬品の「クラリス」が代表的な製品です。
国内の抗菌薬市場は５,０００億円弱（後発薬除く）と言われていますが、毎年数％のペースで縮小しています。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
合成抗菌剤/ニューキノロン
レボフロキサシン |
クラビット |
第一三共
J & J、サノフィアベンティス |
2008年 世界売上 2,994百万$
国内売上 476億円 |
合成抗菌剤/セフェム
セフカペン ピボキシル |
フロモックス |
塩野義製薬 |
2008年 国内売上 273億円 |
合成抗菌剤/マクロライド
クラリスロマイシン |
クラリス |
大正富山医薬品 |
2008年 国内売上 239億円 |
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参考になるサイト |
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インフルエンザウイルスは元々鴨など鳥類の腸内ウイルスが起源であり、感染したアヒルやニワトリなどの家禽から、通常ブタを介して人に感染致します。感染力が大変強く、飛沫感染により潜伏期間1～2日を経て発病、低温・低湿度の冬季に大流行します。
世紀の四大流行といわれるものに、1918～1919 スペインかぜ、1957～1958 アジアかぜ、1968～1969 香港かぜ、1977～1978のソ連かぜがあり、このうち、スペイン風邪は、6億の人が罹り、2300万人が死亡、わが国でも人口の半数近くが罹り、38万人が亡くなりました。人々が免疫を持たない新型インフルエンザが発生すると、このように一大脅威となります。
インフルエンザには、ウイルス表面突起の抗原性の違いによるA型、B型、C>型があります。C型は、稀に小児期に重症化することがありますが、成人では症状が軽く、いずれにもあまり問題になりません。
インフルエンザ（特にＢ型）は、若年者に多く感染する傾向があります。 |
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20世紀に大流行した新型インフルエンザ |
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季節性インフルエンザ |
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季節性ウイルスには「Ａソ連型」「Ａ香港型」「Ｂ型」の３種類があります。日本では年間1万人前後が死亡。近年の死亡者の８割以上は65歳以上の高齢者です。米国では毎年平均して約３万６０００人が、通常のインフルエンザにより死亡。全世界ではその数は、推定で２５─５０万人に達するといわれています。 |
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抗インフルエンザ薬（販売中） |
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日本では１９８８年にアマンタジン（シンメトレル・内服）がインフルエンザ治療薬として認可されました。ただし、A型インフルエンザのみにしか効果がありません。次いで２００１年にインフルエンザウイルスが細胞から細胞へ感染、伝播することを阻害する薬剤オセルタミビル（タミフル・内服）、ザナミビル（リレンザ・吸入）が保険適応となりました。３剤とも発症後４８時間以内に服用しないと効果がありません。
日本を含む世界各国は現在、世界保健機関（ＷＨＯ）が2005年に作成した「世界インフルエンザ事前対策計画」を基に、高病原性鳥インフルエンザウイルス（Ｈ５Ｎ１型）が人に感染する新型インフルエンザの流行に備えて、人口の２５％前後のインフルエンザ治療薬の備蓄を進めています。 |
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オセルタミビル（タミフル・内服） 中外製薬
インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼ阻害作用を持つ薬です。（細胞から細胞に感染していくために必要なウイルス表面に存在するノイラミニターゼという酵素の働きを阻害する薬剤。ノイラミニダーゼ阻害剤は、直接ウイルスを殺す作用は持たないのですが、ウイルスが体内に蔓延するのを防ぐことで、インフルエンザの進行を止めることが出来ます。
）
A型、B型どちらにも効果があります。
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ザナミビル（リレンザ・吸入） グラクソスミスクライン
インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼ（NA）の作用を阻害することによって、細胞内で感染増殖したウイルスが細胞外に放出されることを抑制し、抗ウイルス作用を発揮します。この薬は、A型、B型どちらにも効果があり、さらに発症を予防する効果も期待されています。
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アマンタジン（シンメトレル・内服） ノバルティスファーマ
A型ウイルスが持っているM2というタンパクに作用することで、インフルエンザウイルスの遺伝子が細胞内に送り込まれるのを阻止し、抗ウイルス作用を発揮します。このためアマンタジンは、A型インフルエンザウイルスに対しては大きな効果が期待できますが、B型には効きません。
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抗インフルエンザウイルス薬「ペラミビル」 塩野義製薬株式会社
米製薬会社のバイオクリスト（アラバマ州）からの導入品。（2007/3/6）
ペラミビルは、バイオクリスト社が米国をはじめとする各地域で開発中の抗インフルエンザウイルス剤（ノイラミニダーゼ阻害剤）。
注射薬である点、１回投与でいい点で、既存のインフルエンザ治療薬「タミフル」「リレンザ」と同じノイラミニダーゼ阻害薬と異る。A 型およびB 型インフルエンザウイルスに強い抗ウイルス活性を有し、特にB型でタミフルに比し，強い活性を示す。また、高病原性トリインフルエンザウイルス（H5N1）にも活性を示す。
2009年1月26日 「ラピアクタ点滴用バッグ300mg」および「ラピアクタ点滴用バイアル150mg」発売
米国ではBioCryst社が現在第III 相臨床試験に着手 |
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抗インフルエンザ薬（開発中） |
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抗インフルエンザウイルス薬「T-705」 富山化学工業株式会社
富山化学が創製したウイルス由来RNAポリメラーゼ阻害剤。
インフルエンザウイルスの増殖に必要なRNAポリメラーゼというタンパク質の働きを抑える薬です。ウイルス表面突起の抗原性の違いに依存しないため、H5N1型を含む広範囲なインフルエンザをターゲットとします。（鳥インフルエンザだけではなく、現在流行しているようなＡ、Ｂ型の季節的インフルエンザにもタミフル以上の有効性が期待されています）
