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癌・悪性腫瘍　　　　　　　　　抗がん剤　　　　　更新日：2012/01/27	抗がん剤（がんワクチン）更新日：2011/06/07
代謝性疾患　　　　　　　糖尿病治療薬　　　更新日：2011/10/18	腎臓病治療薬更新日：2011/05/31	肥満症治療薬更新日：2011/08/05
痛風・高尿酸血症治療薬更新日：2011/05/25	骨粗鬆症治療薬更新日：2011/09/26
循環器系疾患　　　　　　　　高血圧症治療薬　　　　　　更新日：2012/01/18	高脂血症治療薬更新日：2010/12/16	抗血栓薬更新日：2011/12/21
泌尿器系疾患　　　　　　　過活動膀胱治療薬　　　　　　更新日：2011/09/15	排尿障害改善薬
呼吸器系疾患　　　慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療薬　　　　　　更新日：2011/11/18	抗インフルエンザ薬　更新日：2011/03/30
消火器系疾患　　　　　　　酸関連疾患治療薬　　　　　　更新日：2011/09/16	ロタウイルス胃腸炎更新日：2010/03/31	C型肝炎治療薬（抗HCV薬）更新日：2011/09/26
感染症　　　　　　　AIDS治療薬（抗HIV薬）　　　　　　更新日：2011/05/20	敗血症治療薬	抗菌剤更新日：2010/05/23
自己免疫疾患　　　　　　　　花粉症治療薬	関節リウマチ治療薬更新日：2012/02/01	多発性硬化症治療薬更新日：2011/10/04
神経変性疾患　　　　アルツハイマー病治療薬　　　　　更新日：2011/07/19	パーキンソン病治療薬更新日：2012/01/13	抗てんかん薬更新日：2011/06/28
精神疾患　　　　　　　統合失調症治療薬　　　　　　更新日：2011/10/27	うつ病治療薬更新日：2012/01/19	睡眠障害　　　　　　　　　不眠症治療薬　　　　　　　更新日：2012/01/18

※本サイトに掲載する情報・データは治療薬の開発動向を知ることを主な目的として掲載しており、個別の患者さんとその治療に関して特定の治療法などを推奨するものではありません。治療に関しての判断は、主治医などの医療者とご相談のうえご自分でなさってください。
　

（癌・悪性腫瘍）

抗がん剤

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最新治療に使う抗がん剤のほとんどは海外製です。
　中外製薬は２００７年６月、「アバスチン（商品名）」と呼ぶ大腸がん向け抗がん剤が発売しました。将来、世界売上高が年間１兆円を超す」ともされる、体の免疫反応を利用する抗体医薬というバイオ技術を応用したものですが、開発したのはロシュグループの米ジェネンテック社。米国で１０００億円以上の売り上げ実績を持ちます。

　欧米ではロシュはもとより、米ファイザーやブリストル・マイヤーズスクイブなども、抗がん剤に早くから着目しています。理想的な治療薬がなく、患者の満足度が低い分だけ市場を開拓できると判断し、最新のバイオ技術を駆使して開発してきました。がん細胞に現れる特定の分子だけたたく分子標的薬の開発を強化、市場を切り開いてきました。

　武田薬品は２００６年、新たに大腸がんや膵臓がんなど６分野に注力する方針を打ち出しましたが、特効薬と期待される分子標的薬や抗体医薬の開発は、手を着けたばかりです。日本の製薬会社は、生活習慣病治療薬の開発を優先し、抗がん剤分野に注力してきませんでした。　しかし、ここにきて、武田薬品は、ミレミアムファーマシューティカルを９５００億円で買収、エーザイはMGIファーマを４３００億円で買収するなど、国内の大手製薬会社は海外のバイオベンチャーを活発に買収し、パイプラインの充実を図っています。

　がん関連薬は医薬品市場全体の成長率７％を上回る１８％で拡大しており、医薬品市場の中でも最も成長率が高い存在になっています。著名な米専門誌では、２００３年に３００億ドル（３兆５０００億円）だった世界市場が２０１２年には、８００億ドル（８兆円）に達すると予想しています。

がんに関する統計

死亡数	総数32 万5,941 人（全死因に対し30.1%）　：人口動態調査（2005年）日本人の３人に１人ががんで死亡
罹患数	53 万人（男性30.5 万人、女性22.5 万人）男性で多い部位：胃、大腸、肺、肝臓、前立腺女性で多い部位：大腸、乳房、胃、子宮、肺
生涯リスク	男性46.3%、女性34.8% “日本人男性の２人に１人、女性の３人に１人ががんになる”
受療・患者	継続的な医療を受けている者は128 万人
がん医療費	2 兆3,306 億円（全体の9.6%）

　がんに関する統計　2006年厚生労働省資料

がん対策推進基本計画

がん対策推進基本計画（中間報告書）　厚生労働省、2010年6月15日
　平成19年度から平成23年度までの５年間を対象として、がん対策の総合的かつ計画的な推進を図るため、がん対策の基本的方向について定めるとともに、都道府県がん対策推進計画の基本となるものです。
　

がん対策推進基本計画　厚生労働省、2007年6月
　「７５歳未満のがん死亡率を１０年以内に２０％減らす」「患者・家族の苦痛を軽減して生活の質を上げる」を２本柱とするがん対策推進基本計画を閣議決定した。

抗悪性腫瘍薬の臨床評価方法に関するガイドライン

(平成17 年11 月01 日薬食審査発第1101001 号)より抜粋

第Ⅰ相試験
　第Ⅰ相試験は非臨床試験成績を基に治験薬を初めてヒトに投与する段階である。非臨床試験で観察された事象に基づき、用量に依存した治験薬の安全性を検討するのが主な目的で、治験薬の投与経路、投与スケジュール、最大耐量（MTD）又は最大許容量（MAD）、用量制限毒性（DLT）、薬物動態と毒性の関連性、第Ⅱ相試験における推奨用量を求める。（一般的な薬剤の第Ⅰ相試験は、健常成人男子ボランティアを対象として行うが、）毒性が強い抗悪性腫瘍薬の第Ⅰ相試験では、健康な人ではなく、がん患者を対象とすべきである。また、一般的に認められた標準的治療法によって延命や症状緩和が得られる可能性のあるがん患者を対象とすべきではない。

第Ⅱ相試験
　第Ⅱ相試験は、特定の癌腫に対する有効性、安全性を評価するために実施される試験で、対象とする癌腫における治験薬の臨床的意義のある治療効果(通常、腫瘍縮小効果)、及び安全性を評価する。

第Ⅲ相試験
　第Ⅲ相試験は、より優れた標準的治療法を確立するために行われる臨床試験である。第Ⅱ相試験において安全性と腫瘍縮小効果、又は何らかのメリット（症状緩和効果等）が確認された新規抗悪性腫瘍薬の単独又は併用療法と適切な対照群との比較試験である。患者数が多い癌腫（非小細胞肺癌、胃癌、大腸癌、乳癌等）を対象とした抗悪性腫瘍薬では、それぞれの癌腫について延命効果を中心に評価する第Ⅲ相試験の成績を承認申請時に提出することを必須とする。

肺がん治療薬更新日：2011/08/09	乳がん治療薬更新日：2011/09/26	大腸がん治療薬
胃がん治療薬	前立腺がん治療薬更新日：2012/01/27	肝がん、肝細胞がん治療薬
腎細胞がん治療薬	卵巣がん治療薬更新日：2011/06/09	膵臓がん治療薬更新日：2011/06/08
多発性骨髄腫治療薬更新日：2011/06/13	骨髄性白血病治療薬更新日：2011/06/13	悪性黒色腫（メラノーマ）治療薬更新日：2011/08/18
悪性リンパ腫治療薬更新日：2011/10/11	その他のがん治療薬更新日：2011/06/14

肺がん治療薬

　肺がんは、がんの中でも最も予後の不良なものの一つとされており、日本では、2005年の年間新規肺がん罹患患者数として約85,000 人が推計されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬・低分子薬　ゲフィチニブ	イレッサ	非小細胞肺がん	アストラゼネカ	143億円（2009/12）	2002年世界に先駆けて日本で承認 2010年世界売上 393百万$
分子標的治療薬・低分子薬　エルロチニブ	タルセバ	進行性非小細胞肺がん脾臓がん	ロシュ/中外製薬	79億円（2010/12）	2007/10/22 国内承認 2010年世界売上 1,325百万CHF OSI Pharmaceuticals社起源
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	526億円（2010/12）	2009/11/09 国内承認 2010年世界売上 6,461百万CHF
代謝拮抗性抗悪性腫瘍剤　ペメトレキセドナトリウム水和物	アリムタ	悪性胸膜中皮腫非小細胞肺がん	イーライリリー	326億円（2010/12）	2007/01/19 国内発売 2010年世界売上 2,208百万$
ゲムシタビン	ジェムザール	非小細胞肺がん、手術不能または再発乳がん、膵がん、胆道がん、尿路上皮がん	イーライリリー	196億円（2010/12）	1999/03/12 国内承認膵臓がん治療の第一選択薬 2010年世界売上 1,149百万$
植物由来　ドセタキセル	タキソテール*	非小細胞肺がん	サノフィ・アベンティス	-	タキサン系の抗がん剤※3 乳がんの化学療法の標準的な治療薬 2010年世界売上 2,122百万￡
パクリタキセル	タキソール	非小細胞肺がん	ブリストル・マイヤーズスクイブ	-
（植物抽出物由来）トポイソメラーゼ阻害剤　ノギテカン塩酸塩	ハイカムチン	小細胞肺がん	グラクソ・スミスクライン/日本化薬（販売）	-	欧米においては卵巣癌、小細胞肺癌及び子宮頸癌の治療薬として承認。日本では2001年より小細胞肺癌の効能で製造販売 2010年世界売上 144百万￡
シスプラチン	ランダ	非小細胞肺がん小細胞肺がん	日本化薬	19億円（2010/05）
テガフール(Tegafur) ウラシル(Uracil)配合	ユーエフティ	頭頸部がん、胃がん、結腸・直腸がん、肝臓がん、胆のう・胆管がん、膵がん、肺がん、乳がん、膀胱がん、前立腺がん、子宮頸がん	大鵬薬品工業	157億円（2011/03）
アントラサイクリン系　塩酸アムルビシン	カルセド	非小細胞肺がん小細胞肺がん	大日本住友製薬（日本化薬が販売）	-	2002/12 国内で販売を開始欧米では導出先の米セルジーン社が臨床試験を実施
tivantinib	ARQ 197 (エルロチニブを併用)	非小細胞肺がん	協和発酵キリン	-	2011/08/09 アジア第3相国際共同治験開始 ArQule社が創製
経口ALK阻害剤　クリゾチニブ	PF-02341066	非小細胞肺がん（NSCLC）	ファイザー	-	2011/05/17 日米同時申請 ALK阻害剤の世界初の化合物
c-Met受容体チロシンキナーゼ選択的阻害剤	ARQ 197 （経口可能な低分子）	小細胞肺がん	第一三共/ ArQule	-	2010/08/03 第3相臨床試験への移行を決定

※肺がんに対する分子標的治療の動向　科学技術動向　2010年7月号　科学技術動向研究センター
　

乳がん治療薬

　世界保健機関（WHO）によると、乳がんは、世界各国、性別に関係なく、肺がんに次いで2番目に罹患率の高いがんです。毎年100万人が新たに乳がんと診断され、40万人以上の女性がなくなっていると報告されています。また、早期乳がんとして診断される女性は30万人以上と推定されています。
　日本においても乳がんの新規罹患者数は年々増加しており、2010 年の年間新規乳がん罹患患者数は45,000人強と推計されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
トラスツズマブ（抗HER2ヒト化モノクローナル抗体）	ハーセプチン (分子標的治療薬・抗体医薬)	HER2乳がん進行・再発胃がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	253億円（2010/12）	2001/06 国内承認 2010年世界売上 5,429百万CHF
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん手術不能又は再発乳癌	ロシュ/中外製薬	526億円（2010/12）	2011/09/26 国内追加承認 2009/11/09 国内承認 2010年世界売上 6,461百万CHF
植物由来　ドセタキセル	タキソテール*	乳がん非小細胞肺がん、胃がん、頭頸部がん、卵巣がん、食道がん、子宮体がん、前立腺がん	サノフィ・アベンティス	-	タキサン系の抗がん剤※3 乳がんの化学療法の標準的な治療薬 2010年世界売上 2,122百万￡
カペシタビン	ゼローダ	手術不能または再発乳癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌、結腸癌における術後補助化学療法、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌	ロシュ/中外製薬	107億円（2010/12）	2010年世界売上 1,426百万CHF
アナストロゾール	アリミデックス	閉経後乳がん	アストラゼネカ	210億円（2008/12）	2010年世界売上 1,512百万$
フルベストラント	フェソロデックス筋注250mg	閉経後乳がん	アストラゼネカ	-	2011/09/26 国内追加承認
経口分子標的治療薬・低分子薬　ラパチニブトシル酸塩水和物	タイケルブ	ErbB2陽性の乳がん	グラクソ・スミスクライン	-	2008/06/23 欧州承認 2009/06/19 国内承認 2010年世界売上 227百万￡
ゲムシタビン	ジェムザール	手術不能または再発乳がん、非小細胞肺がん、膵がん、胆道がん、尿路上皮がん	イーライリリー	196億円（2010/12）	2010/02/10 国内承認膵臓がん治療の第一選択薬 2010年世界売上 1,149百万$
パクリタキセル（アルブミン懸濁型）	アブラキサン	乳がん	大鵬薬品工業	-	2010/09/17 国内販売 2005年1月　米国FDA承認アブラキシス・バイオサイエンス・インク（現Celgene）起源
天然由来化合物の合成類似化合物　eribulin mesylate	エリブリン	局所進行性・転移性乳がん	エーザイ	-	2011/05/17 スイス承認 2011/04/22 日本承認 2011/03/22 欧州承認 2011/02/10 シンガポール承認 2010/11/16 米国承認新規メカニズムを有する微小管ダイナミクス阻害剤
トレミフェンクエン酸塩	フェアストン	乳がん	日本化薬	20億円（2010/5）
afatinib	Tomtovok （新規経口分子標的薬）	HER2陽性転移性乳がん	ベーリンガーインゲルハイム	-	2010/09/17 第Ⅲ相臨床試験を開始
mTOR阻害剤　エベロリムス	アフィニトール	乳がん、転移性腎細胞がん	ノバルティスファーマ	-	2010/01/20 国内P3 膵内分泌腫瘍、悪性リンパ腫、胃がん、乳がんを対象に第III相の国際共同治験に参加

大腸がん治療薬

　日本では過去50年間に大腸がん(CRC)の発生率が非常に増加しており、現在では年間罹患数は95,651人です。CRCは女性で最も多いがんであり、男性では胃がんに次いで2番目になっています。CRCは日本におけるがんのなかで3番目に多い死亡原因であり、がんによる死亡の7人に1人に相当します。この数字には初診で切除不能な転移性CRCと診断される患者数（約25％）が含まれます。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	526億円（2010/12）	2007/04/18 国内承認 2010年世界売上 6,461百万CHF
オキサリプラチン	エロキサチン/エルプラット	結腸・直腸	サノフィ・アベンティス/ヤクルト	292億円（2011/3）	2005/04/05 国内発売 2010年世界売上 427百万$ 特許有効期限2020年1月まで延長
カペシタビン	ゼローダ	結腸癌における術後補助化学療法、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌、手術不能または再発乳癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌、	ロシュ/中外製薬	107億円（2010/12）	2010年世界売上 1,426百万CHF
分子標的治療薬・抗体医薬　アービタックス	セツキシマブ	転移性結腸・直腸癌	ブリストル・マイヤーズスクイブ（米、加）/ メルクセローノ（米、加以外）	-	2008/07/16 国内承認 2010/07/02 最新版「大腸癌治療ガイドライン」で一次治療薬に推奨イムクローン・システムズ社起源
抗EGFR完全ヒト抗体　パニツムマブ	ベクティビックス点滴静注	進行・再発の結腸・直腸がん	アムジェン武田薬品工業	94億円（2011/3）	2010/04/16 国内承認
経口フッ化ピリミジン系抗癌剤	ティーエスワン	結腸・直腸がん、胃がん、頭頸部がん、非小細胞肺がん、手術不能又は再発乳がん、膵がん、胆道がん	大鵬薬品工業	371億円（2011/3）	日本では1999年より発売
塩酸イリノテカン	カンプト/トポテシン	結腸・直腸	ヤクルト/第一三共	29億円（2011/3）	小細胞肺癌、非小細胞肺癌、子宮頚癌、卵巣癌、有棘細胞癌、悪性リンパ腫（非ホジキンリンパ腫）、胃癌、大腸癌、乳癌 2009年７月特許満了 2010年世界売上 48億円

