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※本サイトに掲載する情報・データは治療薬の開発動向を知ることを主な目的として掲載しており、個別の患者さんとその治療に関して特定の治療法などを推奨するものではありません。治療に関しての判断は、主治医などの医療者とご相談のうえご自分でなさってください。
　

（癌・悪性腫瘍）

抗がん剤

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がんに関する統計

死亡数	総数32 万5,941 人（全死因に対し30.1%）　：人口動態調査（2005年）日本人の３人に１人ががんで死亡
罹患数	53 万人（男性30.5 万人、女性22.5 万人）男性で多い部位：胃、大腸、肺、肝臓、前立腺女性で多い部位：大腸、乳房、胃、子宮、肺
生涯リスク	男性46.3%、女性34.8% “日本人男性の２人に１人、女性の３人に１人ががんになる”
受療・患者	継続的な医療を受けている者は128 万人
がん医療費	2 兆3,306 億円（全体の9.6%）

　がんに関する統計　2006年厚生労働省資料

抗悪性腫瘍薬の臨床評価方法に関するガイドライン

(平成17 年11 月01 日薬食審査発第1101001 号)より抜粋

第Ⅰ相試験
　第Ⅰ相試験は非臨床試験成績を基に治験薬を初めてヒトに投与する段階である。非臨床試験で観察された事象に基づき、用量に依存した治験薬の安全性を検討するのが主な目的で、治験薬の投与経路、投与スケジュール、最大耐量（MTD）又は最大許容量（MAD）、用量制限毒性（DLT）、薬物動態と毒性の関連性、第Ⅱ相試験における推奨用量を求める。（一般的な薬剤の第Ⅰ相試験は、健常成人男子ボランティアを対象として行うが、）毒性が強い抗悪性腫瘍薬の第Ⅰ相試験では、健康な人ではなく、がん患者を対象とすべきである。また、一般的に認められた標準的治療法によって延命や症状緩和が得られる可能性のあるがん患者を対象とすべきではない。

第Ⅱ相試験
　第Ⅱ相試験は、特定の癌腫に対する有効性、安全性を評価するために実施される試験で、対象とする癌腫における治験薬の臨床的意義のある治療効果(通常、腫瘍縮小効果)、及び安全性を評価する。

第Ⅲ相試験
　第Ⅲ相試験は、より優れた標準的治療法を確立するために行われる臨床試験である。第Ⅱ相試験において安全性と腫瘍縮小効果、又は何らかのメリット（症状緩和効果等）が確認された新規抗悪性腫瘍薬の単独又は併用療法と適切な対照群との比較試験である。患者数が多い癌腫（非小細胞肺癌、胃癌、大腸癌、乳癌等）を対象とした抗悪性腫瘍薬では、それぞれの癌腫について延命効果を中心に評価する第Ⅲ相試験の成績を承認申請時に提出することを必須とする。

肺がん治療薬更新日：2014/01/17	乳がん治療薬更新日：2014/04/17	大腸がん治療薬更新日：2013/09/05
胃がん治療薬	前立腺がん治療薬更新日：2013/07/26	肝がん、肝細胞がん治療薬更新日：2013/02/01
腎細胞がん治療薬更新日：2012/09/28	卵巣がん治療薬更新日：2011/06/09	膵臓がん治療薬更新日：2013/09/06
多発性骨髄腫（MM）治療薬更新日：2013/02/08	骨髄性白血病（CML）治療薬更新日：2011/06/13	成人Ｔ細胞白血病（ATL）治療薬更新日：2012/03/30
悪性黒色腫（メラノーマ）治療薬更新日：2013/05/29	悪性リンパ腫治療薬更新日：2014/04/17	その他のがん治療薬更新日：2011/07/01
がんワクチン更新日：2013/07/03	がん疼痛治療薬更新日：2013/09/20