2010年02月15日 米国での臨床第II相試験開始
2009年10月29日 日本で臨床第Ⅲ相試験を開始
※RNAポリメラーゼ
人間の細胞でタンパク質が合成される過程の出発点はDNAで、RNAポリメラーゼによりDNAの情報がRNAに転写され、その情報をもとにタンパク質がつくられます。
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抗インフルエンザウイルス薬「CS-8958」 第一三共株式会社
第一三共が創製した抗インフルエンザウィルス薬。
既存のインフルエンザ治療薬「タミフル」「リレンザ」と同じノイラミニダーゼ阻害薬だが、長時間作用型である点が特徴。１回の投与のみで治療効果および週１回の投与での予防効果を期待し、インフルエンザウィルスの感染部位である肺、気管に直接作用する吸入剤として開発中。
A 型、B 型のみならず、非臨床試験にてH５N1 鳥インフルエンザウィルスに対する効果も確認している。
2009年度中の承認申請を目指している。
2010年02月01日 抗インフルエンザウイルス薬CS-8958の国内製造販売承認申請
2009年11月05日 予防適応取得に向けた第Ⅲ相臨床試験開始
2009年08月10日 上記第Ⅲ相臨床試験において主要目標を達成したと発表
2008年11月17日 臨床第Ⅲ相試験を開始（台湾、香港、韓国での国際共同試験）
欧米では、オーストラリアのＢｉｏｔａ社と共同で導出活動を実施（GSKが販売しているリレンザの開発元はBiota社）。CS-8958は第二世代ザナミビル（リレンザ）と言われるほど、化合物の構造が似ている。（参考）
現在臨床第I相試験を実施中。
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プレパンデミックワクチン |
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「新型インフルエンザ用のワクチン」は、新型インフルエンザウイルスが発生しないと製造することができません。現時点では、新型インフルエンザウイルスが存在しないため、ワクチンもありません。しかし、日本を含む先進工業国では、これまでの鳥からヒトへ感染した事例から分離されたウイルスを元にワクチン用に開発された種ウイルスから、A/H5N1亜型のインフルエンザウイルスに対するワクチンを開発しています。このワクチンは「プレパンデミックワクチン」という位置づけになり、新型インフルエンザ用のワクチンではありません。
実際にはパンデミックになった際に、そのときのウイルスを使用して製造される「パンデミックワクチン」が必要となります。 しかしながら、パンデミックワクチンはあくまでパンデミックが発生してからでないと製造できませんし、その製造には、ウイルスが発見されてから少なくとも６カ月間かかります。このため、最初のパンデミック第一波には間に合わないので、状況によっては、少なくとも基礎免疫をつけることができる「プレパンデミックワクチン」を接種することも考えられています。
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新型インフルエンザワクチン(H5N1 型) (社)北里研究所、デンカ生研(株)、(財)阪大微生物病研究会、(財)化学及血清療法研究所
ベトナム株を用いて作製したプレパンデミックワクチンでの第Ⅱ/Ⅲ相臨床試験（二重盲検試験）を終了。その成績等を基に2007年1月末日までに、「沈降インフルエンザワクチン（H5N1）」の製造販売承認申請を行った。
「沈降インフルエンザワクチン（H5N1）」は、ワクチンとして高い免疫原性が期待できる不活化全粒子型抗原とアルミニウムアジュバント（免疫増強剤の一種で、小児に接種される沈降精製百日せきジフテリア破傷風混合ワクチンや小児及び成人に接種される組換え沈降B
型肝炎ワクチンに幅広く実用化されているアジュバントです）を組み合わせたH5N1 型インフルエンザワクチンであり、新型インフルエンザに対する予防効果を有するものと期待されています。
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新型インフルエンザワクチンUMN-0501 UMNファーマ
米国Protein Sciences Corporationから導入した細胞培養法（BEVS）を用いた鳥インフルエンザ対応のワクチン。従来のように鶏卵を使わず、昆虫を用いた遺伝子組み換えワクチン。ワクチンの製造・供給が6～8週間で可能になる。
第Ⅰ/Ⅱ相臨床試験の実施中。2010年にP3試験、2011年に承認申請を行い、2011年中の発売を目指す。 |
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参考になるサイト |
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健康：結核・感染症に関する情報 厚生労働省
新型インフルエンザ対策関連情報
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事業者・職場における新型インフルエンザ対策ガイドライン（改定案） 厚生労働省
本ガイドラインは、事業者・職場における新型インフルエンザ対策の計画と実行を促進するため、感染予防策と重要業務の継続を検討するにあたり必要と考えられる内容を示したものである。
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新型インフルエンザとは？ 厚生労働省
近年、鳥インフルエンザ（Ｈ５Ｎ１）が鳥から人に感染する事例が数多く報告されています。この鳥のインフルエンザウイルスが変異し、新型インフルエンザが発生する可能性が危惧されています。
新型インフルエンザとは、人類のほとんどが免疫を持っていないために、容易に人から人へ感染するものであり、世界的な大流行（パンデミック）が引き起こされ、大きな健康被害とこれに伴う社会的影響が懸念されるものです。
政府は新型インフルエンザの発生に備えた行動計画を定め、同計画に基づいた準備を進めています。新型インフルエンザ発生時には、感染の広がりを抑え、被害をできる限り小さくするために、国や自治体における対策は持ちろんの事、一人一人が必要な準備を進め、実際に発生した際は適切に対応していくことが大切です。
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抗インフルエンザウィルス薬に関するガイドライン 厚生労働省
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インフルエンザ・パンデミックに関するQ＆A 国立感染症研究所 感染症情報センター
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MLインフルエンザ流行前線情報DB 国立感染症研究所 感染症情報センター
小児科医が多く参加するメーリングリスト（以下 ML）で有志を募り、迅速診断検査によるインフルエンザの診断を、自主的にインターネット上のデータベースに報告し、国内・各地の流行状況を迅速に周知するプロジェクトです。
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鳥及び新型インフルエンザ海外直近情報集 外岡立人氏