胃がん治療薬

　胃がんは、世界で年間約934,000人の新患数（全癌腫の新患者数の8.6%）で、肺がん、乳がん、結腸直腸がんに続き4番目に多いがんです。年間約700,000～800,000人が死亡しています。新患の約70%は発展途上国で発症し、42%は中国で発症しています。欧州では、胃がんは7番目に多く、年間推定死亡者数は118,200人です。また、胃がんの5年生存率は、男性で約20%、女性で約25%です。同様に、アメリカでは、5年生存率は24%ですが、早期に発見された場合は61%にまで改善しています。しかしながら、アメリカで早期診断される確率は4分の1未満です。一方、1960年代から実施されている検診により早期発見が多い日本においては、5年生存率は50%を超えています。また、日本では、胃がんは悪性腫瘍部位別死亡数第2位（男性：第2位、女性：第3位）の疾患であり、2010年の年間新規胃がん罹患患者数は110,000人と推計されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
抗HER2ヒト化モノクローナル抗体　トラスツズマブ	ハーセプチン (分子標的治療薬・抗体医薬)	進行・再発胃がん HER2乳がん	ロシュ/中外製薬	253億円（2010/12）	2010/01 欧州で承認 2011/03/10 国内承認 2010年世界売上 5,429百万CHF
カペシタビン	ゼローダ	治癒切除不能な進行・再発の胃癌、手術不能または再発乳癌、結腸癌における術後補助化学療法、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌	ロシュ/中外製薬	107億円（2010/12）	2010/08/30 公知申請 2010年世界売上 1,426百万CHF
経口フッ化ピリミジン系抗癌剤	ティーエスワン	胃がん、頭頸部がん、結腸・直腸がん、非小細胞肺がん、手術不能又は再発乳がん、膵がん、胆道がん	大鵬薬品工業	371億円（2011/3）	2011/03/15 進行性胃がんの一次治療薬として欧州で承認日本では1999年より発売
mTOR阻害剤　エベロリムス	アフィニトール	胃がん、転移性腎細胞がん	ノバルティスファーマ	-	2010/01/20 国内P3 膵内分泌腫瘍、悪性リンパ腫、胃がん、乳がんを対象に第III相の国際共同治験に参加

前立腺がん治療薬

　前立腺がんは世界で3番目に多いがんであり、男性のがんによる死亡率の第6位を占めています。国際がん研究機関によると、欧州では2004年に23万8,000人の男性が前立腺がんと診断され、8万5,000人が前立腺がんによって死亡しました。
米国では、2007年には約21万9,000人の男性が前立腺がんと診断され、2万7,000人以上がこの疾患によって死亡すると予測されています。欧州連合（EU）では、毎年20万人以上の男性が新たに前立腺がんと診断され、6万人以上が前立腺がんによって死亡すると予測されています。
前立腺がんの発生率は年齢とともに上昇するため、社会の高齢化が進むにつれ前立腺がんの患者の数もさらに増加することが予想されます。
　日本人男性の前立腺がん罹患数（2005年）は3万7,060人と推計されており、男性では胃がん、大腸がん、肺がん、肝臓がんに次いで5番目に多く、死亡率は6番目に高いがんです｡2 高齢者人口の増加に伴い、日本における前立腺がんの罹患数はこれからも増加すると予想されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
酢酸リュープロレリン	リュープリン	前立腺癌・閉経前乳癌・子宮内膜症・子宮筋腫	武田薬品工業	659億円（2011/3）	2011/3 世界売上 1,164億円
植物由来　ドセタキセル	タキソテール*	前立腺がん、乳がん、非小細胞肺がん、胃がん、頭頸部がん、卵巣がん、食道がん、子宮体がん	サノフィ・アベンティス	-	2008/09/01 国内承認タキサン系の抗がん剤 2010年世界売上 2,122百万￡
ゴセレリン酢酸塩	ゾラデックス	前立腺がん閉経前乳がん	アストラゼネカ	-	2010年世界売上 1,115百万$
抗アンドロゲン剤　ビカルタミド	カソデックス	前立腺がん	アストラゼネカ	453億円（2008/12）	2010年世界売上 579百万$
	エストラサイト	前立腺がん	日本新薬	26億円（2010/3）
フルタミド	オダイン	前立腺がん	日本化薬	32億円（2010/5）
酢酸アビラテロン	ZYTIGA	転移性の去勢抵抗性前立腺がん	Johnson & Johnson	未発売	2011/04/28 米国承認
アンタゴニストデガレリクス酢酸塩	ASP3550	GnRHアンタゴニスト/ 前立腺がん治療剤	アステラス製薬	-	2010/10/28 国内承認申請
第二世代の経口抗アンドロゲン剤	MDV3100	前立腺がん	Medivation/ アステラス製薬	-	2009/10/28 米Medivation社より導入。欧米P3
非ステロイド系の男性ホルモン合成酵素阻害薬	TAK-700	進行性前立腺がん	武田薬品工業	-	2012/01/27 日本　P3開始 2010/11/04 米国　P3開始
Alpharadin		前立腺がん	Bayer	-	2011/06/06 米国P3で良好な結果

肝がん、肝細胞がん治療薬

　肝がんは世界で6番目に罹患率の高いがんで、毎年新たに60万人以上が肝がんと診断されます。わが国での肝がんの罹患者数は毎年新たに約4万人であり、約3万5千人の方が死亡しており、がんによる死因の第3位です。
　原発性肝がんは、肝細胞がんと胆管細胞がんに大別でき、うち約94％が肝細胞がんです。肝細胞がんの多くはB型およびC型肝炎ウイルスへの感染が原因であり、日本ではC型肝炎ウイルスへの感染が肝がんの発症原因の約67％を占めています。
　肝細胞がんは、根治術後の再発率が比較的高いことが知られており、初発C型肝炎ウイルス陽性肝細胞がん治療後1年目までで24%、3 年目までで76%、5年目までで92%と報告されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
ソラフェニブトシル酸塩	ネクサバール	肝細胞がん	バイエル薬品	-	バイエルとオニキス・ファーマシューティカル社で共同開発
ミリプラチン水和物	ミリプラ	肝細胞がん	大日本住友製薬	15億円（2011/3）	2009/10/16　国内承認
ペレチノイン	NIK-333	肝細胞がん再発抑制剤	興和	-	2010/05/24 国内申請準備中

腎細胞がん治療薬

　腎臓に発生する悪性腫瘍のひとつで尿細管上皮細胞ががん化したものです。好発年齢は50歳以降で男女比は約2：1です。日本における腎細胞癌の患者数は10,000人以上と言われています。近年、CTや腹部超音波検査などの画像診断技術の進歩と検診の普及などにより早期に発見される症例が増えています。手術による病巣の切除が治療の基本ですが、根治切除不能または転移性の進行例の場合は、これまで有効な治療法はありませんでした。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	526億円（2010/12）	2010年世界売上 6,461百万CHF
mTOR阻害剤　エベロリムス	アフィニトール	根治切除不能又は転移性の腎細胞がん	ノバルティスファーマ	-	2010/04/16 国内販売
キナーゼ阻害剤　スニチニブリンゴ酸塩	スーテント	根治切除不能又は転移性の腎細胞癌イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍	ファイザー	-	2008/04/18 国内承認 2010年世界売上 1,066百万$
mTOR阻害剤　テムシロリムス	トーリセル	根治切除不能又は転移性の腎細胞癌	ファイザー	-	2010/09/17 国内発売
抗体医薬	AGS-16M8F	転移性腎細胞がん	アジェンシス(米国)：アステラス製薬系列	-	2010/09/01 米国P1開始

卵巣がん治療薬

　卵巣がんは自覚症状が乏しいことなどから、早期発見が困難であり、予後不良の腫瘍の一つであるといわれています。また、その罹患患者数は年々増加傾向にあり、同様に死亡者数も増加しています。加えて、罹患患者の年齢が他のがん腫と比較して低く、ピーク罹患年齢は50～54歳といわれているため、再発の可能性が比較的高く再発した際に使用できる薬剤も少ないことから、海外における再発卵巣がんの標準治療薬の承認が待ち望まれています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
ドキソルビシン塩酸塩	ドキシル	がん化学療法後に増悪した卵巣がん	ヤンセンファーマ	-	2009/04/23 国内承認 1999年の米国を皮切りに世界約80カ国で承認
植物由来　ドセタキセル	タキソテール*	卵巣がん胃がん子宮体がん食道がん頭頸部がん非小細胞肺がん乳がん	サノフィ・アベンティス	-	タキサン系の抗がん剤※3 乳がんの化学療法の標準的な治療薬 2010年世界売上 2,122百万￡
ゲムシタビン塩酸塩	ジェムザール	がん化学療法後に増悪した卵巣癌	イーライリリー	196億円（2010/12）	2010/08/30 公知申請
ノギテカン塩酸塩	ハイカムチン	がん化学療法後に増悪した卵巣癌	日本化薬/グラクソ・スミスクライン	-	2010/08/30 公知申請 2010/09/03 国内申請 2010年世界売上 144百万￡
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	526億円（2010/12）	2011/06/09 再発卵巣がんの病勢進行のリスクを半減 2010年世界売上 6,461百万CHF
farletuzumab	MORAb-003	卵巣がん	エーザイ	-	2012年度欧米申請予定

膵臓がん治療薬

　すい臓がんは進行が早く、また発見されにくいがんです。そのため、発見された時にはすでにがんがかなり進行しており、手術が行えないケースが少なくありません。一般的にすい臓がんがステージⅣa、Ⅳbでは手術が難しく、抗がん剤治療や放射線治療が行われます。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
ゲムシタビン	ジェムザール	膵臓がん（膵がん）胆道がん非小細胞肺がん再発・進行乳がん	イーライリリー	196億円（2010/12）	膵臓がん治療の第一選択薬
分子標的治療薬・低分子薬　エルロチニブ	タルセバ	進行性非小細胞肺がん脾臓がん	ロシュ/中外製薬	-	2009/09/18 膵がんに対する効能・効果追加の承認申請 2010年世界売上 1,325百万CHF OSI Pharmaceuticals社起源
経口フッ化ピリミジン系抗癌剤	ティーエスワン	胃がん、頭頸部がん、結腸・直腸がん、非小細胞肺がん、手術不能又は再発乳がん、膵がん、胆道がん	大鵬薬品工業	-	2011/06/08 臨床試験(GEST) 結果を米国臨床腫瘍学会(ASCO)で発表

多発性骨髄腫治療薬

　多発性骨髄腫は、血液がんの中で２番目に多い疾患です。国際骨髄腫財団（ＩＭＦ）によると、全世界での多発性骨髄腫の総患者数は、約７５０，０００人と推測されています。厚生労働省の統計によると日本での多発性骨髄腫の総患者数は約１１，０００人で、毎年約４，０００人が新たに診断されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
ボルテゾミブ	ベルケイド	多発性骨髄腫	ミレニアム/ ヤンセンファーマ（武田薬品工業）	-	2006/10/20 国内承認プロテアソームという酵素の働きを抑える作用をもつ新しいタイプの抗がん剤。米Millenniumが創製 2009年の全世界の売上高は10億米ドル。
レナリドミド水和物	レブラミド	再発又は難治性の多発性骨髄腫治療薬	セルジーン	-	2010/06/25 国内承認。デキサメタゾンとの併用療法として世界５０カ国以上で承認
初めての経口プロテアソーム阻害薬	MLN-9708	再発・難治性多発性骨髄腫	ミレニアム/ （武田薬品工業）	-	2011/06/13　第1相試験データについて

骨髄性白血病治療薬

　慢性骨髄性白血病（CML）は、体内で無数の異常な白血球が生成される、ゆっくり進行するタイプの白血病です。最新の統計では、米国で約22,475人がこの病気に罹患しています。2009年には、5,050人が新たにCMLと診断されたと推定されます。 CMLは、2つの異なる染色体が切断され、互いに結合することによって発症します。この新たに生じた染色体はフィラデルフィア陽性染色体と呼ばれ、過剰な白血球細胞を生成するよう細胞にシグナルを送るBCR-ABLという異常な遺伝子を含んでいます。CMLを引き起こす遺伝子変化の原因は明らかにはなっていません。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬・低分子薬チロシンキナーゼ阻害剤　メシル酸イマチニブ	グリベック	骨髄性白血病	ノバルティスファーマ	-	2010年世界売上 4,265百万$
分子標的治療薬　ニロチニブ塩酸塩水和物	タシグナ	慢性骨髄性白血病	ノバルティスファーマ	-	米国、欧州など世界50ヵ国以上で発売 2010/12/21 慢性骨髄性白血病の一次治療薬として国内承認 2009/01/21 国内承認 2010/08/28 慢性骨髄性白血病の一次治療薬としてスイスで承認 2010年世界売上 399百万$
ダサチニブ水和物	スプリセル	骨髄性白血病	ブリストル・マイヤーズスクイブ/大塚製薬	-	2011/06/16 慢性骨髄性白血病のファーストライン治療薬として承認製造販売承認日：2009/1/21 2010/12/07：イマチニブとの比較試験の追跡結果 2010/06/08：イマチニブとの比較試験結果 2010年世界売上 576百万$
三酸化ヒ素注射液	トリセノックス	再発又は難治性の急性前骨髄球性白血病治療剤	日本新薬	-	2004/12 国内販売セファロン社起源
DNAメチル化阻害剤　decitabine	Dacogen （注射剤）	急性骨髄性白血病	エーザイ	-	二次性骨髄異形成症候群（MDS）の適応で米国で承認を取得
NEDD8活性化酵素阻害薬として初めて臨床段階に進んだファーストインクラスの薬剤	MLN-4924	急性骨髄性白血病およびハイリスクの骨髄異形成症候群	ミレニアム/ （武田薬品工業）	-	2011/06/13　第1相試験データについて

悪性黒色腫（メラノーマ）治療薬

　悪性黒色腫（メラノーマ）は、皮膚にある色素細胞（メラノサイト）の無秩序な増殖を特徴とする皮膚がんの一形態です。転移性悪性黒色腫は、この病気の中でも最も致死性が高く、皮膚表面だけでなく、他の臓器（リンパ節、肺、脳、その他の部分）にもがんが転移して起こります。一部のがん細胞は、免疫系の監視を積極的に逃れることがあり、そのために腫瘍が残ります。メラノーマは、早期に治療すれば、大部分が治癒可能です。しかしながら、末期では、平均生存期間はわずか6カ月間、1年死亡率は75%であり、最も侵襲性の高い病態を示すがんの1つとなっています。米国では年間８７００人が死亡しています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
完全ヒト抗CTLA-4抗体製剤　ipilimumab（イピリムマブ）	Yervoy	切除不能または転移性悪性黒色腫	Bristol-Myers Squibb	-	2011/03/25 FDA承認
vemurafenib	PLX4032	転移性悪性黒色腫	Ｐｌｅｘｘｉｋｏｎ（第一三共）	-	2011/08/18 FDA承認 2011/06/06 ＡＳＣＯにおける第ＩＩＩ相臨床試験結果発表 2011/05/11 欧米で申請 Plexxikon社起源ロシュグループと共同開発
ATP拮抗的BRAFキナーゼ阻害剤	GSK2118436	BRAFの変異を有する黒色腫の脳転移	グラクソ・スミスクライン	-
NEDD8活性化酵素阻害薬	MLN4924	転移性黒色腫	Millennium Pharmaceuticals, Inc. （武田薬品）	-	2011/06/07 臨床第1相試験データについて