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用語説明 |
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ノイラミニダーゼ
ノイラミニダーゼ（NA）は、ウイルス表面にある突起のことで、NAは、生体内に侵入したウイルスが標的細胞に到達する前にシアル酸を含む阻害因子で不活化されることを防ぎます。また、NAは感染細胞内で増殖したウイルス粒子が、感染細胞から放出する際に働きます。この働きによってウイルスは、未感染の細胞へと次第に広がっていき、さらなる増殖が可能になります。ノイラミニダーゼ阻害剤はこの働きを止めることで、インフルエンザウイルスの増殖を抑えます。日本国内で承認されているノイラミニダーゼ阻害剤には、ザナミビルやリン酸オセルタミビルがあります。
現在、ノイラミニダーゼはA型インフルエンザウイルスにおいて9種類が報告されており、ヒトに感染するインフルエンザウイルスではN1、N2の2種類がわかっています。その他、ブタ（N2、N3）、ウマ（N7、N8）、アザラシ（N6、N8）について、2種類が確認されていますが、鳥類は9種類全てのケースが報告されています。
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RNAポリメラーゼ
DNAを鋳型として RNA を合成する酵素で「転写酵素」とも呼ばれる。正確には「DNA 依存性 RNA ポリメラーゼ」といい、数種類のタンパク質（サブユニット）から構成されるタンパク複合体である。タンパク質の設計図は遺伝子DNAに存在するが、遺伝子に書かれたタンパク質の情報（塩基配列）はいったんmRNA(メッセンジャーRNA)に転写された後に、リボソームによってアミノ酸へと翻訳されタンパク質ができる。ここでDNAからmRNAへの転写を行うのがRNAポリメラーゼである。RNAポリメラーゼは遺伝子DNAを鋳型に、RNAの素となる4つのヌクレオシド（A：アデノシン,
U：ウリジン, G：グアノシン, C：シチジン)を重合しmRNAを合成する。
また鋳型を必要としない酵素もあり、真核生物のもつpoly(A) ポリメラーゼは、鋳型を必要としないで逆転写産物にpoly(A) 鎖を付加することで転写後の遺伝子発現制御機能を持っている。これを鋳型非依存性ＲＮＡポリメラーゼという。
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高病原性鳥インフルエンザ
高病原性鳥インフルエンザとは、鳥類のうちニワトリなどの家禽類に高致死性の病原性を示すインフルエンザウイルス感染による疾病で、家禽類が感染すると、神経症状、呼吸器症状、消化器症状等の全身症状をおこします。また、これまでに弱毒のインフルエンザウイルスが家禽類で伝播を繰り返すうちに、強毒に変異した事例も確認されています。1997年に香港で発生した高病原性鳥インフルエンザウイルス感染による18人中6人死亡の症例以来、家禽類に限らず、重要な人獣共通感染症と認識されています。
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H5N1型トリインフルエンザウイルス
A型インフルエンザウィルスの一種であり、高病原性トリインフルエンザの原因となるウィルス。
感染力にきわめて富む種類であり、鳥類だけでなく人にも感染する。 現在人から人へは感染しないがこのウィルスは変異して新型インフルエンザウィルスになる可能性が高いと言われており、WHOが警告している。
今までのインフルエンザウィルスは呼吸器の表層の炎症だけで済んでいるが、このウィルスは血液を介して他の内臓にも炎症を引き起こさせる重篤度の高い危険なウィルスである。 |
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国連合同エイズ計画（ＵＮＡＩＤＳ）と世界保健機関（ＷＨＯ）が発表した推計では、エイズの原因となるＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）に感染している人の数は２００８年末現在、３３４０万人に達しています。
ただし、過去のデータを新たな推計手法で分析すると、年間の新規ＨＩＶ感染者数は１９９６年の３５０万人をピークに年々、減少していることも分かっています。世界がエイズ対策に力を入れてきた成果がようやく表れてきたということだでしょう。
新規感染は減っているのに世界全体のＨＩＶ陽性者数が増えているのは、新規の感染がエイズによる死者数を上回っているからです。２００８年の場合、年間の新規感染者数２７０万人に対し、死者は２００万人だったから、地球上でＨＩＶに感染して生きる人の数は１年間で７０万人増えたことになります。
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| インテグレース阻害薬 |
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| S/GSK1265744 |
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塩野義製薬、GSK |
Ｐ２ |
| ラルテグラビル |
アイセントレス |
Merck/万有製薬 |
世界初のインテグラーゼ阻害薬。
2008/7/7 国内で発売
世界８５カ国以上で承認 |
| プロテアーゼ阻害剤 |
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| ダルナビル エタノール付加物 |
プリジスタナイーブ |
ヤンセンファーマ |
2006年6月 米国で承認
2007年2月 欧州で承認
2007年11月 日本で承認 |
| インジナビル |
クリキシバン |
萬有製薬 |
1997/03 承認 |
| メシル酸サキナビル |
インビラーゼ |
中外製薬 |
1997/09 承認 |
| サキナビル |
フォートベイス |
中外製薬 |
2000/04 承認 |
| リトナビル |
ノービア |
アボット ジャパン |
1999/08 承認 |
| ネルフィナビル |
ビラセプト |
日本たばこ産業 |
1998/03 承認 |
| アンプレナビル |
プローゼ |
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1999/09 承認 |
| ロピナビル・ リトナビル |
カレトラ |
アボット ジャパン |
2000/12 承認 |
| アタザナビル |
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2003/12 承認 |
| ホスアンプレナビル |
レクシヴァ |
グラクソ・スミスクライン |
2005/01 承認 |
| （核酸系）逆転写酵素阻害剤 |
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| ジドブジン |
レトロビル |
グラクソ・スミスクライン |
1987/09 承認 |
| ジダノシン |
ヴァイデックス |
ブリストル・マイヤーズ |
1992/06 承認 |
| ザルシタビン |
ハイビット |
中外製薬 |
1996/04 承認 |
| ラミブジン |
エピビル |
グラクソ・スミスクライン |
1997/02 承認 |
| サニルブジン |
ゼリット |
ブリストル・マイヤーズ |
1997/07 承認 |
| ジドブジン・ラミジン |
コンビビル |
グラクソ・スミスクライン |
1999/06 承認 |
| アバカビル |
ザイアジェン |
グラクソ・スミスクライン |
1999/09 承認 |
| フマル酸テノホビル ジソプロキシル |
ビリアード |
日本たばこ産業 |
2004/04 承認 |
| ラミブジン・硫酸アバカビル製剤 |
エプジコム |
グラクソ・スミスクライン |
2005/01 承認 |
| 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 |
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| エトラビリン |
インテレンス |
ヤンセンファーマ |
2008年12月 日本で承認 |
| （非核酸系）逆転写酵素阻害剤 |
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| ネビラピン |
ビラミューン |
日本ベ－リンガ－インゲルハイム |
1998/11 承認 |
| エファビレンツ |
ストックリン |
萬有製薬 |
1999/09 承認 |
| デラビルジン |
レスクリプター |
ファイザー |
2000/02 承認 |
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※インテグレース阻害薬について
インテグレース阻害薬は新しいクラスの抗HIV薬であり、ウイルスDNAがヒトT１リンパ球の染色体DNAに組み込まれるのを阻害することにより、HIVが複製するのを防ぎます。このインテグレーションの過程は、HIVお複製に不可欠です。インテグレース阻害薬はそのユニークな阻害機序とHIVの薬剤耐性化に対処して新しい治療法を確立するために大きなｌ興味をもたれておりり、今日、インテグレース阻害薬は最も活性の強い抗HIV薬の1つとして、また副作用の少ない薬剤として認められています。
※（非核酸系）逆転写酵素阻害剤について
核酸に似た構造を持たない逆転写酵素阻害剤のこと。逆転写酵素に結合し、活性部位の立体構造を変えることにより酵素の阻害効果を発揮します。（非核酸系）逆転写酵素阻害剤は単剤でも非常に強力にHIVの増殖を抑制します。しかしわずか1ヶ所の遺伝子変異で耐性となり、しかも短期間におこる。従って併用療法が基本です。 |
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現在、日本では約150 万～200 万人のＣ型肝炎ウイルス感染者がいると推定され、また肝細胞癌患者の約80％はＣ型肝炎ウイルスの感染者であることがわかっています。
Ｃ型慢性肝炎の根治療法としてインターフェロン製剤が広く用いられており、その使用にあたっては厚生労働省から「肝硬変を含めたウイルス性肝疾患治療の標準化に関するガイドライン2009」が示され、難治例と判断された症例に対しては、ペグインターフェロン
アルファ製剤とリバビリンとの併用療法が推奨されています。
国立国際医療センター 肝炎情報センター
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
（天然型）
インターフェロン ベータ製剤 |
フエロン |
東レ/第一三共 |
1985年より販売を開始した国内初のインターフェロン製剤 |
（天然型）
インターフェロンーα製剤 |
スミフェロン |
大日本住友製薬 |
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（遺伝子組換え）
インターフェロンアルファコン－１ |
アドバフェロン |
アステラス製薬 |
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（遺伝子組換え）
ペグインターフェロン アルファ－２ａ |
ペガシス |
中外製薬/ロシュ |
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| ペグインターフェロンα-2ｂ |
ペグイントロン |
シェリング・プラウ |
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| リバビリン |
レベトール |
シェリング・プラウ |
ペグ化インターフェロン併用療法で使用 |
| NS3-4Aプロテアーゼ阻害剤 |
MP-424
（テラプレビル） |
田辺三菱製薬 |
国内Ｐ３
米ヴァーテックス社起源 |
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花粉症は1960年代から増え始め、現在では日本人の約２割、、約2400万人が花粉症患者であると言われています。原因となる花粉は日本ではスギやヒノキが多いのですが、イネ科やキク科など５０種以上の植物による花粉症が確認されています。
スギによる花粉症が日本で急増している原因としては、第二次世界大戦後に木材用として都市近郊に植えられたスギが、安い海外からの木材が使われるようになったことなどで切られないまま大量に残り、ちょうど開花時期を迎えていることや、自動車などの排ガスに含まれる細かい粒が花粉と結びつき、症状を引き起こす説などが指摘されています。
花粉症の医療費は2000億円、医療費以外の、市販薬や、マスク、甜茶などいわゆる花粉症市場は1000億ともいわれています。花粉症向け薬品の市場は成長が見込め、製薬企業は新薬の開発体制を強化しています。 |
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海外の事情 |
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人口の１割超の４０００万人が花粉症とされる米国では、晩春から初夏にかけてはムギやイネ科の植物、夏から秋口にかけては道端のブタクサが花粉を飛ばします。花粉シーズンは暖冬と猛暑によって徐々に通年化しつつあります。
仏ではでは人口の約２割が花粉症などに苦しんでいるそうです。欧州諸国ではイネ科の植物が中心。ハンノキ、ポプラ、スギやハンノキ、カバノキなどが花粉を飛ばします。スペインやイタリアも花粉量が多く、セルビアなど中東欧も含め、欧州全域が花粉の影響を受けつつあります。
１９世紀初頭の英国で、干し草を扱う農家の人々が症状を訴えたのが花粉症の最古の例の一つとされ、欧米では今でも花粉症を「枯れ草熱」（hay fever）と呼ぶそうです。 |
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花粉症のメカニズム |
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花粉が体に入ると、体内の免疫反応で花粉に含まれる成分を異物（抗原）と認識してＩＧＥ抗体という特殊なタンパク質ができます。この抗体がたまると、再び体内に入ってきた花粉とくっつき、炎症を引き起こすヒスタミンなどの物質を放出します。これが目や鼻の粘膜に作用し、くしゃみや鼻水、目のかゆみなどを引き起こします。 |