悪性リンパ腫治療薬

悪性リンパ腫は、白血球の中のリンパ球が悪性化したがんで、全身のリンパ節が腫れたり、腫瘤ができたりする病気です。この悪性リンパ腫には、大きく分けて「ホジキンリンパ腫」と「非ホジキンリンパ腫」があります。ホジキンリンパ腫は、基本的にリードーシュテルンベルグ細胞やホジキン細胞など、特徴的な大型細胞が認められることで診断されます。悪性リンパ腫は、わが国では、年間10万人あたり７～８人に発生しますが、ホジキンリンパ腫は約10％と少なく、大半が非ホジキンリンパ腫です。日本における非ホジキンリンパ腫の発症数は年間約12,000人と推定され、近年増加傾向であるとされています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬・抗体医薬　リツキシマブ	リツキサン/マブセラ	非ホジキンリンパ腫	ﾊﾞｲｵｼﾞｪﾝ･ｱｲﾃﾞｯｸ /ロシュ/中外製薬	230億円（2010/12）	ヒトB細胞表面抗原の一つであるCD20を標的とするモノクローナル抗体。 2010年世界売上 6,356百万CHF
ベンダムスチン塩酸塩	Symbenda	再発または難治性の低悪性度非ホジキンリンパ腫マントル細胞リンパ腫	シンバイオエーザイ	-	2010/12/10 国内販売旧東独イエナファルマ社起源
ブレンタキシマブベドチン	ADCETRIS （SGN-35）	再発・難治性のホジキンリンパ腫	Seattle Genetics, Inc./ Millennium Pharmaceuticals, Inc. （武田薬品）	-	2011/10/11 日本における臨床第1／2相試験開始 2011/06/27 欧州申請 2011/06/13 臨床試験のデータを発表3 2011/06/13 臨床試験のデータを発表2 2011/06/07 臨床試験のデータを発表1

その他のがん治療薬

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
植物由来　ドセタキセル	タキソテール	頭頸部がん子宮体がん食道がん	サノフィ・アベンティス	-	タキサン系の抗がん剤※3 乳がんの化学療法の標準的な治療薬 2010年世界売上 2,122百万￡
植物抽出物由来　ノギテカン塩酸塩	ハイカムチン	子宮頸がん	グラクソ・スミスクライン日本化薬	-	欧米においては卵巣癌、小細胞肺癌及び子宮頸癌の治療薬として承認。日本では2001年より小細胞肺癌の効能で製造販売 2010年世界売上 144百万￡
ミファムルチド	メパクト	非転移性骨肉腫	武田薬品工業	未発売	2010/02/01 欧州で販売
ボリノスタット	MK-0683	皮膚T細胞性リンパ腫	MSD （大鵬薬品工業）	-	2011/06/14 大鵬薬品工業と日本国内における販売契約を締結 2010/06/30 国内申請
ヒト化モノクローナル抗体	KW-0761	化学療法奏効後の再発又は再燃成人T細胞白血病リンパ腫（ATL）	協和発酵キリン	-	2011/04/26 国内申請抗体医薬としては初のＡＴＬ治療薬

※植物由来
　植物の成分から抽出したもの。人体へのなじみがよく、副作用が小さいのが特徴。
※2 分子標的治療薬
　がん細胞のみを標的にして作られた医薬品。
※3 タキサン系の抗がん剤
　イチイの樹皮成分から見つかった天然化合物。細胞の分裂に必要な＊微小管（チューブリン）微小管を安定化することで細胞分裂を阻害し、最終的にがん細胞の死滅につながると考えられています。
※4 アンスラサイクリン系の抗がん剤
　アントラサイクリン系はDNA構造を直接破壊します。化学療法で最も細胞障害性が高いもののひとつであると考えています。
※5 成人Ｔ細胞白血病（ＡＴＬ）
　主に母乳を介して感染するウイルスＨＴＬＶ１が原因の難治性血液がん。国内感染者は１００万人以上で九州・沖縄在住者が約半数を占める。発症すると血液中で白血病細胞が増殖し、免疫機能が低下したり、リンパ節に腫瘍ができたりする。潜伏期間が平均５５年と長く、感染者の生涯発症率は約５％と低いが、有効な治療法は未確立。毎年約千人が亡くなっている。
　

患者のためのがんの薬事典　がんサポート情報センター

開発中の抗がん剤　がんナビ

新たな治療法　免疫療法（がんワクチン療法）

　正常細胞にはなく、がん細胞だけにあるがん抗原をワクチンとして体内に注入し、それを認識した人体が抗体を作ってがん抗原を攻撃するという、人体の免疫反応を利用した仕組みです。
　国内ではようやく臨床試験がはじまったばかりの治療法です。活性化自己リンパ球移入療法や樹状細胞療法などと組み合わせることで、より効果的な治療ができるのではと考えられています。

ブランド名	販売会社	国内売上	備考
子宮頸がん予防ワクチン「サーバリックス^R」	グラクソ・スミスクライン		2009/10/16　国内承認 2007年5月にオーストラリアで初めての承認を取得 2010年世界売上 242百万￡子宮頸がんの約70％の原因を占めるとされるヒトパピローマウイルス（HPV）の16、18型に対して有効
子宮頸がん予防ワクチン GARDASIL（ガーダシル）	Merck & Co., Inc. MSD	未発売	2007/12/13　国内申請 2006年6月に、世界で初めて米国で承認 2010年世界売上 988百万$ 16、18型のほか、尖圭コンジローマの約90％の原因である6、11型にも有効
膀胱癌治療用ワクチン　S-288310	塩野義製薬オンコセラピー・サイエンス		2009/11/04 第Ⅰ／Ⅱ相臨床試験開始
食道癌治療用ワクチン　S-488410	塩野義製薬オンコセラピー・サイエンス		2010/09/14 第Ⅰ／Ⅱ相臨床試験開始
新生血管阻害剤　「OTS102」	扶桑薬品工業大塚製薬オンコセラピー・サイエンス		2008/12/16 膵臓に対する第Ⅱ/Ⅲ相臨床試験
腫瘍抗原を標的とするがんワクチン療法剤　「OCV-105」	大塚製薬オンコセラピー・サイエンス		2011/06/13 膵臓癌に対する第Ⅰ相臨床試験開始
腫瘍新生血管内皮細胞を標的とするがんワクチン療法剤　「OCV-101」	大塚製薬オンコセラピー・サイエンス		2011/06/07 米国臨床腫瘍学会（ASCO）2011 発表 2011/02/01 切除不能進行膵臓癌および再発膵臓癌を対象とした第Ⅱ相臨床試験開始
食道癌治療用ワクチン　CHP-NY-ESO-1	イミュノフロンティア		2009/12/01 第Ⅰ相臨床試験開始
ZYC300　CYP1B1を抗原とする免疫療法ワクチン E6020　合成TLR4作動薬	エーザイ		第Ⅰ相臨床試験中前臨床
治療用がんペプチドワクチン「WT4869」骨髄異形成症候群（MDS）を対象	中外製薬大日本住友製薬		2010/12/21 国内第Ⅰ／Ⅱ相臨床試験

【がんと闘う　ワクチン療法】（上）“第４の治療”に期待高まる　2009/11/06、MSN産経ニュース
　

【がんと闘う　ワクチン療法】（中）免疫療法　人により効果に差　2009/11/07、MSN産経ニュース
　

【がんと闘う　ワクチン療法】（下）新しい作用の薬　有用性どう判断　2009/11/10、MSN産経ニュース
　

がんワクチンの開発動向と将来展望　大和総研、2007年9月1日
　～免疫機能を活用したがん治療の新戦略～　

製薬会社の情報サイト

武田薬品工業株式会社　女性のコーナー～乳がん～

武田薬品工業株式会社　男性のコーナー～前立腺がん～

中外製薬株式会社　Roche Health Kiosk

中外製薬株式会社　抗体治療とは

中外製薬株式会社　がんとともに暮らす

塩野義製薬株式会社　もう、がんの痛みで苦しまない

アストラゼネカ株式会社　肺がん情報提供のホームページ｜エルねっと

アストラゼネカ株式会社　乳がん.JP - 乳がんの情報サイト

アストラゼネカ株式会社　“What's前立腺がん”

アストラゼネカ株式会社　がんになっても

大鵬薬品株式会社　nyugan.info　乳癌診療情報サイト

大鵬薬品株式会社　見のがすな！がんのサイン

大鵬薬品株式会社　抗がん剤・放射線治療と脱毛ケア　2010/09/06

日本イーライリリー株式会社　がん

日本イーライリリー株式会社　悪性胸膜中皮腫

ブリストル・マイヤーズ株式会社　よくわかる乳がん｜乳がんの動向／乳がんにかかりやすい女性

日本化薬株式会社　乳がんinfoナビ

株式会社ファルコバイオシステムズ　家族性の乳がん・卵巣がんの疾患情報ポータルサイト

コホート研究

厚生労働省研究班による多目的コホート研究（JPHC Study）　厚生労働省
　厚生労働省がん研究助成金による指定研究班「多目的コホートに基づくがん予防など健康の維持・増進に役立つエビデンスの構築に関する研究」において全国１１保健所と国立がんセンター、国立循環器病センター、大学、研究機関、医療機関などとの共同研究として行われています。
　

生活習慣改善によるがん予防法の開発に関する研究　厚生労働省
　日本人のがんの発生を減らすために確実に効果が期待できるような生活習慣改善法を提示し、ひとりひとりの行動の変化に結びつきやすい、具体的な予防方法を開発することを最終的な目的として、この研究班が設けられました。
　

文部科学省科学研究費がん特定領域大規模コホート研究（JACC Study）
　JACC Studyと呼ばれるこの研究は文部科学省（当時文部省）の科学研究費の助成を受け、青木國雄名古屋大学教授(当時）を中心に、多施設が協力して開始されました。
このコホート研究は、約12万人の一般の方々の協力を得て、最近の日本人の生活習慣ががんとどのように関連しているかを明らかにすることを目的としています。
　　

予防研究部ホームページ　国立がんセンター
　予防研究部では、地域住民、検診受診者、病院の患者など人間集団を対象に、疫学研究の手法を用いて、１）発がん要因の究明（がん予防のために必要な科学的根拠を作る）２）がん予防法の開発（科学的根拠に基づいて具体的かつ有効ながん予防法を提示する）を目的とした研究を行っています。
　

久山町研究室のホームページ　九州大グループ
　福岡県久山町（人口約8,000人）では、住民を対象に40年間にわたり精度の高い生活習慣病（脳卒中・悪性腫瘍・高血圧症・糖尿病など）の疫学調査（久山研究）を行っています。住民の方々のご協力の上で、亡くなられた方の8割近くを剖検し、正確な死因や隠れた疾病を調査しています。
　

参考情報

がんナビ　日経BP
　がん患者とそのご家族のために、がんの治療の方法や患者の日々の生活をナビゲート（道案内）します。
　

WEB版がんよろず相談Ｑ＆Ａ　静岡がんセンター
　このサイトの中から、関連する情報をまとめて調べることができます。記入例）抗がん剤治療をしながら会社に通うことが大変だった。
　

がん Info　財　国際医学情報センター
　米国国立がん研究所（National Cancer Institute : NCI）のがん情報の患者向け情報を、NCI承認のもと国際医学情報センターの責任で翻訳し提供しております。93項目中、40項目がご覧になれます。
　

第五回がんトランスレーショナルリサーチ（ＴＲ）　ワークショップ記録集　基盤的癌免疫研究会、2006年6月
　

R&D UPDATE　日本製薬工業協会
　No.2　がん治療薬
　

がんになりやすい人なりにくい人　本田財団
　本田財団主催の懇談会における津金昌一郎・国立がんセンターがん予防・検診研究センター予防研究部長の講演
　

がんに関する一般向け情報（がん情報サービス）　国立がんセンター
　科学的根拠に基づいたがんの原因や予防について説明しています。
　

予防と検診（がん情報サービス）　国立がんセンター
　「がん検診」について、その必要性と有用性について説明しています。　

（代謝系疾患）

糖尿病治療薬

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　国際糖尿病連合の集計によると糖尿病の患者数は、全世界で3億人に迫っており、2030年には4億3500万人に増えると予測されています。国内患者数は推定で740万人、疑わしい人を含めると1620万人にのぼり、この30年間で30倍に膨らみました。

　糖尿病には若年者に急激に発症する1型と、食事や運動などの生活習慣が関係するとされる2型などがあり、2型は日本人の糖尿病の9割以上を占めています。　糖尿病で恐ろしいのは、慢性合併症。足や手の先がしびれ、やがて組織の壊疽（えそ）にもつながる「神経障害」、眼底出血や網膜はく離などを起こし失明に至る「網膜症」、腎臓のろ過機能が低下し最終的には人工透析が必要になる「腎症」が三大合併症です。

　糖尿病は、遺伝病や一部のがんのように特定の遺伝子の異常によって発症するのではなく、10～15年の生活習慣と遺伝子要因が重なり初めて起きます。　インスリンは、膵臓にあるランゲルハンス氏島・Ｂ細胞から分泌され、血液中のブドウ糖を細胞内に送りエネルギーに変えたり、余分なブドウ糖を貯蔵したりして、血糖値を下げるホルモンです。。糖尿病とは、インスリンの分泌に障害が起こって、エネルギー源となる糖分の利用が十分に行えず、血糖（血液中の糖分）が上がりすぎてしまう病気です。

　糖尿病治療薬は大きく分けて血糖値を調節するインスリンホルモンの投与と、飲んで血糖値を下げる薬があります。インスリン投与は主に、インスリンを分泌する膵臓（すいぞう）のβ細胞が自己免疫反応などにより壊された１型糖尿病患者向け。血糖降下薬を服用するのは、過食や運動不足、加齢などが重なり発症する２型糖尿病患者です。全体の約95％を占めます。

　糖尿病治療薬の世界市場規模は200億ドルを超えるとされ、今後も年率10％近い伸びが見込まれます。

　高脂血症、糖尿病治療剤などの国内市場を調査 2009年4月2日　富士経済
　－2017年の糖尿病治療剤市場は3,770億円（08年比47.5％増）と予測－
　
　治験薬年報　アイ・レポート2008　シーマサイエンスジャーナル
　

インスリン分泌促進薬（スルフォニル尿素系薬剤（SU））	速効型インスリン分泌促進薬更新日：2011/05/09	超持効型インスリン製剤更新日：2011/06/07
食後過血糖改善薬（α-グルコシダーゼ阻害剤）	インスリン抵抗性改善薬（ビグアナイド系薬剤（BG））（チアゾリジン系薬剤（TZD））更新日：2010/01/xx	DPP4阻害剤更新日：2010/09/15
GLP-1受容体アゴニスト更新日：2011/06/07	SGLT阻害剤更新日：2011/09/16	グルコース依存性インスリン分泌促進薬（GPR40作動薬）更新日：2011/10/17
GPR119受容体アゴニスト更新日：2010/07/05	配合剤更新日：2011/09/20

インスリン分泌促進薬

スルフォニル尿素系薬剤（SU）
　膵臓のβ細胞を刺激することによりインスリン分泌を促進する糖尿病治療薬です。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
第２世代　グリペンクラミド	オイグルコン	中外製薬	49億円（2008年）
	ダオニール	サノフィ・アベンティス	-
スルホニルウレア系経口血糖降下剤　グリクラジド	グリミクロン	大日本住友製薬	28億円（2011/03）
第３世代　グリメピリド	アマリール	サノフィ・アベンティス	-	2010年世界売上 478百万￡

速効型インスリン分泌促進薬

　従来のインスリン分泌促進薬（ＳＵ薬）に比べ、服用後速やかに効果を発現することから、インスリン分泌を自然なパターンに近づけて食後高血糖を改善します。作用持続時間が短いため、従来のＳＵ薬に比べ低血糖を惹起しにくく、また膵臓のβ細胞の疲弊を軽減することが期待されています。
　インスリン製剤の超速効型は、注射後10～20分で効果が表れます。以前の速効型は注射後、作用するまでに約30分かかり、食前の注射と食事の時間にずれが生じると、食後の高血糖状態をうまく改善できないことや、逆に血糖値を正常時よりも下げてしまう場合がありました。
　インスリンは21個のアミノ酸からなるＡ鎖と、30個のアミノ酸からなるＢ鎖が結合したポリペプチド。超速効型はアミノ酸配列の一部を変えて吸収されやすくした。2001年からデンマークのノボノルディスクが「ノボラピッド」を、米イーライリリーが「ヒューマログ」を日本で販売しています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
超速効型インスリンアナログ製剤　インスリンアスパルト：IAsp	ノボラピッド	ノボノルディスク	-
超速効型インスリンアナログ製剤　インスリンリスプロ（遺伝子組換え）	ヒューマログ	イーライリリー	-
速効型インスリン分泌促進剤　ミチグリニドカルシウム水和物	グルファスト	キッセイ薬品工業武田薬品工業	51億円 49億円（2011/3）
速効型インスリン分泌促進剤　ナテグリニド	ファスティック	味の素－第一三共	52億円（2010/3）
速効型インスリン分泌促進剤　ナテグリニド	スターシス	味の素－アステラス製薬	49億円（2005年）
速効型インスリン分泌促進剤　レパグリニド	シュアポスト	大日本住友製薬	-	2011/05/09 国内発売米国では「Prandin」、欧州では「NovoNorm」の製品名で販売。Novo Nordiskより導入