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抗ヒスタミン剤 |
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病院で最近処方される抗ヒスタミン剤は第２世代と呼ばれ、市販薬に配合される旧世代のものよりずっと眠くなりにくくなっています。中でも注目度が高いのは、２００４年秋に発売されたシェリング・プラウ社の「クラリチンレディタブ錠」です。一般的に抗ヒスタミン剤の服用後は自動車の運転を避けるべきとされていますが、この薬はサノフィ・アベンティス社の「アレグラ」とともに、添付文書でも特に注意喚起はされていません。水なしで飲める便利さや、一日一回の服用で済むことも受けています。
アレグラ（サノフィ・アベンティス） ２０００年１１月発売、国内シェアトップ。飲んでも眠くなりにくい。
クラリチンレディタブ錠（シェリング・プラウ） ２００４年１１月発売 水なしで飲める。口に入れると１秒で溶ける。
アレグラ同様、眠くなりにくい。 |
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根治療法 |
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減感作療（げんかんさ）法は、花粉のエキスを注射してアレルギー反応を弱める免疫療法の一種で、現在唯一の根治療法です。有効性は７～８割と高いのですが２～３年以上続ける必要があり、ごくまれに起きる重篤な副作用を恐れ、避ける医師が多いといわれています。これに対し「舌下」療法は注射より多くのエキスを投与でき、治療をやめても３年間は効果が続きます。重い副作用が少なく、患者の負担も小さいので小児にも使いやすいといわれています。
免疫・アレルギー研究と花粉症対策の最前線 BTJジャーナル、2007/2 No.014
花粉症のもと食べれば症状和らぐ 東京都が研究 asahi.com、2009/11/4 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| フェキソフェナジン |
アレグラ |
サノフィ・アベンティス |
2000年日本発売 |
| ロラタジン |
クラリチン |
シェリング・プラウ/塩野義 |
2002年日本発売 |
| 塩酸セチリジン |
ジルテック |
UCB/グラクソ/第一三共 |
1998年日本発売
世界売上 2,572百万$（2008年） |
| 塩酸オロパタジン |
アレロック |
協和発酵キリン |
国内 233億円（2008年） |
| プランルカスト水和物カプセル |
オノンカプセル |
小野薬品工業 |
国内 244億円（2008年） |
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製薬会社の情報サイト |
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参考になるサイト |
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現在、日本全国で関節リウマチに悩む患者は100万人ともいわれ、その数は高齢化にともない年々増加する傾向にあります。男女の割合は1対4と圧倒的に女性に多く、発症年齢は30～50歳代、とくに40歳代がもっとも多いことがわかっています。
関節リウマチ治療は、生物学的製剤の登場で寛解を目標とすることが可能になり、大きく進歩しました。市場に占める生物学的製剤の割合も年々高まっており、2008年には68%となりました。
生物学的製剤以外の抗リウマチ剤では、関節リウマチ治療の第一選択薬として推奨されている免疫抑制剤のメトトレキサートが、生物学的製剤との併用療法により実績を伸ばしています。抗リウマチ剤市場は今後も生物学的製剤が牽引し、上市される新たな生物学的製剤も含め競争激化が予測されます。 |
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関節リウマチの治療について リウマチ情報センター
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リウマチ21.info 田辺製薬
現在、日本全国で関節リウマチに悩む患者さんは70万人とも100万人ともいわれ、その数は高齢化にともない年々増加する傾向にあります。男女の割合は1対4と圧倒的に女性に多く、発症年齢は30～50歳代、とくに40歳代がもっとも多いことがわかっています。
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関節リウマチに新薬 読売新聞、2008/8/29
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生物学的製剤 |
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免疫抑制・調整薬 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
メトトレキサート
（免疫抑制薬） |
リウマトレックス
メトトレキサート |
ワイス/武田
沢井ほか |
国内 85億円（武田）
日本における第一選択薬 |
ミゾリビン
（免疫抑制薬） |
ブレディニン |
旭化成ファーマ |
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タクロリムス
（免疫抑制薬） |
プログラフ |
アステラス製薬 |
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レフルノミド
（免疫抑制薬） |
アラバ |
サノフィ・アベンティス |
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Ｄ-ペニシラミン
（免疫調整薬） |
メタルカプターゼ |
大正製薬 |
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オーラノフィン
（免疫調整薬） |
リドーラ |
グラクソ・スミスクライン |
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サラゾスファピリジン
（免疫調整薬） |
アザルフィジン |
ファイザー/参天製薬 |
国内 41億円
1995年発売 |
ブシラミン
（免疫調整薬） |
リマチル |
参天製薬 |
国内 45億円
自社創製品、1987年発売 |
アクタリット
（免疫調整薬） |
オークル
モーバー |
日本新薬
田辺三菱製薬 |
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ロベンザリット
（免疫調整薬） |
カルフェニール |
中外製薬 |
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金チオリンゴ酸ナトリウム
（免疫調整薬） |
シオゾール |
塩野義製薬 |
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| （神経変性疾患） |