超持効型インスリン製剤

　皮下からの吸収がおだやかであるため、従来の中間型インスリン製剤に比べて血中インスリン濃度のパターンにピークがありません。また、ほぼ一日にわたって作用が持続し、夜間の低血糖が少ないという特徴があります。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
超持効型溶解インスリン製剤　インスリン・グラルギン（遺伝子組み換え）	ランタス（皮下注入）	サノフィ・アベンティス	-	2010年世界売上 3,510百万￡
超持効型溶解インスリン製剤　インスリンデグルデク：IDeg		ノボノルディスク	-	2011/06/07 国内および海外の第2相試験の結果発表

食後過血糖改善薬

α-グルコシダーゼ阻害剤（α-GI）
　小腸粘膜に存在するαグルコシダーゼという酵素は、砂糖や炭水化物をブドウ糖に分解する働きをしています。この薬は、そのαグルコシダーゼの働きをじゃますることで、ブドウ糖への分解を遅らせます。その結果として、ブドウ糖の体内への吸収がゆっくりになり、食後過血糖が抑えられます。日本で最も使用されている2型糖尿病治療剤の一つです。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
糖尿病食後過血糖改善剤　アカルボース	グルコバイ	バイエル薬品	140億円（2005年）
糖尿病食後過血糖改善剤　ボグリボース	ベイスン	武田薬品工業	322億円（2011/3）
糖尿病食後過血糖改善剤　ミグリトール	セイブル	大日本住友製薬	-

インスリン抵抗性改善薬

ビグアナイド系薬剤（BG）
　主に筋肉でのインスリンの効きをよくして筋細胞にブドウ糖を取り込みやすくして血糖値を下げる薬です。肝細胞や脂肪細胞にも働いて、血中に流れている余分な糖分を取り込みやすくします。
　メトホルミン塩酸塩は、1961年に国内承認を取得したビグアナイド系経口血糖降下剤です。現在は2型糖尿病の治療に用いられていますが、1977年からは、｢SU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合に限る｣という使用制限が加えられておりました。
一方、欧米では、メトホルミン塩酸塩の有用性を示す多数の臨床成績が集積されており、かつ、日本のような使用制限はなく2型糖尿病治療の第一選択薬に位置付けられ、幅広く処方されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
メトホルミン塩酸塩	メルビン	大日本住友製薬	44億円（2011/3）	1961年　日本で承認
メトホルミン塩酸塩	グリコラン	日本新薬	9億円（2007年）
ビグアナイド系経口血糖降下剤　メトホルミン塩酸塩	メトグルコ	大日本住友製薬	3億円（2011/3）	2010/04/22　日本で発売 Merck Sante 社より導入

チアゾリジン系薬剤（TZD）
　アバンディア（GSK）とアクトス（武田）はインスリン抵抗性改善薬と呼ばれ、脂肪細胞のインスリンへの感応度を高めます。安全性の確保が難しく欧米大手は相次いで開発に失敗し、現在は２剤しか販売されていません。
　1999年に発売した武田の「アクトス」の評判が高い。売り上げは世界で2000億円を超え、同社の収益の柱に育ってきました。開発時には不明だった作用機序の解明が進み、アクトスが核内受容体（ＰＰＡＲγ）と強く結合することが分かってきました。ＰＰＡＲγは、脂肪細胞の分化を促すが、それによりインスリンの利きが悪くなった大型の脂肪細胞が、インスリンが利きやすい小型の脂肪細胞に変化するとされています。また脂肪細胞は様々な生理活性物質（アディポカイン）を出し、その中にはインスリンへの抵抗性を高める「悪玉」と、インスリンの感受性を高める「善玉」があります。ＰＰＡＲγは、善玉の産生を増やしてインスリンを利きやすくする作用があるようです。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
塩酸ピオグリタゾン	アクトス*	武田薬品工業	479億円（2011/3）	1999年販売開始 2011/3 世界売上 3,879億円
マイレン酸ロシグリタゾン	アバンディア	グラクソ・スミスクライン	-	2010年世界売上 440百万￡
	S-707106	塩野義製薬	-	2010年3月 FTIH：ヒトへの最初の投与試験（first time in human study)（米国）

DPP4阻害剤

ＤＰＰ４阻害剤（ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害薬）
　最近は、新しい作用の経口薬開発が進んでいます。ＳＵ薬は長期間使用しているとβ細胞が疲弊しインスリンを作れなくなりますが、ＤＰＰ４阻害剤はその心配が少ないとされています。
　インスリン分泌に関与する消化管ホルモンはインクレチンと総称されますが、その１つであるＧＬＰ‐１（Ｇｌｕｃａｇｏｎ‐like peptide‐１）は血中グルコース濃度依存的なインスリン分泌作用を有しています。DPP‐４は、GLP‐１を加水分解し不活性化する酵素で、その阻害作用により血中GLP‐１の活性は保持され、インスリン分泌が亢進されます。DPP‐４阻害剤は、既存の糖尿病治療薬とは異なり血中グルコース濃度依存的なインスリン分泌促進作用を有し、低血糖発現が少ない治療薬として期待されます。

　・次世代糖尿病治療剤　DPP4阻害剤、SGLT阻害剤開発佳境　
　

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
世界初のDPP-4阻害剤シタグリプチン	ジャヌビアグラクティブ	Merck & Co., Inc./ MSD/小野薬品工業	-	2006/10/23 米国で承認 2007/4　ECで承認 2009/10/16 日本で承認 2010年世界売上 2,395百万$
ビルダグリプチン	エクア Galvus	ノバルティスファーマ	-	2007/10/4 EUが承認 2010/1/20 日本で承認 2010年世界売上 391百万$
アログリプチン	ネシーナ（SYR-322）	武田薬品工業	16億円（2011/3）	2011/07/26 米国で再申請 2010/04/16 日本で承認
サクサグリプチン	Onglyza	ブリストル・マイヤーズスクイブと英アストラゼネカの共同開発/大塚製薬	未発売	BMS社が創製 2009年　米国で承認国内Phase II/III 2010年世界売上 158百万$
リナグリプチン	トラゼンタR錠5mg	ベーリンガーインゲルハイム/イーライリリー・アンド・カンパニー	-	2011/09/15 国内販売 2011/05/03 FDA承認ベーリンガーインゲルハイムが創薬
テネリグリプチン	MP-513	田辺三菱製薬	-	2011/09/01 国内申請 2009/08 欧米P1
	SK-0403	興和	-	国内P3 2008/10/15 海外におけるライセンス契約を締結三和化学研究所起源
	SYR-472	武田薬品工業	-	2011/09/08 日本における臨床第3相試験開始週1回の投与で適切に血糖をコントロール
	TAK-100	武田薬品工業	-	国内P2
	KRP-104	キョーリン製薬	-	2008/08/20　米国P2で良好な結果海外PhⅡb終了（11年3月）、国内PhⅡb終了（10年3月）
	DSP-7238	大日本住友製薬	-	欧州P1
	ABT-279	アボット
開発中止	TA-6666	田辺三菱製薬	-	2009/08 米国P2

GLP-1受容体アゴニスト

　現在国内で承認されている糖尿病治療薬とは全く異なる作用機序で血糖降下作用を示す新しいクラスの薬剤です。GLP-1はヒトの体内に自然に存在する小腸から分泌される消化管ホルモンで、血糖値に応じてインスリン分泌を促進します。

＊「アゴニスト」とは、生体内の受容体に働いて、神経伝達物質やホルモンなどと同様の作用を発現する作動薬。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
リラグルチド	ビクトーザ	ノボノルディスク	-	ヒトのGLP-1と97%の相同性を有する。 2009/07/08 欧州で承認 2010/01/20 日本で承認 2010/01/29 米国で承認 2010年世界売上 23億1,700万DKK（約421億円）
エキセナチド	米国での製品名：バイエッタ	イーライリリー	未発売	2005年に米国で発売 2009/08/17 国内承認申請
Lixisenatide （リキシセナチド）	ＡＶＥ００１０	サノフィ・アベンティス	-	2011/06/07 肯定的な第 III 相臨床試験結果を発表フェーズ3を実施中 2011/04/14 リキシセナチド、SU 剤で改善しない2 型糖尿病患者の低血糖発現率を増加させることなくHbA1c を有意に低下 2010/04/20 第III相試験のエンドポイントを達成
Taspoglutide （タスポグルチド）	BIM 51077 R1583 ITM-077	イプセン/ロシュ中外製薬/帝人ファーマ	-	イプセン社が創製したGLP-1に類似した化合物。 2010/02/11 欧米 P3 5つ試験で有意な改善作用を示す日本 P2

SGLT阻害剤

SGLT1阻害剤

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
SGLT1阻害剤	KGA-3235	グラクソ・スミスクライン	-	欧米P1 キッセイ薬品工業からの導入品
	DSP3235	大日本住友製薬	-	国内P1 キッセイ薬品工業からの導入品

※SGLT1（Sodium-dependent Glucose Transporter 1）：
　糖の生体内での輸送にかかわる糖トランスポーターの一つ。小腸に多く存在しており、消化管での糖吸収の主要な役割を担っています。SGLT1阻害剤は、SGLT1の働きを直接阻害して糖の消化管吸収を抑制します。
　

SGLT2阻害剤
　SGLT2阻害剤の特徴としては、尿糖排泄作用により高血糖を改善する。体重減少効果や血圧降下作用などが期待できる。インスリンを介さないため低血糖のリスクが低く、また、他の経口血糖低下剤やインスリンと併用する事が可能などがあります。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
SGLT2阻害剤　カナグリフロジン	TA-7284	田辺三菱製薬	-	2009/09 欧米P3（J&J）国内P2
SGLT2阻害剤　イプラグリフロジン	ASP1941	アステラス製薬（寿製薬と共同開発）	-	2011/09/16 国内P3試験結果発表欧米P2b、国内P3実施中
ダパグリフロジン		ブリストル・マイヤーズスクイブアストラゼネカ	-	欧米P2
	ＢＩ１０７７３	ベーリンガーインゲルハイム	-	欧米P2
	CSG-452	中外製薬	-	2011/07/05 海外開発・販売権のロシュからの返還日本を含めたフェーズ２の国際共同治験を実施中
	TS-071	大正製薬	-	国内P2
	TS-033	大正製薬	-	2008/10/02 開発中止
レモグリフロジン	KGT-1681	グラクソ・スミスクライン	-	2009/07/03 開発中止キッセイ薬品工業からの導入品

※SGLT2（Sodium-dependent Glucose Transporter 2）：
　糖の生体内での輸送にかかわる糖トランスポーターの一つ。腎臓に特異的に存在しており、腎臓での糖再吸収の主要な役割を担っています。血中の糖は一旦腎臓でろ過され尿中に移行しますが、SGLT2が血液中に糖を戻します。

グルコース依存性インスリン分泌促進薬（GPR40作動薬）

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
（GPR40作動薬）	TAK-875	武田薬品工業	-	2011/10/17 米欧P3開始 2011/09/12 国内P3開始 2011/06/29 臨床試験の最新データについて 2013～15年に製造販売承認を目指す。糖尿病治療薬の新規作用機序（すい臓を疲弊させずにインスリンの分泌を促す）として期待

GPR119受容体アゴニスト

　GPR119（Gタンパク質共役型受容体119）は、消化管と膵臓に存在する受容体です。膵臓のβ細胞に直接作用し、インスリンの分泌を促進。さらに、小腸からのインクレチンGLP-1の分泌を促します。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
GPR119受容体アゴニスト	MBX-2982	Metabole/サノフィ・アベンティス	-	第II相臨床試験実施中 2010/07/05 サノフィ･アベンティスとMetabolex社、独占的グローバルライセンス契約を締結

配合剤

　２種類以上の成分を一つの製剤に配合するもので、別々に服用するより、服薬利便性を高め、飲み忘れも少なくすることができます。配合剤は製法が複雑で、ジェネリックメーカーのどこでも簡単に追随できるものではないので、特許切れの先発薬と特許が切れていない自社製品を組み合わせて販売することで、自社製品の製品寿命を長くすることが試みられています。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
アクトス（インスリン抵抗性改善薬）とメトホルミン（ビグアナイド系薬剤）の合剤	Actoplus met Competact メタクト	武田薬品工業	-	2005/08 米国で承認 2006/07 欧州で承認 2010/04/16 国内承認 2型糖尿病治療剤としては日本で初めて承認された配合剤
ネシーナ（ＤＰＰ４阻害剤）とチアゾリジン系薬剤（TZD）との併用効能追加		武田薬品工業	-	2010/08/20 国内承認
アクトス（インスリン抵抗性改善薬）とスルホニルウレア系薬剤（SU剤）の合剤	ソニアス	武田薬品工業	-	2011/06/06 国内発売
アクトス（インスリン抵抗性改善薬）とネシーナ（ＤＰＰ４阻害剤）の合剤	リオベル	武田薬品工業	-	2011/09/20 国内発売 2011/07/26 米国申請
ネシーナ（ＤＰＰ４阻害剤）とビグアナイド系薬剤（BG）の合剤		武田薬品工業	-	2011/02/23 国内承認
ネシーナ（ＤＰＰ４阻害剤）とスルホニルウレア系薬剤（SU）の合剤		武田薬品工業	-	2011/02/23 国内承認

参考になるサイト

平成14年度糖尿病実態調査報告　平成16年６月、厚生労働省健康局

腎臓病治療薬

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　腎臓の役割はいろいろありますが、その中心的な機能は、体内で一日およそ200リットルもの血液をろ過し、不要な成分や有害物質を体外に尿として排出することにあります。腎臓病は、その腎臓の機能が低下し、老廃物や余分な物質・水分が外に排出できなくなる病気（腎炎）です。
　国内の慢性腎臓病の患者数は、およそ400万人に達するとされます。この病気の主な症状はたんぱく尿・血尿・むくみ・高血圧などですが、腎臓病の種類によっても、症状はさまざまに異なってきます。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
慢性腎不全の透析型人工腎臓の灌流液	キンダリー	扶桑薬品工業	131億円（2009/3）	-

（腎性貧血治療薬）：慢性腎臓病の合併症のうち最も頻度の高いもの

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
エポエチン	エポジエン/プロクリット/エスポー	アムジェン/J&J/協和発酵キリン	108億円（2010/12）	世界売上51億ドル（2009年）
遺伝子組換えヒトエリスロポエチン製剤	NeoRecormon エポジン	ロシュ/中外製薬	400億円（2010/12）	2010年世界売上 1,285百万CHF
持続型赤血球造血刺激因子製剤	R744	中外製薬	-	2009/07/22 国内申請海外ではMirceraの製品名で2007 年に発売
赤血球産生を促進するホルモンであるエリスロポエチンの受容体に作用する合成ペプチド	Hematide	武田薬品工業	-	2011/05/31 米国申請 2010/02/18 臨床第3相試験開始（国内） 2011年度中の承認申請を予定 Affymax, Inc.より導入

（尿毒症毒素吸着剤）

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
-	クレメジン（経口吸着炭）	第一三共	128億円（2009/3）	2009/10/05 クレハが製造した同剤を田辺三菱が仕入れて第一三共に供給 1991年　国内販売消化管で分泌または腸管で産生される尿毒症毒素を吸着し、便とともに体外に排泄
-	MP-146	田辺三菱製薬	-	2006/11/08 クレメジンの米欧での独占的開発・販売権をクレハより取得欧米Ｐ３実施中。2011年度申請予定