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高齢化社会に突入したわが国では、約100万人を超す人々が認知症疾患に見舞われています。この疾患に対する対策が急務の課題となっています。認知症患者の約半分にあたる人々がアルツハイマー病とされ、依然として増加傾向にあります。
このアルツハイマー病はベータ（β）セクレターゼ（BACE1）とガンマ（γ）セレクターゼと呼ぶ2つの酵素が、アミロイド前駆体タンパク質（APP)を切断し、老人斑を構成するアミロイドベーターペプチド（Aβ）をつくることが原因と考えられています。治療薬の開発もこの2つの酵素の阻害剤がターゲットとなり、世界中が挑戦しています。
現在、アルツハイマー型認知症の治療薬としては、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬などが上市されています。しかし、これらの治療薬は、神経伝達能の増強による症状改善作用を示しますが、アルツハイマー型認知症の病態の進行を抑制することは難しいとされています。
アルツハイマー病 東京都神経科学総合研究所ホームページ
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販売中のアルツハイマー病治療薬 |
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エーザイ アリセプト(一般名：ドネペジル:)
「アリセプトR」は、エーザイが独自に合成したアセチルコリンエステラーゼ阻害剤で、神経伝達物質である脳内アセチルコリン濃度を高める作用を持つ、日本では唯一のアルツハイマー型認知症治療剤です。
１９９７年１月の米国発売に始まり現在８８カ国で製造承認を得、世界売上高は約３,０００億円に達する日本発の成長薬です。 アリセプトは根本治療薬ではないが、症状の進行を遅らせる効果があります。なお、最近の報告では予防的効果も期待できるとの報告もあります。
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第一三共（アスビオファーマ） SUN Y7017 （一般名：メマンチン塩酸塩）
軽度・中等度および高度アルツハイマー型認知症。
Merz Pharmaceuticals GmbH（ドイツ）により創製されたN-methyl-D-aspartate（NMDA）受容体拮抗薬です。
2002年に欧州医薬品庁（EMEA）、 2003年に米国食品医薬品庁（FDA）より承認され、2010年1月現在、世界60カ国以上で使用されており、アルツハイマー型認知症の標準的治療薬の一つとして位置づけられています。
・2010年02月08日 国内製造販売承認申請
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ヤンセンファーマ ラザダイン（一般名：ガランタミン）
ラザダインは、強力なアセチルコリンエステラーゼ阻害作用に加え、既存薬にはなかった、脳内のアセチルコリンの産出を促すニコチン受容体にも作用する新しいタイプのアルツハイマー型痴呆治療薬です。
ラザダインは2000年に欧州で承認されて以降、今日まで世界70カ国以上で発売されています。
・2010年03月01日 国内製造販売承認申請
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ノバルティスファーマ エクセロン（一般名：リバスチグミン）
Exelon のカプセル剤は、軽度から中等度のアルツハイマー型認知症の治療薬として1997 年に承認されて以来、現在70 カ国以上で使用されています。
脳内神経伝達系を活性化するコリンエステラーゼ阻害薬の一種で、アセチルコリンの分解酵素であるアセチルコリンエステラーゼ、ブチリルコリンエステラーゼの双方を阻害する唯一の薬剤です。脳内神経伝達物質の分解酵素の働きを阻害し、
症状の進行を抑える働きが期待できます。
・2010年03月01日 国内製造販売承認申請（初めての経皮吸収型製剤）：小野薬品工業との共同で開発
・2007年09月28日 初の経皮吸収型製剤、ExelonRのパッチ剤がEU で承認を取得
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Forest Laboratories社 Namenda(一般名：塩酸メマンチン(Menantine)
中程度～重度のアルツハイマー病の症状を改善する薬でEUとアメリカで承認されています。これまで使われている既存のアルツハイマー病治療薬と併用することで、症状が改善されるばかりか、病気の進行を遅らせる効果があるといわれています。
Namendaはグルタミン酸が結合する受容体（ＮＭＤＡ）と呼ばれるタンパク質に作用します。グルタミン酸は神経伝達物質の１つで、ＮＭＤＡに結合すると神経細胞を興奮させて死滅させるます。塩酸メマンチンはグルタミン酸が結合しないようＮＤＭＡにふたをする働きを有しています。 |
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開発中のアルツハイマー病治療薬 |
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アルツハイマー病の原因物質であるベータアミロイド（Aβ）の生成と発症メカニズム |
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情報ＢＯＸ |
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参考になるサイト |
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パーキンソン病は、高齢者においてアルツハイマー病に次いで2番目に多くみられる慢性神経変性疾患です。世界的な有病率は、65歳以上の約1～2％と推定されています。
主な症状は、安静時振戦、筋固縮、無動、姿勢反射障害といった運動障害です。
パーキンソン病は、脳内の神経伝達物質の一種である「ドパミン」が減少した結果、神経系にアンバランスが生じて起こる疾患で、その治療には、この減少したドパミンを補充するためのレボドパ(L-DOPA)製剤を用いるのが主流ですが、長期治療により“ウェアリング・オフ現象”と呼ばれる薬効時間の短縮による症状の日内変動や、不随意運動などの運動合併症が生じることが知られています。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
ドパミン受容体刺激薬
ゾニサミド |
トレリーフ |
大日本住友製薬 |
2009/3/13発売 |
| レボドーパ |
ドパストン、
ドパゾール、
ドパール、
ラロド－パ |
大原薬品工業
第一三共
協和発酵キリン
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| カベルゴリン |
カバサール |
ファイザー
キッセイ薬品 |
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| ペルゴリドメシル酸塩錠 |
ペルマックス |
協和発酵キリン
（日本イーライリリーより承継） |