（高リン血症治療薬）：
腎臓の機能が落ち透析中の方は腎臓でのリンの排出ができないため血液中のリンの濃度が高くなってしまいます。そこでリンを吸着し体外へ出す薬が使われます。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
リン結合性ポリマー	レナジェル錠	中外製薬/協和発酵キリン	49億円（2010/12）	2003/04/01 国内発売米ジェンザイム社より導入
炭酸ランタン水和物	ホスレノールTMチュアブル錠	バイエル薬品	-	2009/03/11 国内発売
-	MCI-196	田辺三菱製薬	-	欧米Ｐ３実施中 2010年度申請予定

肥満症治療薬

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　肥満症は、全世界で4億人以上が罹患し、いくつかの疾患の罹患リスク上昇と関連する慢性疾患です。米国肥満学会によると、肥満症は米国において2番目に回避可能な死亡原因とされています。米国では体重過多および肥満症およびその関連疾患の治療に要する総コストは年間で1,400億ドルに達しています。肥満症は、先進緒国や発展途上国で急速に増加しており、大きな社会問題となってきています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
マジンドール	サノレックス	ノバルティスファーマ	-	国内で販売されている肥満症薬脳の食欲中枢に直接作用して,食欲を低下させる
シブトラミン塩酸塩水和物	メリディア/リダクティル KES524	アボット/ エーザイ	未発売	セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害作用に基づく肥満症治療剤。世界83カ国で承認 2010/10/28　国内申請取り下げ 2007/11/29　国内申請
リパーゼ阻害薬　オルリスタット	ゼニカルアライ	ロシュグラクソ・スミスクライン	未発売	スイス・ロシュが開発した抗肥満薬脂肪分解酵素であるリパーゼを不活性化し、脂肪吸収を阻害
リパーゼ阻害薬　cetilistat	ATL‐962	武田薬品工業	-	英国Alizyme plc導入品 2008/12/22 国内P3 脂肪の分解酵素である膵リパーゼの働きを阻害し、食事からの脂肪の吸収を抑えることで体重を減少させる
アミリン/ヒトレプチン合成アナログ　Pramlintide/Metreleptin		武田薬品工業	-	Amylin導入品 2011/08/05 開発中止 2010/02/23 米国P3開始
ニューロペプチドY Y5受容体拮抗薬　velneperit	S-2367	塩野義製薬	-	2009/2/17 海外P2b、国内P2a 新規ターゲットNPY Y5受容体に対するアンタゴニスト。NPYは食欲やエネルギー摂取・消費のバランスの調整に関与する食欲促進伝達分子。自社品
velneperitとorlistatの配合剤	S-2367	塩野義製薬	-	2010年度　米国P2試験投与完了を目指す
	S-234462	塩野義製薬	-	2010年度　米国P2試験開始を目指す S-2367より効果の強いバックアップ化合物
特異で選択的なセロトニン2C(5-HT2C)受容体アゴニスト　lorcaserin		Arena Pharmaceuticals/ エーザイ	-	2011/05/26 3つのフェーズIIIのメタ分析の良好な結果を発表 2010/09/16 FDA諮問委員会の結果（FDA承認の非推奨を採択） 2010/07/01 アリーナ・ファーマシューティカルズとエーザイ米国におけるライセンス契約を締結
ナルトレキソン塩酸塩徐放製剤とブプロピオン塩酸塩徐放製剤の合剤	Contrave	Orexigen/武田薬品工業	-	2011/06/03 米国での開発を中断 2011/02/01 米国における肥満症治療剤ContraveRの審査結果受領（追加試験要） 2010/09/02 Orexigen社と武田薬品工業、米国、カナダ、メキシコを対象とした独占的開発・販売契約を締結
カンナビノイド受容体拮抗薬	リモナバン	サノフィ・アベンティス	-	2008/11/5 開発中止

※セロトニン2C受容体は、食欲や代謝を司る分野である視床下部を含めた脳に発現されています。視床下部の5-HT2Cへの刺激は摂食抑制、飽食に強い関連を有しています。

痛風・高尿酸血症治療薬

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　高尿酸血症を基礎病態とし、関節内に析出した尿酸塩が起こす結晶誘発性関節炎として発症します。発症部位としては足の親指（第一中足趾）など下肢が多く、疼痛により歩行困難になります。血清尿酸値をコントロールせずに髙尿酸血症を放置すると、痛風結節、尿路結石を含む腎障害に進行していく慢性疾患です。　痛風患者の総数は13万9千人（平成17年度患者調査）となっていますが、実際の患者数は50～60万人と推定されています。
　痛風を伴う高尿酸血症の治療薬としては、主としてキサンチンオキシダーゼ（痛風の原因となる尿酸の生合成酵素）阻害剤が用いられています。

※キサンチンオキシダーゼ：痛風の原因となる尿酸生成合成酵素

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
キサンチンオキシダーゼ阻害剤　アロプリノール	ザイロリック		-	ジェネリック品多数
非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤　フェブキソスタット	フェブリク	帝人ファーマ	-	2011/05/13 日本にて発売アロプリノールとは全く異なる基本構造を有する
同上	ADENURIC	アステラス製薬	-	2010/04/01 中国・香港にて独占販売権獲得帝人ファーマの創製品
同上	ADENURIC	イプセン/メナリーニ	-	2010/03/09 欧州にて販売開始帝人ファーマからの導入品
同上	TMX-67	エスケーケミカルズ	-	2010/06/30 韓国にて販売承認取得帝人ファーマからの導入品
同上	ULORIC	武田薬品工業	-	2009/03/13 米国にて販売開始帝人ファーマからの導入品
同上	ULORIC	武田薬品工業	-	2010/10/22 カナダにて販売開始帝人ファーマからの導入品
canakinumab（遺伝子組換え）カナキヌマブ	ACZ885	Novartis	-	2011/05/25 2つのフェーズIIIの結果を発表
尿酸生成抑制薬	FYK-051	富士薬品/ 三和化学研究所	-	2009/11/08 ライセンス契約締結国内P2

骨粗鬆症治療薬

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　骨粗鬆症は、「骨強度の低下を特徴とし、骨折のリスクが増大しやすくなる骨格疾患」と定義されており、特に女性の患者様が多くを占めます。高齢化の進展とともに骨粗鬆症患者数は増加しており、日本国内で約１０００万人が骨粗鬆症であると推定されています。脊椎や大腿骨頸部等での骨折が生じやすく、場合によっては寝たきりの状態につながりかねないことから、骨粗鬆症に対する対策は医療のみならず社会的にも重要な課題と近年認識されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ビスホスホネート系　リセドロン酸ナトリウム水和物	ベネット	味の素/武田薬品工業	176億円（2011/3）	週1回投与剤。 2010/03/16 月1回投与製剤のP3開始（国内）海外では月1回投与製剤が承認されている米プロクターアンドギャンブルが創製
ビスホスホネート系　リセドロン酸ナトリウム水和物	アクトネル	味の素/エーザイ	115億円（2011/3）
ビスホスホネート系　ミノドロン酸水和物	1 日1 回投与リカルボン	小野薬品工業	9億円（2010/3）	2009/04/06 国内承認日本で初めて創薬された経口骨粗鬆症治療剤
ビスホスホネート系　ミノドロン酸水和物	1 日1 回投与ボノテオ	アステラス製薬	－	2009/04/06 国内承認日本で初めて創薬された経口骨粗鬆症治療剤
ビスホスホネート系　ミノドロン酸水和物	月１回間歇経口剤ボノテオ	アステラス製薬	24億円（2011/3）	2011/09/15 国内発売 2011/06/02 国内承認了承 2010/09/10 国内申請アステラス製薬の創製、小野薬品と共同開発
ビスホスホネート系　ミノドロン酸水和物	月１回間歇経口剤リカルボン	小野薬品工業	－
ビスホスホネート系　アレンドロン酸ナトリウム水和物	フォサマック	MSD	－	週1回投与剤 2010年世界売上 926百万$
ビスホスホネート系　アレンドロン酸ナトリウム水和物	ボナロン	帝人ファーマ	210億円（2011/3）	週1回投与剤 2010年世界売上 926百万$
ビスホスホネート系　ゾレドロン酸	ゾメタ	ノバルティスファーマ	－	年1回の点滴静注で1年間の治療が行える唯一の骨粗鬆症治療薬。現在海外90カ国以上で承認 2010年世界売上 1,511百万$
ビスホスホネート系　ゾレドロン酸		旭化成ファーマ	－	2010/06/14　日本における独占的開発・販売する権利を取得
活性型ビタミンD3製剤　アルファカルシドール	ワンアルファ	帝人ファーマ	114億円（2011/3）	肝臓で代謝されて活性型ビタミンD3になり、カルシウムの吸収を促進。ビタミンDの不足などによる骨の病気やその他の症状の改善、骨粗鬆症の治療に用いられる。
選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）　ラロキシフェン	エビスタ	中外製薬/イーライリリー	217億円（2010/12）	2011/06/03 アジア7市場の販売権を武田に譲渡 2004/05/11 国内販売（中外、リリー） 2010年世界売上 1,024百万$ 閉経後骨粗鬆症の予防および治療イーライリリーが創製
選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）　バゼドキシフェン酢酸塩	ビビアント	ファイザー	－	2010/07/23 国内承認閉経後骨粗鬆症治療剤
副甲状腺ホルモン製剤（遺伝子組換え）　テリパラチド	フォルテオ	イーライリリー	7.6億円（2010/12）	2010/09/21 国内発売 2002 米国で発売、80以上の国で承認
エルカトニン	エルシトニン	旭化成ファーマ	134億円（2011/3）	骨粗鬆症における疼痛
ヒト副甲状腺ホルモン製剤　テリパラチド酢酸塩	テリボン皮下注用56.5μg （MN-10-T）	旭化成ファーマ	－	2011/09/26 国内承認骨折の危険性の高い骨粗鬆症
完全ヒト型モノクローナル抗体　デノスマブ	AMG162	第一三共	－	RANKLに特異的に結合し、破骨細胞による骨破壊を抑制する。Amgen社からの導入品。 P3実施中

※ビスホスホネート系：破骨細胞に働き、骨吸収を抑制する。ハイドロアパタイトに結合した薬物が骨吸収と共に破骨細胞に取り込まれ、骨吸収を抑える。
※選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）：骨を強くすることで骨粗鬆症を予防および治療し骨折を防ぐ。
※ヒト副甲状腺ホルモン（ヒトPTH）：骨形成促進作用を有する。

（循環器系疾患）

高血圧症治療薬

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　血圧は年齢ととも上昇し、４０代では４人に１人、６０代では２人に１人が高血圧になるとされており、高齢になるほど高血圧になりやすい。高血圧は心臓病や脳血管障害などの様々な病気の元となるため、現在大変に重要な薬となっています。

　1980年代の高血圧治療薬はカルシウム拮抗薬とベータ遮断薬でしたが、1990年代には、さらにアンジオテンシン（ＡＣＥ）変換酵素阻害薬が加わり、現在はそれにアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬（ＡＲＢ）が登場しました。

　現在最も多く高血圧治療に使われるカルシウム拮抗薬は、血管を拡張する作用を持ちます。服用するとすぐに血管が拡張するので血圧が低下。効果がすぐに表れ、医師も使いやすいという特徴があります。
これに対しＡＲＢはカルシウム拮抗薬のように急速に血圧が下がるタイプの薬ではありませんが、腎臓の保護作用に優れるなど副作用は少なく、ほかの治療薬よりも患者に受け入れられやすいといわれています。そのため近年そのシェアを急速に拡大しています。また、この二種類の薬剤は医師の判断で併用する場合も多い。
　

　循環器官用剤、感染症治療剤の国内市場　2010年5月6日富士経済
　－2018年の市場予測　降圧剤１兆400億円09年比15.9％増－

サイアザイド系利尿剤：余分な塩分を排泄する
　遠位尿細管において、Na、Ｃｌの再吸収を抑制して利尿効果を示します。降圧剤としても使用されます。利尿薬は腎臓の機能単位であるネフロンの尿細管や集合管に作用し、体内のナトリウム（Na）と水分の排泄（利尿）を促し、体液量（血液量）を減らす事によって血圧を下げます。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
ヒドロクロロチアジド	ダイクロトライド錠		－

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）：血管収縮を抑える
　アンギオテンシンII受容体は、主に血管の筋肉に存在するタンパク質です。アンギオテンシンII受容体は、アンギオテンシンIIというタンパクが結合することで活性化され、血管を収縮させるのに必要な信号を発します。　

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
カンデサルタンシレキセチル	ブロプレス	武田薬品工業	1,380億円（2011/3）	1999年発売 2011/3 世界売上 2,180百万円
バルサルタン	ディオバン	ノバルティスファーマ	1,144億円	2000年11月発売 2010年世界売上 6,053百万$
ロサルタンカリウム	ニューロタン	MSD （Merck & Co., Inc.）	709億円	1998年上市 2010年世界売上 2,104百万$
オルメサルタンメドキソミル	オルメテック Benicar（米） Olmetec（EU）	第一三共	823億円（2011/3）	2002年（米、独）、2004年5月（日）発売 2011/3 世界売上 2,415百万円 ARBの中では世界で7番目に上市された製品
テルミサルタン	ミカルディス	アステラス製薬（ベーリンガーインゲルハイム）	758億円（2011/3）	ベーリンガーインゲルハイムが創製 2002年12月日本発売 2010年世界売上 1,555百万￡
イルベサルタン	アバプロ（2008年発売）	大日本住友製薬（サノフィ・ブリストル）	83億円（2011/3）	1997年上市血中半減期が長く、24 時間降圧効果が持続する 2010年世界売上 1,176百万$
イルベサルタン	イルベタン（2008年発売）	塩野義製薬（サノフィ・ブリストル）	73億円（2011/3）	1997年上市血中半減期が長く、24 時間降圧効果が持続する 2010年世界売上 1,176百万$
アジルサルタン　メドキソミル	Edarbi （TAK-491）	武田薬品工業	－	2011/12/09 ＥＵ、販売許可取得 2011/04/15 米で販売開始ブロプレスの後継品
アジルサルタン	アジルバ	武田薬品工業	－	2011/03/22 国内承認取得ブロプレスの後継品

カルシウム拮抗薬（CCB）：血管を広げる
　カルシウム拮抗剤は血管平滑筋の電位依存性ＣaチャンネルでのCaイオンの細胞流入を抑制し、細胞内遊離Caイオン濃度を低下させることにより血管を拡張させ、降圧作用を発揮します。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
アムロジピンベシル酸塩	ノルバスク	ファイザー	1,340億円	高血圧症・狭心症治療薬 2010年世界売上 1,506百万$
アムロジピンベシル酸塩	アムロジン	大日本住友製薬（ファイザー）	414億円（2011/3）	同上
ニフェジピン	アダラート	バイエル薬品	394億円
T/L型カルシウム（Ca）拮抗薬　塩酸ベニジピン	コニール	協和発酵キリン	210億円（2011/3）	2011/06/02 T/L型Ca拮抗薬ベニジピンと併用する降圧薬は利尿薬あるいはARBが望ましい
アゼルニジピン	カルブロック	第一三共	140億円（2011/3）	宇部興産が創成
持続性Ｃａ拮抗降圧剤　シルニジピン	アテレック	持田製薬	141億円（2011/3）

β遮断薬：心臓が送り出す血液量を調節する
　ノルアドレナリンとβ受容体との結合を阻害し、交感神経の興奮を遮断する作用を持つ薬です。

アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACE）
　アンジオテンシンをアンジオテンシンIIに変換するACE（アンジオテンシン変換酵素：angiotensin-converting enzyme）を阻害する薬物です。　　

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
イミダプリル塩酸塩	タナトリル	田辺三菱製薬	96億円（2011/3）	1983年発売

直接的レニン阻害剤（DRI）
　レニン・アンジオテンシン・アルドステロン・システム（RAAS）の起点に位置するレニンを直接的に阻害する新しい作用機序を持つ薬剤です。
レニンは高血圧と臓器障害を引き起こす原因となる酵素です。　

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
アリスキレンフマル酸塩	Tekturna/Rasilez/ラジレス	ノバルティスファーマ		米国では2007年3月にTekturna名でで承認 2007/08/29 EUでRasilez名で承認 2009/07/08 日本で承認 2010年世界売上 438百万$

配合剤
　高血圧症は、複数の成因により発症する疾患であることから、降圧目標達成のためには、作用機序の異なる降圧薬を組み合わせた併用療法が有用といわれています。配合剤は２種類以上の成分を一つの製剤に配合するものですから、別々に服用するより、服薬利便性を高め、飲み忘れも少なくするメリットもあります。
　また、配合剤は製法が複雑で、ジェネリックメーカーのどこでも簡単に追随できるものではないので、特許切れの先発薬と特許が切れていない自社製品を組み合わせて販売することで、自社製品の製品寿命を長くすることが試みられています。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
ブロプレス（ARB）と利尿剤（一般名：ヒドロクロロチアジド）の合剤	エカード	武田薬品工業	104億円（2011/3）	2009/01/21 国内承認
ディオバン（ARB）と利尿剤（一般名：ヒドロクロロチアジド）の合剤	コディオ	ノバルティスファーマ	-	2009/01/21 国内承認
テルミサルタン（ARB）と利尿剤（一般名：ヒドロクロロチアジド）の合剤	ミコンビ	ベーリンガーインゲルハイム/アステラス製薬	61億円（2011/3）	2009/04/22 国内承認
ロサルタン（ARB）と利尿剤（一般名：ヒドロクロロチアジド）の合剤	プレミネント	MSD		2006/10/20 国内承認降圧薬の配合剤としては日本初
オルメテック（ARB）とカルブロック（Ca拮抗薬）の合剤	レザルタス	第一三共	47億円（2011/3）	2010/01/20 国内承認
ディオバン（ARB）とアムロジピン（Ca拮抗薬）の合剤	エックスフォージ	ノバルティスファーマ	-	2010/01/20 国内承認次期主力品に位置付け 2010年世界売上 904百万$
ブロプレス（ARB）とアムロジピン（Ca拮抗薬）の合剤	ユニシア	武田薬品工業	47億円（2011/3）	2010/04/16 国内承認
ミカルディス（ARB）とアムロジピン（Ca拮抗薬）の合剤	ミカムロ	ベーリンガーインゲルハイム		2010/07/23 国内承認
オルメテック（ARB）とアムロジピン（Ca拮抗薬）とヒドロクロロチアジド（利尿薬）の合剤（3剤配合錠）	Sevikar HCT 開発番号：CS-8635	第一三共	未発売	2010/12./21 欧州（独）承認
オルメテック（ARB）とアムロジピン（Ca拮抗薬）とヒドロクロロチアジド（利尿薬）の合剤（3剤配合錠）	TRIBENZOR 開発番号：CS-8635	第一三共	未発売	2010/07/23 米国承認
EDARBI（一般名：アジルサルタンメドキソミル）とクロルタリドンの合剤	EDARBYCLOR イダーバクロー	武田薬品工業	-	2011/12/21 米国販売許可取得
バルサルタン（ARB）とシルニジピン（Ca拮抗薬）の合剤	AJH８０１	味の素製薬		2011/05/11 国内P3開始
イルベサルタン（ARB）とアムロジピン（Ca拮抗薬）の合剤	DSP-8153	大日本住友製薬		2011/11/30 国内申請

高脂血症治療薬

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　血液中にはリン脂質、トリグリセリド（中性脂肪）、コレステロールなどの脂質が存在しています。この脂質の量が異常に増えた状態を「高脂血症」といいます。高脂血症そのものに自覚症状はほとんどありませんが、致命的な病気に直接つながっていくため、早めの治療や予防は非常に大切です。

　コレステロールは、人体を構成する細胞膜を造るほか、からだの調子を整えるホルモンや、食物中の脂肪の消化吸収を助ける胆汁酸の材料となるなど大切な働きを担っています。
コレステロールは、その分類からＬＤＬコレステロールとＨＤＬコレステロールの２種類に分けられ、これらをあわせたものを総コレステロールといいます。
増えすぎると体に悪影響を及ぼすのは、ＬＤＬコレステロールです。悪玉コレステロールとも呼ばれ、肝臓で合成されたコレステロールを細胞に送る働きをしますが、増えすぎると血管壁にたまり、動脈硬化を進めます。
一方、ＨＤＬコレステロールは、善玉コレステロールとも呼ばれ、血管壁に過剰にたまったコレステロールを肝臓に送る働きをしています。

　中性脂肪は、皮下や内臓の周囲に多く、人間が生きていくためのエネルギー源として蓄えられています。皮下の中性脂肪（皮下脂肪）には、寒さから身を守る保温作用があります。内臓のまわりについた中性脂肪（内臓脂肪）は、骨や筋肉、内臓などを衝撃から守るクッションの役割を果たしています。このように、中性脂肪は人間が生きていくうえで大切なものなのですが、余分なエネルギーがからだの中に増えすぎると、必要以上に皮下や内臓のまわりに脂肪が蓄積されて肥満の要因になります。
また、中性脂肪の増加はコレステロールに大きな影響を与えます。中性脂肪はＨＤＬコレステロールを減少させるため、血管壁のコレステロールを取り去ることができなくなってきます。さらに、ＬＤＬコレステロールを、より血管壁に沈着しやすい小型で酸化したものへ変化させ、動脈硬化を進める一因となります。

　高脂血症の予防には、食事の量や内容を見直し、運動を生活に取り入れるなど、ライフスタイルを改善することが重要です。食事療法や運動療法を行っても思うように効果が得られないときには、薬物療法を行います。

コレステロール「悪玉」を基準に診療指針を改定
　日本動脈硬化学会は脳梗塞（こうそく）や狭心症など動脈硬化性疾患の予防や治療に使う診療指針を2007年4月に改定する。従来使っていた総コレステロールにかわり「悪玉」と呼ばれるＬＤＬコレステロールを原則として判断基準にする。安易な投薬治療を抑制するのが狙い。影響を受ける患者や動脈硬化の予備軍とされる人は2000万人程度いるとみられる。
　2002年に策定した現行指針は血液1デシリットル当たりの総コレステロール220ミリグラム以上を動脈硬化によって様々な病気を引き起こしやすい「高コレステロール血症」としている。これを悪玉コレステロールが同140ミリグラム以上と変更する。
　総コレステロールを基準にすると、日本人に多い、動脈硬化を防ぐ善玉の「ＨＤＬコレステロール」値の高い人も治療対象になり、不要な投薬治療につながる恐れがあると指摘されている。
　診断指針を投薬治療の開始基準と認識している医師もいることから、解説の中で、食事内容や禁煙の指導を治療の中心にすることを明記。高血圧や喫煙といった危険因子が二つまでの低リスク患者は、3～6カ月間指導しても改善しない場合に投薬を検討するとした。

薬効による分類

LDLコレステロール低下薬	HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン）陰イオン交換樹脂（レジン）フィブラート系薬剤ニコチン酸誘導体プロプコール
トリグリセリド低下薬	フィブラート系薬剤ニコチン酸誘導体イコサベント酸エチル
HDLコレステロールを上げる薬剤	フィブラート系薬剤ニコチン酸誘導体 HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン）

スタチン系薬（HMG-CoA還元酵素阻害剤）
　世界で７剤が、100カ国以上で販売されています。７剤の年間売上は３兆２千億円に達しています。
主にＬＤＬコレステロールを低下させます。肝臓でのコレステロール合成を阻害します。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
アトルバスタチン	リピトール* （2001年）	ファイザー（アステラス製薬）	972億円（2011/3）	2010年世界売上 10,733億円高脂血症
ロスバスタチンカルシウム	クレストール（2006年）	塩野義製薬（アストラゼネカ）	290億円（2011/3）	2010年世界売上 5,691百万$ 同上
シンバスタチン	リポバス（1991年）	Merck & Co., Inc. （MSD）	471億円	2008年世界売上 2,761億円同上
プラバスタチンナトリウム	メバロチン* （1989年）	第一三共	381億円（2011/3）	・高脂血症・家族性高コレステロール血症
ピタバスタチン	リバロ（2003年）	興和、日産化学第一三共	300億円 73億円（2010/3）	2010/07/21 欧州における新薬販売許可の承認 2010/06/23 米国販売の開始
フルバスタチンナトリウム	ローコール（1998年）	ノバルティスファーマ（田辺三菱製薬）	48億円	同上 2010年世界売上 436百万$

フィブラート系薬
　現状はスタチン系薬が主流となっていますが、フィブラート系薬は、中性脂肪の低下傾向が大きいとされています。
主に中性脂肪を低下させます。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ベザフィブラート	ベザトールＳＲ	キッセイ薬品工業	74億円（2011/3）	・コレステロール生合成抑制・トリグリセリド生合成抑制・高脂血症（家族性含む）
フェノフィブラート	リピディル	科研製薬あすか製薬	42億円（2011/3）	同上
フェノフィブラート	リピディル	帝人ファーマ

陰イオン交換樹脂
　主にＬＤＬコレステロールを低下させます。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	作用
コレスチミド	コレバイン	田辺三菱製薬		・コレステロール吸収抑制・胆汁酸吸着、排泄促進作用・高コレステロール血症・家族性高コレステロール血症

その他

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
イコサペント酸エチル、EPA	エパデール	持田製薬	370億円（2011/3）	日本水産と共同開発した世界初のＥＰＡ製剤。１９９０年に閉塞性動脈硬化症治療薬として発売。94年には高脂血症の効能・効果を取得・高脂血症・血栓症
プロブコール	シンレスタール	第一三共		・主にＬＤＬコレステロールを低下させる。・コレステロールの胆汁酸への異化排泄促進作用・高脂血症（家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む）
デキストラン硫酸ナトリウムイオウ	ＭＤＳコーワ	興和創薬		・ＬＤＬコレステロール中性脂肪を共に低下させる。・トリグリセリドの分解促進・高トリグリセリド血症
omega-3-acid ethyl esters 90	TAK-085	武田薬品	－	2011/09/29 国内申請 Pronova Biopharma ASA起源

配合剤

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
アムロジピンベシル酸塩・アトルバスタチンカルシウム水和物（ノルバスクとリピトールの合剤）	カデュエット配合錠	ファイザー/アステラス製薬	－	2009/07/07 国内承認 2010年世界売上 527百万$

抗血栓薬

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抗血栓薬は①血栓溶解薬、②抗血小板薬、③抗凝固薬の3種類に分類されます。

血栓溶解薬

血栓溶解薬は急性心筋梗塞、肺塞栓症において血栓や閉塞を溶解し血流を回復することを目的とします。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ウロキナーゼ	アボキナーゼ	田辺三菱製薬	－
プロウロキナーゼ	プロウロキナーゼ	アボット	-
モンテプラーゼ（遺伝子組換え）	クリアクター	エーザイ	-	t-PA製剤 1998年6月15日発売

抗血小板薬

抗血小板剤は、血小板の凝集を阻害します。主に白色血栓（動脈に血栓が出来やすい）を作らないようにする作用を持つ薬剤です。抗凝固剤がフィブリンの形成を阻止して、赤色血栓（静脈に血栓が出来やすい）を阻害するのとは異なり、動脈硬化巣での血栓形成を防止します。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
硫酸クロピドグレル	プラビックス（経口抗血小板薬）	サノフィ・アベンティス/ブリストル・マイヤーズスクイブ	－	2010年世界売上 2,083百万￡ 2010年世界売上 6,666百万$ ACSが主たる適用。続いて脳梗塞に適用 2011年に欧州、2012年に米で特許切れパナルジンの改良型
プラスグレル	EFIENT （経口抗血小板薬）	第一三共/イーライリリー	-	2009/02/23 欧州承認（ACS適用） 2009/07/11 米国承認（ACS適用）第一三共と宇部興産が発見第一三共とイーライリリーが共同開発
チカグレロル（ticagrelor）	Brilinta （経口抗血小板薬）	アストラゼネカ	-	2010/12/06 EUが承認 2010/07/29 FDAが承認を勧告成人急性冠症候群患者におけるアテローム血栓症予防
塩酸チクロビジン	パナルジン（経口抗血小板薬）	サノフィ・アベンティス	-
アスピリン	バイアスピリン（消炎・鎮痛・解熱剤、抗血小板薬）	バイエル薬品	-
塩酸サルポグレラート	アンプラーク（血小板凝集抑制および末梢血管拡張薬）	田辺三菱製薬	164億円（2011/3）	慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛、冷感などの虚血性症状
シロスタゾール	プレタール（経口抗血小板薬）	大塚製薬	528億円（2010/3）	2003年４月に「脳梗塞発症後の再発抑制の効能取得
ベラプロストナトリウム	プロサイリン（慢性動脈閉塞症治療剤）	科研製薬	58億円（2011/3）	慢性動脈閉塞症及び原発性肺高血圧症の治療剤
リマプロストアルファデクス	オパルモン（動脈閉塞症状改善薬）	小野薬品工業	446億円（2010/3）	末梢循環障害改善剤（血管拡張剤）
イコサペント酸エチル	エパデール（高脂血症・閉塞性動脈硬化症治療）	持田製薬	370億円（2011/3）	持田製薬と日本水産が共同開発
酒石酸イフェンプロジル	セロクラール（脳循環代謝改善薬）	サノフィ・アベンティス	-
	Ｅ５５５５	エーザイ	-	日米欧で各２試験ずつのＰ２試験を同時進行中。ＡＣＳについて2012年度日米欧同時申請を目指し、2010年をめどにフェーズⅢに着手
	K-134	興和	-

※ACS ：冠動脈の狭窄が原因の臨床診断全般を指す包括的な名称で、心筋内で酸素の需要と冠動脈からの供給のバランスが乱れた結果生じる急性心筋虚血に対応する、一連の臨床症状がこれに当てはまります。
不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞（心電図でST上昇を示さない心筋梗塞）および急性心筋梗塞は、急性の心筋虚血を呈する臨床症候群として一連の病態と考えられており、この3つと心臓突然死を合わせて急性冠症候群と言われています。

※循環器疾患における抗凝固・抗血小板療法に関するガイドライン
　

抗凝固薬

　抗凝固剤は、凝血の元になるフィブリンの生成を抑えます。血液を固まらせないようにする抗血栓剤の中でも凝固系に対して作用するものが抗凝固剤です。主に静脈の血栓や肺塞栓に通常抗凝固薬が使用されます。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ファクターXa（テンエー）阻害剤　エノキサパリン	ラブノックス	サノフィ・アベンティス	未承認	2010年売上高2,806百万￡
直接作用型第Xa 因子阻害剤　リバロキサバン	ザレルト（経口）	バイエル薬品/J&J	未発売	適応：待機的膝関節・股関節置換術を受けた成人患者におけるVTE予防世界100カ国以上で承認
直接作用型第Xa 因子阻害剤　リバロキサバン	ザレルト（経口）	バイエル薬品	未発売	2011/04/14 日本で承認を申請
ビタミンK拮抗薬　ワルファリンカリウム	ワーファリン（経口）	エーザイ	96億円（2011/03）	ビタミンＫの活性化を阻害することにより，ビタミンＫ依存性の凝固因子の生成を抑える 2010/08/30 公知申請：血栓塞栓症（静脈血栓症、心筋梗塞症、肺塞栓症、脳塞栓症、緩徐に進行する脳血栓症等） 1940年代に合成されたのを開発起源に、国内ではエーザイが血栓塞栓症の治療・予防を目的に1962（昭和37）年に発売した薬剤
ダルテパリン	フラグミン	キッセイ薬品工業/ファイザー	8億円（2011/03）	トロンボプラスチンを抑えて凝固系を抑えるジェネリック品多数 2010年世界売上 341百万$
フォンダパリヌクスナトリウム	アリクストラ（皮下注）	グラクソ・スミスクライン	－	2011/01/21 国内承認急性肺血栓塞栓症及び急性深部静脈血栓症の治療 2010年世界売上 301百万￡
直接トロンビン阻害剤　ダビガトラン	プラダキサ（経口）	ベーリンガーインゲルハイム	－	2011/01/21 国内承認非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制 2010/09/20 FDAの諮問委員会が満場一致で承認勧告
トロンボモデュリンアルファ（遺伝子組換え）	リコモジュリン点滴静注用12800	旭化成ファーマ	42億円（2011/03）	2008/04/18 国内販売血液凝固阻止剤（播種性血管内凝固症候群（DIC）の治療薬）
ファクターXa（テンエー）阻害剤　エドキサバントシル酸塩水和物	リクシアナ（経口）	第一三共	－	2011/04/22 国内承認（下肢整形外科手術施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制）
新規経口抗凝固薬　アピキサバン	ELIQUISR	ファイザーブリストル・マイヤーズスクイブ	－	2011/12/21 国内申請 2011/12/06 米国申請 2010/05/20 ＥＵ承認選択的股関節ないし膝関節置換術後の静脈血栓塞栓症
ファクターXa（テンエー）阻害剤	ダレキサバン（経口）	アステラス製薬	－	2011/09/29 開発中止
ファクターXa（テンエー）阻害剤	TAK-442	武田薬品工業	－	静脈および動脈血栓性塞栓症治療薬 2007/11/05　米および欧州でＰ２試験 2010/10/26　海外P2試験で有効性示されず