1994年8月 日本で承認
国内 38億円（2009年度） |
非麦角系選択的D2受容体作動薬
プラミペキソール |
ビ･シフロール |
ベーリンガーインゲルハイム |
1997年承認 |
パーキンソン症候群治療剤
塩酸ピロヘプチン |
トリモール |
長生堂製薬 |
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アデノシンA2A受容体拮抗薬
イストラデフィリン |
ＫＷ-６００２ |
協和発酵キリン |
新規作用機序を有する
米国申請中
2009/01/15 国内Ｐ３ |
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参考になるサイト |
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てんかんは、世界保健機関（WHO）では「種々の成因によって起こる慢性の脳障害で、大脳ニューロンの過剰発射の結果起こる反復性発作（てんかん発作）を主な症状とし、これに種々の臨床症状および検査所見を伴うもの」と定義されています。
日本におけるてんかんの有病率は0.5～1％で、てんかん患者は100万人と推定されていますが、そのうちの3割は、既存の薬物療法ではコントロールできていないとされており、新しい機序の抗てんかん薬の登場が学会や患者団体から熱望されています。
欧州における患者数は約340万人と推定されています。
2009/01/26 てんかん発症の鍵となるタンパク質複合体の働きを解明
（特発性部分てんかんの発症メカニズムの理解へ）
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
| トピラマート |
トパマックス/トピナ |
J & J |
2008年 世界売上 2,453百万$
1995年 英国承認、1996年 米国承認
2007/07/31 国内承認 |
| ラモトリギン |
ラミクタール |
グラクソスミスクライン |
2008年 世界売上 2,191百万$
2008年 国内承認 |
| ガバペンチン |
ガバペン |
ファイザー |
2006年 国内承認 |
| クロバザム |
マイスタン |
大日本住友製薬 |
2000年 国内承認 |
| ゾニサミド |
エクセグラン |
大日本住友製薬 |
1989年 国内承認
国内売上 36億円 |
| ゾニサミド |
ゾネグラン |
Elan
製造販売はエーザイ |
欧州で販売
部分てんかんを適応症とする
（大日本住友製薬からの導入品） |
| ルフィナマイド |
イノベロン |
エーザイ |
2007年 欧州で販売
レノックス・ガストー症候群を適応症とする
（ノバルティス社からの導入品） |
| バルプロ酸ナトリウム |
デパケン
セレニカ |
協和発酵キリン
興和創薬 |
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ヒダントイン系
フェニトイン |
アレビアチン、
ヒダントール |
大日本住友製薬
第一三共 |
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バルビツール系
フェノバルビタール |
フェノバール、
ルミナール |
藤永製薬
純生薬品 |
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| プリミドン |
プリミドン錠 |
大日本住友製薬 |
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| エトサクシミド |
ザロンチン
エピレオ |
第一三共
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| レベチラセタム |
Keppra |
UCB/大塚製薬 |
1999年 米国で承認
2000年 欧州で承認
国内 開発中 |
経口投与ＡＭＰＡ受容体拮抗剤
ペランパネル |
Ｅ２００７ |
エーザイ |
2012年度欧米申請を目指す |
| eslicarbazepine acetate |
Zebini |
エーザイ |
2009/4/28 欧州で承認
（Bial 社からの導入品） |
| eslicarbazepine acetate |
STEDESAT |
Sepracor Inc.
（大日本住友製薬の米国子会社） |
米国申請中
（Bial 社からの導入品） |
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統合失調症は神経伝達物質の1つであるドーパミンの働きが過剰になることにより、様々な症状を引き起こす疾患です。ドーパミンの働きが強くなると、幻覚、幻聴、妄想、興奮などの症状が表れたり、神経が過敏になって集中力や注意力が低下したりします。根本的な原因はまだはっきりと解明されていませんが、遺伝やストレスなど、様々な因子が関わっていると考えられています。
統合失調症は、米国だけで2百万から3百万人、世界中では2千4百万人以上が罹患しています。統合失調症は、男女の区別なく同様に発症し、世界的にその率に人種差はありません。日本では約76万人の統合失調症患者が治療を受けており、医療機関を受診していない人を加えると、統合失調症の患者はおよそ100万人にのぼり、有病率は0.7?1.0％と考えられます。 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
非定型抗精神病薬
オランザピン |
ジプレキサ |
イーライリリー |
2008年 世界売上 4,696百万$ 国内 435億円（2009年度）
1996/1 米国で発売。2001/4 日本で発売 |
非定型抗精神病薬
フマル酸クエチアピン |
セロクエル |
アストラゼネカ/アステラス |
2008年 世界売上 4,656百万$ 国内 210億円
2004/6 日本で発売 |
非定型抗精神病薬
リスペリドン
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リスバダール |
J&J/ヤンセンファーマ |
2008年 世界売上 3,435百万$ 国内 330億円（06年）
1996/6 日本で発売 |
非定型抗精神病薬
アリピプラゾール |
エビリファイ |
大塚製薬 |
2008年 世界売上 3,312百万$ 国内 132億円
2002/11 米国で承認。2006/6 日本で発売 |
| ブロナンセリン |
ロナセン |
大日本住友製薬
吉富薬品株式会社 |
2008/4/21発売 34億円（2008） |
非定型抗精神病薬
ペロスピロン |
ルーラン |
大日本住友製薬 |
2001年発売 28億円（2008）
国産初のセロトニン・ドーパミン拮抗薬 |
| ハロペリドール |
セレネース
リントン |
大日本住友製薬
田辺三菱製薬 |
1957年ヤンセン社の薬理学者ポール・ヤンセンが発見 |
| asenapine |
SAPHRIS |
シェリング・プラウ |
2009年の第4四半期に米国で発売 |
治療抵抗性統合失調症
クロザピン |
クロザリル |
ノバルティス ファーマ |
2009/7/28 日本において承認 |
非定型抗精神病薬
ルラシドン |