・FXa阻害剤：血管内で血液凝固に関与するFXa(活性化血液凝固第X因子)を選択的、可逆的かつ直接的に阻害する
・急性症候性深部静脈血栓症（DVT：deep vein thrombosis）
・静脈血栓塞栓症（VTE：venous thromboembolism）

製薬会社の情報サイト（生活習慣病）

武田薬品工業株式会社　健康管理とくすりの情報生活習慣病情報

第一三共株式会社　血管でわかる生活習慣病

アステラス製薬株式会社　生活習慣病

ファイザー株式会社　生活習慣病オンライン - 高血圧やコレステロールが気になるあなたに

ノバルティスファーマ株式会社　高血圧に関する総合情報サイト　血圧ドットコム

ノバルティスファーマ株式会社　血管しなやかねっと　生活習慣病、高脂血症、血液サラサラ、しなやかな血管を考える

塩野義製薬株式会社　生活習慣病（メタボリックシンドローム）

塩野義製薬株式会社　糖尿病の痛みとしびれ - 糖尿病の理解と知識を深めましょう

MSD株式会社　気になる病気・身近な病気百科

田辺製薬株式会社　健康と科学動脈硬化こぼれ話

田辺製薬株式会社　脳卒中

アボットジャパン株式会社　糖尿病について

日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社　循環器領域

日本イーライリリー株式会社　糖尿病

科研製薬株式会社　What's 中性脂肪（トリグリセライド,トリグリセリド,TG）

科研製薬株式会社　知っ得？納得！！メタボリックシンドローム

科研製薬株式会社　合併症はこわい　糖尿病ではどうなる？どうする？

科研製薬株式会社　こんな症状にご用心！－動脈硬化は足にもでます－（閉塞性動脈硬化症）

科研製薬株式会社　閉塞性動脈硬化症

バイエル薬品株式会社　生活習慣病QandA

ノボノルディスクファーマ株式会社　糖尿病

株式会社三和化学研究所　糖尿病ニコニコ学校

日本新薬株式会社　生活習慣と疾患を考える

参考になるサイト

動脈硬化性疾患予防ガイドラインの改訂　三菱化学グループ
　

スタチン(Statin)のすすめ　On-line糖尿病ウォッチャー
　

高血圧患者を対象とした薬剤費・薬剤選択に関する実態調査　日本能率協会総合研究所、2006年5月29日
　

高脂血症治療剤、糖尿病治療剤など医療用医薬品9薬効分類の調査を実施　2006年、富士経済、2006年3月16日

（泌尿器系疾患）

過活動膀胱治療薬

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　過活動膀胱は、蓄尿障害を示唆する症状症候群で、尿意切迫感を主訴とし、通常これに頻尿や夜間頻尿を伴い、場合によっては切迫性尿失禁を伴います。トイレの不安のために外出を控えたり、夜間の睡眠が充分に取れなかったりと日々の行動が制限され、患者のQOL が著しく低下してしまうことがOAB の大きな問題となっています。
　日本排尿機能学会の疫学調査によると、40 歳以上の男女全体の12.4％、約810 万人が日本における過活動膀胱の潜在患者であると推定されています。現在、過活動膀胱治療薬市場は340億円程度ですが、4，5年後は600億円に拡大すると予測されています。

　抗リウマチ剤､前立腺肥大症治療剤など医療用医薬品市場 2007年8月27日富士経済
　－2007年　抗リウマチ剤市場は前年比39％増の792億円と予測－

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ムスカリン受容体拮抗剤　コハク酸ソリフェナシン	ベシケア	アステラス製薬	255億円（2011/3）	2010/3 世界売上 823億円
ムスカリン受容体拮抗剤　酒石酸トルテロジン	デトルシトール	ファイザー	－	2010年世界売上 1,013百万$
抗コリン剤　イミダフェナシン	ステーブラウリトス	小野薬品工業キョーリン製薬	46億円（2010/3） 37億円（2010/3）
β3受容体作動薬　ミラベグロン	ベタニス錠（1日1回経口投与）	アステラス製薬	－	2011/09/15 国内発売 2011/08/29 欧米申請
NK-1拮抗剤	TA-5538	田辺三菱製薬	－	欧州、フェーズ2 開発中止
未定	SMP-986 経口剤	大日本住友製薬	－	フェーズ1
	KUC-7483	キッセイ薬品工業	－	2010/07/02 第Ⅲ相臨床試験において、本薬の有効性について期待した結果が得られなかったと公表

排尿障害改善薬

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尿が出にくい（排尿困難、尿がもれる、尿が出る回数が多い（頻尿）、尿が出る時に痛い（排尿時痛）といった症状は、排尿障害としてまとめられます。
　尿が出にくい、頻尿があるという場合は、高齢男性では前立腺肥大症、あるいは膀胱を支配している神経に異常がある神経因性膀胱が考えられます。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬　塩酸タムスロシン	ハルナール	アステラス製薬	296億円（2011/3）	2010/3 世界売上 1,139億円
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬　シロドシン	ユリーフ	キッセイ薬品工業第一三共	97億円 101億円（2011/3）
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬　ナフトピジル	フリバス	旭化成ファーマ	139億円（2011/3）	2007/07/27 国内発売 BPHの発症に関与している前立腺・尿道平滑筋のα1受容体を遮断することより前立腺の収縮を抑制させるα1受容体遮断剤
神経因性膀胱改善薬　プロピベリン塩酸塩	バップフォー	大鵬薬品工業	70億円（2011/3）	尿失禁・頻尿治療剤
神経因性膀胱改善薬　塩酸オキシブチニン	ポラキス	サノフィ・アベンティス	－

（呼吸器系疾患）

慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療薬

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世界で2億1000万人の患者が罹患しており、2020年までに死亡原因の第3位になると予測されています。その症状が重大な障害を引き起こすため、COPDは、患者本人、家族、ひいては社会全体に深刻な影響を与えています。COPDを完全に治癒させることはできませんが、適切な治療によって症状を管理することが可能であり、早期診断と効果的な治療が重要です。COPDの最大原因は喫煙です。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
気管支拡張薬（抗コリン薬）　チオトロピウム臭化物	スピリーバ	ベーリンガーインゲルハイム/ファイザー	-	国際的なガイドラインでCOPDの第1選択薬に推奨。最も広く処方されている 2010年世界売上 2,863百万￡
気管支収縮抑制剤　イプラトロピウム臭化物水和物	アトロベント	帝人ファーマ	-
β2アドレナリン受容体刺激剤　サルメテロール	セレベント	グラクソ・スミスクライン	-	2010年世界売上 201百万￡
吸入ステロイド剤　プロピオン酸フルチカゾン	フルタイド Flixotide/Flovent	グラクソ・スミスクライン	-	2010年世界売上 804百万￡
配合剤　サルメテロールキシナホ酸塩 & フルチカゾンプロピオン酸エステル	セレタイド/アドエア*	グラクソ・スミスクライン	-	2010/04/23 　国内販売 2010年世界売上 5,139百万￡
気管支拡張薬合剤（配合剤）　硫酸サルブタモー・イプラトロピウム臭化物	コンビベント吸入剤	ベーリンガーインゲルハイム	未発売	2010年世界売上 727百万￡
選択的ホスホジエステラーゼ（PDE）-Ⅳ阻害薬　ロフルミラスト	Daliresp ダクサス（加・EU）	Nycomed （武田薬品工業）	未発売	2011/03/01 　FDA承認
長時間作用性吸入気管支拡張剤　インダカテロールマレイン酸塩	オンブレスR吸入用カプセル150 μg	ノバルティスファーマ	-	2011/11/18　エーザイと共同プロモーション契約の締結 2010/09/20　国内発売 OnbrezR BreezhalerRの製品名で、欧州連合（EU）、スイス、オーストリアをはじめ世界30カ国以上で承認されている（2010年7月現在）
長時間作用性抗コリン剤　LAMA: Long-Acting Muscarinic Antagonist	NVA237	ノバルティスファーマ	-	ベクチュラ社、そーせいグループ株式会社から導入日本では第3相臨床試験を実施中
オンブレスとNVA237との配合剤	QVA149	ノバルティスファーマ	-	日本では第3相臨床試験を実施中
慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）治療薬　アクリジニウム臭化物	KRP-AB1102 （吸入剤）	キョーリン製薬	-	臨床試験準備中 2011/02/24 ライセンス契約アルミラール社（スペイン）起源

抗インフルエンザ薬

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　インフルエンザウイルスは元々鴨など鳥類の腸内ウイルスが起源であり、感染したアヒルやニワトリなどの家禽から、通常ブタを介して人に感染致します。感染力が大変強く、飛沫感染により潜伏期間1～2日を経て発病、低温・低湿度の冬季に大流行します。
　世紀の四大流行といわれるものに、1918～1919　スペインかぜ、1957～1958　アジアかぜ、1968～1969　香港かぜ、1977～1978のソ連かぜがあり、このうち、スペイン風邪は、6億の人が罹り、2300万人が死亡、わが国でも人口の半数近くが罹り、38万人が亡くなりました。人々が免疫を持たない新型インフルエンザが発生すると、このように一大脅威となります。
　インフルエンザには、ウイルス表面突起の抗原性の違いによるA型、B型、C>型があります。C型は、稀に小児期に重症化することがありますが、成人では症状が軽く、いずれにもあまり問題になりません。インフルエンザ（特にＢ型）は、若年者に多く感染する傾向があります。

　循環器官用剤と感染症治療剤の国内市場を調査 2008年4月11日富士経済
　－予防接種の増加とがん予防で市場拡大が期待されるワクチン製剤－　

20世紀に大流行した新型インフルエンザ

発生年	名称	型	死者数
1918	スペイン風邪	H1N1	4000万人
1957	アジア風邪	H2N2	200万人
1968	香港風邪	H3N3	100万人
1977	ソ連風邪	H1N1

季節性インフルエンザ

季節性ウイルスには「Ａソ連型」「Ａ香港型」「Ｂ型」の３種類があります。日本では年間1万人前後が死亡。近年の死亡者の８割以上は65歳以上の高齢者です。米国では毎年平均して約３万６０００人が、通常のインフルエンザにより死亡。全世界ではその数は、推定で２５─５０万人に達するといわれています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ノイラミニダーゼ阻害剤　オセルタミビル	タミフル・内服	中外製薬	182億円（2010/12）	効能・効果：A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療
ノイラミニダーゼ阻害剤　ザナミビル	リレンザ・吸入	グラクソ・スミスクライン	-	効能・効果：A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療 2010年世界売上 121百万￡
アマンタジン	シンメトレル・内服	ノバルティスファーマ	-	効能・効果：A型インフルエンザウイルス感染症の治療
ノイラミニダーゼ阻害剤　ペラミビル水和物	ラピアクタ（点滴静注用）	塩野義製薬	3億円（2011/3）	2010/01/26 国内発売効能・効果：A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療本剤による治療は1回で完結
長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害剤　ラニナミビルオクタン酸エステル水和物	イナビル吸入粉末剤20㎎	第一三共	66億円（2011/3）	2010/09/10 国内承認（2010/10/19 国内発売）効能・効果：A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療本剤による治療は1回で完結オセルタミビルの5日間投与と同等の効果を示す
ウイルス由来RNAポリメラーゼ阻害剤　ファビピラビル	T-705	富山化学工業	-	2011/03/30 国内申請 2010/02/15 米国での臨床第II相試験を開始ウイルス表面突起の抗原性の違いに依存しないため、H5N1型を含む広範囲なインフルエンザをターゲットとする。

※RNAポリメラーゼ
人間の細胞でタンパク質が合成される過程の出発点はDNAで、RNAポリメラーゼによりDNAの情報がRNAに転写され、その情報をもとにタンパク質がつくられます。

主な日本のワクチンメーカー

学校法人北里研究所　生物製剤研究所
　販売は第一三共株式会社
　

デンカ生研株式会社
　販売は武田薬品工業株式会社
　

財団法人阪大微生物病研究会
　

財団法人　化学及血清療法研究所
　

プレパンデミックワクチン

　「新型インフルエンザ用のワクチン」は、新型インフルエンザウイルスが発生しないと製造することができません。現時点では、新型インフルエンザウイルスが存在しないため、ワクチンもありません。しかし、日本を含む先進工業国では、これまでの鳥からヒトへ感染した事例から分離されたウイルスを元にワクチン用に開発された種ウイルスから、A/H5N1亜型のインフルエンザウイルスに対するワクチンを開発しています。このワクチンは「プレパンデミックワクチン」という位置づけになり、新型インフルエンザ用のワクチンではありません。
　実際にはパンデミックになった際に、そのときのウイルスを使用して製造される「パンデミックワクチン」が必要となります。　しかしながら、パンデミックワクチンはあくまでパンデミックが発生してからでないと製造できませんし、その製造には、ウイルスが発見されてから少なくとも６カ月間かかります。このため、最初のパンデミック第一波には間に合わないので、状況によっては、少なくとも基礎免疫をつけることができる「プレパンデミックワクチン」を接種することも考えられています。
　

新型インフルエンザワクチン(H5N1 型)　(社)北里研究所、デンカ生研(株)、(財)阪大微生物病研究会、(財)化学及血清療法研究所
　ベトナム株を用いて作製したプレパンデミックワクチンでの第Ⅱ/Ⅲ相臨床試験（二重盲検試験）を終了。その成績等を基に2007年1月末日までに、「沈降インフルエンザワクチン（H5N1）」の製造販売承認申請を行った。
　「沈降インフルエンザワクチン（H5N1）」は、ワクチンとして高い免疫原性が期待できる不活化全粒子型抗原とアルミニウムアジュバント（免疫増強剤の一種で、小児に接種される沈降精製百日せきジフテリア破傷風混合ワクチンや小児及び成人に接種される組換え沈降B 型肝炎ワクチンに幅広く実用化されているアジュバントです）を組み合わせたH5N1 型インフルエンザワクチンであり、新型インフルエンザに対する予防効果を有するものと期待されています。
　

新型インフルエンザワクチンUMN-0501　UMNファーマ
　米国Protein Sciences Corporationから導入した細胞培養法（BEVS）を用いた鳥インフルエンザ対応のワクチン。従来のように鶏卵を使わず、昆虫を用いた遺伝子組み換えワクチン。ワクチンの製造・供給が6～8週間で可能になる。
　第Ⅰ/Ⅱ相臨床試験の実施中。2010年にP3試験、2011年に承認申請を行い、2011年中の発売を目指す。

参考になるサイト

健康：結核・感染症に関する情報　厚生労働省
　新型インフルエンザ対策関連情報
　

事業者・職場における新型インフルエンザ対策ガイドライン（改定案）　厚生労働省
　本ガイドラインは、事業者・職場における新型インフルエンザ対策の計画と実行を促進するため、感染予防策と重要業務の継続を検討するにあたり必要と考えられる内容を示したものである。
　

新型インフルエンザとは？　厚生労働省
　近年、鳥インフルエンザ（Ｈ５Ｎ１）が鳥から人に感染する事例が数多く報告されています。この鳥のインフルエンザウイルスが変異し、新型インフルエンザが発生する可能性が危惧されています。新型インフルエンザとは、人類のほとんどが免疫を持っていないために、容易に人から人へ感染するものであり、世界的な大流行（パンデミック）が引き起こされ、大きな健康被害とこれに伴う社会的影響が懸念されるものです。政府は新型インフルエンザの発生に備えた行動計画を定め、同計画に基づいた準備を進めています。新型インフルエンザ発生時には、感染の広がりを抑え、被害をできる限り小さくするために、国や自治体における対策は持ちろんの事、一人一人が必要な準備を進め、実際に発生した際は適切に対応していくことが大切です。
　

抗インフルエンザウィルス薬に関するガイドライン　厚生労働省
　　

インフルエンザ・パンデミックに関するQ＆A　国立感染症研究所　感染症情報センター
　　

MLインフルエンザ流行前線情報DB　国立感染症研究所　感染症情報センター
　小児科医が多く参加するメーリングリスト（以下 ML）で有志を募り、迅速診断検査によるインフルエンザの診断を、自主的にインターネット上のデータベースに報告し、国内・各地の流行状況を迅速に周知するプロジェクトです。
　

鳥及び新型インフルエンザ海外直近情報集　外岡立人氏
　　

用語説明

ノイラミニダーゼ
　ノイラミニダーゼ（NA）は、ウイルス表面にある突起のことで、NAは、生体内に侵入したウイルスが標的細胞に到達する前にシアル酸を含む阻害因子で不活化されることを防ぎます。また、NAは感染細胞内で増殖したウイルス粒子が、感染細胞から放出する際に働きます。この働きによってウイルスは、未感染の細胞へと次第に広がっていき、さらなる増殖が可能になります。ノイラミニダーゼ阻害剤はこの働きを止めることで、インフルエンザウイルスの増殖を抑えます。日本国内で承認されているノイラミニダーゼ阻害剤には、ザナミビルやリン酸オセルタミビルがあります。
　現在、ノイラミニダーゼはA型インフルエンザウイルスにおいて9種類が報告されており、ヒトに感染するインフルエンザウイルスではN1、N2の2種類がわかっています。その他、ブタ（N2、N3）、ウマ（N7、N8）、アザラシ（N6、N8）について、2種類が確認されていますが、鳥類は9種類全てのケースが報告されています。
　

RNAポリメラーゼ
　DNAを鋳型として RNA を合成する酵素で「転写酵素」とも呼ばれる。正確には「DNA 依存性 RNA ポリメラーゼ」といい、数種類のタンパク質（サブユニット）から構成されるタンパク複合体である。タンパク質の設計図は遺伝子DNAに存在するが、遺伝子に書かれたタンパク質の情報（塩基配列）はいったんmRNA(メッセンジャーRNA)に転写された後に、リボソームによってアミノ酸へと翻訳されタンパク質ができる。ここでDNAからmRNAへの転写を行うのがRNAポリメラーゼである。RNAポリメラーゼは遺伝子DNAを鋳型に、RNAの素となる4つのヌクレオシド（A：アデノシン, U：ウリジン, G：グアノシン, C：シチジン)を重合しmRNAを合成する。
　また鋳型を必要としない酵素もあり、真核生物のもつpoly(A) ポリメラーゼは、鋳型を必要としないで逆転写産物にpoly(A) 鎖を付加することで転写後の遺伝子発現制御機能を持っている。これを鋳型非依存性ＲＮＡポリメラーゼという。
　

高病原性鳥インフルエンザ
　高病原性鳥インフルエンザとは、鳥類のうちニワトリなどの家禽類に高致死性の病原性を示すインフルエンザウイルス感染による疾病で、家禽類が感染すると、神経症状、呼吸器症状、消化器症状等の全身症状をおこします。また、これまでに弱毒のインフルエンザウイルスが家禽類で伝播を繰り返すうちに、強毒に変異した事例も確認されています。1997年に香港で発生した高病原性鳥インフルエンザウイルス感染による18人中6人死亡の症例以来、家禽類に限らず、重要な人獣共通感染症と認識されています。
　

H5N1型トリインフルエンザウイルス
　A型インフルエンザウィルスの一種であり、高病原性トリインフルエンザの原因となるウィルス。
感染力にきわめて富む種類であり、鳥類だけでなく人にも感染する。現在人から人へは感染しないがこのウィルスは変異して新型インフルエンザウィルスになる可能性が高いと言われており、WHOが警告している。
　今までのインフルエンザウィルスは呼吸器の表層の炎症だけで済んでいるが、このウィルスは血液を介して他の内臓にも炎症を引き起こさせる重篤度の高い危険なウィルスである。

（消火器系疾患）

酸関連疾患治療薬

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近年食事の欧米化が進み増えてきました。胃酸が逆流して、食道の粘膜を傷つけることによって、「胸やけ」や、のどの違和感、げっぷがあがってくるなどの症状が出ます。欧米では成人の約40％が、日本でも20％近くが逆流性食道炎ではないかと推測されています。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　ランソプラゾール	タケプロン	武田薬品工業	709億円（2011/3）	2011年世界売上 1,336億円胃粘膜のプロトンポンプの酵素活性を阻害することによって、胃酸の分泌を抑制。胃・十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症などの治療。
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　ラベプラゾールナトリウム	バリエット	エーザイ	602億円（2011/3）	2011年世界売上 1,369億円胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群の治療。逆流性食道炎の治療。
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　エソメプラゾールマグネシウム水和物	ネキシウム（1日1回投与）	アストラゼネカ/第一三共（流通・販売）	未発売	2011/09/15 国内発売 2010/10/29 第一三共とコ・プロモーション契約世界で最も売れているPPI。 2010年世界売上 4,969百万$ アストラゼネカ起源。オメプラゾールの光学分割薬
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　オメプラゾール	オメプラール	アストラゼネカ	－
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　オメプラゾール	オメプラゾン	田辺三菱製薬	48億円（2011/3）
モサプリドクエン酸塩水和物	ガスモチン	大日本住友製薬	210億円（2011/3）	胃腸管神経に働いて胃腸の運動を活発にし、吐き気、嘔吐、食欲不振、膨満感、胸やけなどの症状を改善する。
カリウムイオン競合型アシッドブロッカー（P-CAB）	TAK-438	武田薬品工業	－	2011/09/16 国内Ｐ3開始既存のＰＰＩ製剤と比較して強力な胃酸分泌抑制作用、短時間での作用発現、長時間の作用持続などの点で上回る効果を期待。 2013年度中に承認申請し、14年度の承認取得を目指す

ロタウイルス胃腸炎（ワクチン）

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　ロタウイルス胃腸炎は、ロタウイルスの感染によって引き起こされる胃腸炎であり、世界中の5歳以下の小児の約95％がロタウイルスに感染しています。主な症状は激しい下痢や嘔吐で、重症化すると脱水症状や合併症から死にいたることもあり、世界での年間死亡者数は60万人以上と推定され、死亡例の多くは、アフリカ、インド亜大陸、およびラテンアメリカなどの途上国で発生しています。
　医療が充実している日本での死亡例は少ないものの、年間約80万人の乳幼児が小児外来を受診し、約7万8,000人の5歳未満の小児が入院していると推定されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ロタウイルス胃腸炎予防ワクチン	Rotarix	グラクソ・スミスクライン	未発売	2009/11/27　国内承認申請 2回接種の経口ワクチン現在、乳幼児を対象に凍結乾燥製剤あるいは液剤として世界116ヵ国で承認されている。 2010年世界売上 235百万￡
5価経口生ロタウイルスワクチン	RotaTeq	MSD	-	2010/03/31　国内承認申請経口の生ワクチン 2006年米国で「RotaTeq」の製品名で承認され、これまでに世界90以上の国または地域で承認されている。

C型肝炎治療薬（抗HCV薬）

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　現在、日本では約150 万～200 万人のＣ型肝炎ウイルス感染者がいると推定され、また肝細胞癌患者の約80％はＣ型肝炎ウイルスの感染者であることがわかっています。
　Ｃ型慢性肝炎の根治療法としてインターフェロン製剤が広く用いられており、その使用にあたっては厚生労働省から「肝硬変を含めたウイルス性肝疾患治療の標準化に関するガイドライン2009」が示され、難治例と判断された症例に対しては、ペグインターフェロンアルファ製剤とリバビリンとの併用療法が推奨されています。

　国立国際医療センター肝炎情報センター
　

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
（天然型）インターフェロンベータ製剤	フエロン	東レ/第一三共	-	1985年より販売を開始した国内初のインターフェロン製剤
（天然型）インターフェロンーα製剤	スミフェロン	大日本住友製薬	51億円（2011/3）
（遺伝子組換え）インターフェロンアルファコン－１	アドバフェロン	アステラス製薬	-
（遺伝子組換え）ペグインターフェロンアルファ－２ａ	ペガシス	中外製薬/ロシュ	104億円（2010/12）	2010年世界売上 1,645百万CHF
ペグインターフェロンα-2ｂ	ペグイントロン	Merck & Co., Inc. MSD	-	2010年世界売上 737百万$
抗ウイルス薬　リバビリン	レベトール	Merck & Co., Inc. MSD	-	ペグ化インターフェロン併用療法で使用 2010年世界売上 221百万$
C型肝炎プロテアーゼ阻害剤　boceprevir（ボセプレビル）	VICTRELIS （経口）	Merck & Co., Inc.	未発売	2011/05/20 EUが承認勧告 2011/05/17 Roche社と共同販売で合意 2011/05/13 ＦＤＡが承認
NS3-4Aプロテアーゼ阻害剤　Telaprevir（テラプレビル）	INCIVEK （経口）	ヴァーテックス田辺三菱製薬	-	2011/09/26 国内承認 2011/05/23 ＦＤＡが承認インターフェロン抵抗性のジェノタイプ1 HCV RNAウイルスを強力に抑制する経口投与が可能な治療薬米ヴァーテックス社起源
NS3-4Aプロテアーゼ阻害剤　Telaprevir（テラプレビル）	テラビックR錠250mg （経口）	ヴァーテックス田辺三菱製薬	-
プロテアーゼ阻害剤	BI 201335 NA （1日1回経口）	ベーリンガーインゲルハイム	-	2011/04/01 良好な結果発表フェーズ2試験実施中
プロテアーゼ阻害剤	TMC435	Medivir AB	-	2011/05/20 フェーズ2試験実施中
ポリメラーゼ阻害剤	GS 9190	Gilead Science	-	Ｐ２実施中
ポリメラーゼ阻害剤　フィリブビル		ファイザー	-
ポリメラーゼ阻害剤	R1626	ロシュ	-
ポリメラーゼ阻害剤	JTK-853 （経口）	日本たばこ産業	-	海外Ｐ１実施中
肝硬変・肝癌への進行阻止	ME3738 （経口）	明治ファルマ	-	国内Ｐ２実施中

※１プロテアーゼ阻害剤：ウイルスタンパク質を作る過程を阻害する薬。Ｃ型肝炎治療の次世代薬に位置付けられる。既存療法に上乗せすることで治癒率が最大２倍近くに向上する優れた抗ウイルス作用が確認されている。
※２ポリメラーゼ阻害剤：ウイルス遺伝子が増えるのを阻害する薬。

（感染症）

AIDS治療薬（抗HIV薬）

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　国連合同エイズ計画（ＵＮＡＩＤＳ）は2011年6月3日、世界のエイズ感染者総数が昨年末時点で推計３４００万人以上だったと発表した。新規感染率は年々減っているが、過去１０年間で感染者が７００万人増加した。
　ＵＮＡＩＤＳは２０１５年までに、少なくとも年間２２０億ドル（約１兆７８００億円）の拠出を要請。中低所得国への治療薬普及により、２０年までに１２００万人の新たな感染を防ぎたいとしている。

一般名	ブランド名	販売会社	備考
インテグレース阻害薬　ラルテグラビルカリウム	アイセントレス	Merck & Co., Inc./MSD	2008/07/07 国内で発売世界初のインテグラーゼ阻害薬 2007年末上市。世界８５カ国以上で承認 2010年世界売上 1,090百万$
インテグレース阻害薬	S-349572 S-265744 S-247303	塩野義製薬/GSK	2010/10/21 S/GSK1349572のP3実施 2010/07/22 S/GSK1265744のP2b結果を公表 2009/09/15 S/GSK1265744のP2a結果を公表 2009/07/21 S/GSK1349572のP2a結果を公表
プロテアーゼ阻害剤
ダルナビルエタノール付加物	プリジスタナイーブ	ヤンセンファーマ	2006年6月　米国で承認 2007年2月　欧州で承認 2007年11月日本で承認
インジナビル	クリキシバン	MSD	1997/03 承認
メシル酸サキナビル	インビラーゼ	中外製薬	1997/09 承認
サキナビル	フォートベイス	中外製薬	2000/04 承認
リトナビル	ノービア	アボットジャパン	1999/08 承認
ネルフィナビル	ビラセプト	日本たばこ産業	1998/03 承認
アンプレナビル	プローゼ		1999/09 承認
ロピナビル・リトナビル	カレトラ	アボットジャパン	2000/12 承認
アタザナビル			2003/12 承認
ホスアンプレナビル	レクシヴァ	グラクソ・スミスクライン	2005/01 承認
（核酸系）逆転写酵素阻害剤
ジドブジン	レトロビル	グラクソ・スミスクライン	1987/09 承認
ジダノシン	ヴァイデックス	ブリストル・マイヤーズ	1992/06 承認
ザルシタビン	ハイビット	中外製薬	1996/04 承認
ラミブジン	エピビル	グラクソ・スミスクライン	1997/02 承認
サニルブジン	ゼリット	ブリストル・マイヤーズスクイブ	1997/07 承認
ジドブジン・ラミジン	コンビビル	グラクソ・スミスクライン	1999/06 承認
アバカビル	ザイアジェン	グラクソ・スミスクライン	1999/09 承認
フマル酸テノフォビル　ジソプロキシル	ビリアード	日本たばこ産業/米ギリアド	2004/04 承認
ラミブジン・硫酸アバカビル製剤	エプジコム	グラクソ・スミスクライン	2005/01 承認
（非核酸系）逆転写酵素阻害剤
ネビラピン	ビラミューン	日本ベ－リンガ－インゲルハイム	1998/11 承認
エファビレンツ	ストックリン	MSD	1999/09 承認
デラビルジン	レスクリプター	ファイザー	2000/02 承認
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）　rilpivirine	EDURANT	Johnson & Johnson	2010/05/20 FDA承認 Tibotec Pharmaceuticals起源
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）　　エトラビリン	インテレンス	ヤンセンファーマ	2009/01/19 日本で発売 Tibotec Pharmaceuticals起源

※インテグレース阻害薬
　インテグレース阻害薬は新しいクラスの抗HIV薬であり、ウイルスDNAがヒトT１リンパ球の染色体DNAに組み込まれるのを阻害することにより、HIVが複製するのを防ぎます。このインテグレーションの過程は、HIVの複製に不可欠です。インテグレース阻害薬はそのユニークな阻害機序とHIVの薬剤耐性化に対処して新しい治療法を確立するために大きなｌ興味をもたれておりり、今日、インテグレース阻害薬は最も活性の強い抗HIV薬の1つとして、また副作用の少ない薬剤として認められています。

※プロテアーゼ阻害薬
　感染細胞の中でHIVの部品が作られる時、HIV蛋白(gag-pol)を切り出す"はさみ"の役割がHIVプロテアーゼ。はさみの刃にはまり込んで働きを邪魔する薬があれば、成熟HIVができない。プロテアーゼ阻害剤は成熟した感染性のHIVができるのを食い止めることになる。

※（非核酸系）逆転写酵素阻害剤
　核酸に似た構造を持たない逆転写酵素阻害剤のこと。逆転写酵素に結合し、活性部位の立体構造を変えることにより酵素の阻害効果を発揮します。（非核酸系）逆転写酵素阻害剤は単剤でも非常に強力にHIVの増殖を抑制します。しかしわずか1ヶ所の遺伝子変異で耐性となり、しかも短期間におこる。従って併用療法が基本です。

敗血症治療薬

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　敗血症は、感染に対する過剰な全身性炎症反応が生じた重篤な病態です。重症例では、敗血症性ショックや血管内凝固症候群、臓器不全を引き起こすため、死亡率が非常に高くなります。現在、重症敗血症の治療は選択肢も限られており、米国では毎年20万人以上が重症敗血症で命を落としていると言われています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
活性型ドロトレコジンアルファ	ジグリス	イーライリリー/帝人ファーマ	-
エリトラン