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大日本住友製薬 |
2010/1/5 米国申請 |
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新規統合失調症治療薬 |
明治製菓/アカディア |
2009/3/25 ライセンス契約締結 |
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参考になるサイト |
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うつ病は誰もがかかりうる病気ですが、特定の社会的要因や生物学的要因によって罹患率が高まります。また一部のうつ病は遺伝性の疾患であり、外因の有無に関わらず発症します。
厚労省によると、２００８年の自殺者約３万２千人のうち、動機とされたのは、うつ病が最多で約６４００人。うつ病を中心とする「気分障害」の精神疾患の患者数は同年、約１０４万人で、１９９９年からの９年間で約６０万人増加しています。
世界保健機関（WHO）の統計によると、全世界で約1億2,100万人の人がうつ病に罹患しているといわれています。また、最新の研究によれば、うつ病は、身体障害のおもな原因疾患として上位10位以内であるとされています。2020年までには疾病別医療負担額の第2位にまで浮上するとWHOでは予測しています(資料：WHO、2001年版)。
抗うつ剤の市場と新薬開発 2009年3月 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
SNRI
ペンラファキシン |
エフェクサーXR |
ワイス/アルミラル |
2008年 世界売上 3,994百万$ |
SSRI
エスシタロプラム |
レクサプロ/シプラレックス |
ルンドベック/フォレスト/レコルダッチ |
2002年に欧米で発売。
2008年 世界売上 3,845百万$
日本では持田製薬が開発中（P3）で、2010 年度の製造販売承認申請を目指す。田辺三菱製薬と協同販売する |
SNRI
デュロキセチン塩酸塩 |
シンバルタ
サインバルタ |
リリー/ベーリンガー
塩野義製薬/リリー
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2004年米国で発売、95カ国で承認
2008年 世界売上 3,737百万$
2010年1月 日本で承認 |
SSRI
パロキセチン |
パキシル |
グラクソ・スミスクライン |
1990年に初めてイギリスで承認
2000年11月に国内で発売され、2008年の売上高は抗うつ剤でトップの590億円 |
SSRI
フルボキサミン |
デプロメール
ルボックス |
明治製菓
アステラス製薬 |
日本で最初に発売されたSSRI |
SSRI
セルトラリン |
ゾロフト
ジェイゾロフト |
ファイザー |
1991年に米で承認
日本 2006年7月承認 |
SNRI
ミルナシプラン |
トレドミン |
旭化成/ヤンセンファーマ |
日本で最初に認可されたSNRI |
次世代抗うつ剤
NaSSA
ミルタザピン |
レメロン/リフレックス |
シェリング・プラウ/明治製菓 |
1994年 オランダで発売
2009年9月 日本で発売 |
| 5HT促進薬 |
ＬｕＡＡ２１００４ |
武田薬品工業 |
現在、販売されている抗うつ剤とは異なる作用機序を有する
2010/03/03 大うつ病を対象としたＰ－Ⅲ追加試験
2009/06/08 米国 Ｐ－Ⅲの速報結果
2007/12/18 米国 Ｐ－Ⅲ
欧州 Ｐ－Ⅲ、日本 Ｐ－Ⅰ
Lundbeck社導入品 |
| モノアミン調節薬 |
ＬｕＡＡ２４５３０ |
武田薬品工業 |
現在、販売されている抗うつ剤とは異なる作用機序を有する
2010/03/03 Ｐ－Ⅲの開始を決定
2007/10/24 欧州 Ｐ－Ⅱ
日本 Ｐ－Ⅰ
Lundbeck社導入品 |
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※SNRI：セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
※SSRI：選択的セロトニン再取り込み阻害薬
※NaSSA：ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 |
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| 一般名 |
ブランド名 |
販売会社 |
備考 |
超短時間型
トリアゾラム |
ハルシオン |
ファイザー |
後発品：
ミンザイン（日医工）
ハルラック（富士薬品）
パルレオン（大洋薬品）
アサシオン（長生堂製薬）
カムリトン（寿製薬） |
| ゾピクロン |
アモバン |
サノフィーアベンティス |
1989年 国内承認 |
短時間型
ブロチゾラム |
レンドルミン |
日本ベーリンガー |
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| 塩酸リルマザホン |
リスミー |
塩野義製薬 |
1989年 国内承認 |
| ロルメタゼパム |
エバミール |
バイエル薬品 |
1990年 国内承認 |
| ロルメタゼパム |
ロラメット |
ワイス |
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| 酒石酸ゾルピデム |
マイスリー |
サノフィーアベンティス/アステラス製薬 |
2007年グローバル売上は約20億ドル |
中間型
フルニトラゼパム |
ロヒプノール |
中外製薬 |
1970年代前半にロシュが開発 |
| フルニトラゼパム |
サイレース |
エーザイ |
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| エスタゾラム |
ユーロジン |
武田薬品工業 |
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| ニトラゼパム |
ベンザリン |
塩野義製薬 |
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| クアゼパム |
ドラール |
久光製薬 |
1999年 国内承認 |
長時間型
ハロキサゾラム |
ソメリン |
第一三共 |
1981年 国内承認 |
| 塩酸フルラゼパムカプセル |
ダルメート |
共和薬品 |
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| フルラゼパム |
インスミン |
キョーリン |
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メラトニン受容体作動薬
ラメルテオン |
TAK-375 |
武田薬品 |
2005年7月 米国承認
2007年3月 欧州申請
2008年2月 国内申請 |
ＧＡＢＡ－Ａ受容体作動薬
エスゾピクロン |
SEP-190 |
エーザイ/セプラコール |
2004年12月 米国承認
日本にて開発中（P3） |
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