肺がん治療薬

　肺がんは、がんの中でも最も予後の不良なものの一つとされており、日本では、2005年の年間新規肺がん罹患患者数として約85,000 人が推計されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
EGFRチロシンキナーゼ阻害
ゲフィチニブ	イレッサ	非小細胞肺がん	アストラゼネカ	143億円（2009/12）	2002年世界に先駆けて日本で承認 2010年世界売上 393百万$
塩酸エルロチニブ	タルセバ	進行性非小細胞肺がん脾臓がん	ロシュ/中外製薬	83億円（2011/12）	2007/10/22 国内承認 2012年世界売上 1,314百万CHF OSI Pharmaceuticals社起源
抗EGFRモノクローナル抗体
セッキシマブ	アービタックス	非小細胞肺がん	ブリストル・マイヤーズスクイブ	-
ハニツムマブ	ベクティビックス	非小細胞肺がん	アムジェン、武田	-
pan-HERチロンシンキナーゼ阻害
不可逆的ErbBファミリー阻害薬　アファチニブ		肺がん治療薬	ベーリンガーインゲルハイム	-	2012/06/04 臨床試験の成績
ダコミチニブ	PF-00299804	肺がん治療薬	ファイザー	-	2014/01/29 P3結果を発表
neratiniv	PF-0528767	肺がん治療薬	ファイザー	-
pan-HER/VEGFR2チロンシンキナーゼ阻害
	BMS-690514	非小細胞肺がん	ブリストル・マイヤーズスクイブ	-
HER二量体化阻害モノクローナル抗体
pertuzumab		非小細胞肺がん	ジェネンテック
VEGFRチロシンキナーゼ阻害
cediranib	AZD2171	非小細胞肺がん	アストラゼネカ
pazopanib	ヴォトリエント錠	非小細胞肺がん	グラクソ・スミスクライン
抗VEGF受容体・2抗体
血管新生阻害剤　Ramucirumab	IMC-1121B	転移性胃がん非小細胞肺がん	イーライリリー・アンド・カンパニー	-	2012/10/16 第III相試験の主要評価項目を達成
Pan-VEGFR阻害
抗悪性腫瘍剤/キナーゼ阻害剤　アキシチニブ	インライタ	非小細胞肺がん根治切除不能又は転移性の腎細胞がん	ファイザー	-	2012/08/30 国内発売
VEGFR+線維芽細胞成長因子 (FGF)受容体チロシンキナーゼ阻害阻害
	BMS582664	非小細胞肺がん	ブリストル・マイヤーズスクイブ	-
VEGFR+EGFR +RET チロシンキナーゼ阻害
バンデタニプ	AZD6474	非小細胞肺がん	アストラゼネカ
VEGF、血小板由来成長因子（PDGF)、 FGF受容体のトリプル阻害
nintedanib		肺がん治療薬	ベーリンガーインゲルハイム	-
未分化リンパ腫リン酸化酵素阻害
ALK阻害剤　クリゾチニブ	ザーコリ (経口剤)	非小細胞肺がん	ファイザー	-	2012/10/26 欧州承認 2012/03/30 国内承認 2011/05/17 日米同時申請 ALK阻害剤の世界初の化合物
ＡＬＫ阻害剤	ＡＦ８０２	非小細胞肺がん	ロシュ/中外製薬	-	Phase2 ザーコリの次世代薬
MEKI、 2阻害
trametinib		非小細胞肺がん	グラクソ・スミスクライン		日本たばこ産業起源
抗葉酸受容体α抗体
farletuzumab	MORAb・003	非小細胞肺がん	エーザイ	-
抗PDL抗体
完全ヒト型抗PD-1抗体	ONO-4538/ BMS-936558	非小細胞肺がん、転移性悪性黒色腫、腎細胞がん	BMS 小野薬品工業	-	2012/06/04 第Ⅰ相臨床試験の成績
肝細胞増殖因子（HGF）受容体チロシンキナーゼ阻害
c-Met受容体チロシンキナーゼ選択的阻害剤　tivantinib	ARQ 197 （経口可能な低分子）	非小細胞肺がん	第一三共/ ArQule	-	2012/10/02 第3相臨床試験の中止
c-Met受容体チロシンキナーゼ選択的阻害剤　tivantinib	ARQ 197 （経口可能な低分子）	非小細胞肺がん	協和発酵キリン/ ArQule	-	2012/08/30 患者登録一時中断（併用試験で間質性肺疾患の発症）
その他の作用機序
天然由来化合物の合成類似化合物　エリブリンメシル酸塩	ハラヴェン	非小細胞肺がん	エーザイ	-
カルボプラチン	パラプラチンほか	非小細胞肺がん	ブリストル・マイヤーズスクイブほか	-
パクリタキセル	タキソール	非小細胞肺がん	ブリストル・マイヤーズスクイブ	-
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン Avastin	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	564億円（2011/12）	2009/11/09 国内承認 2012年世界売上 5,764百万CHF
代謝拮抗性抗悪性腫瘍剤　ペメトレキセドナトリウム水和物	アリムタ Alimta	悪性胸膜中皮腫非小細胞肺がん	イーライリリー	307億円（2011/12）	2007/01/19 国内発売 2012年世界売上 2,594百万$
ゲムシタビン	ジェムザール Gemzar	非小細胞肺がん、手術不能または再発乳がん、膵がん、胆道がん、尿路上皮がん	イーライリリー	196億円（2010/12）	1999/03/12 国内承認膵臓がん治療の第一選択薬 2010年世界売上 1,149百万$
植物由来　ドセタキセル	タキソテール*	非小細胞肺がん	サノフィ・アベンティス	-	タキサン系の抗がん剤※3 乳がんの化学療法の標準的な治療薬 2010年世界売上 2,122百万￡
（植物抽出物由来）トポイソメラーゼ阻害剤　ノギテカン塩酸塩	ハイカムチン	小細胞肺がん	グラクソ・スミスクライン/日本化薬（販売）	-	欧米においては卵巣癌、小細胞肺癌及び子宮頸癌の治療薬として承認。日本では2001年より小細胞肺癌の効能で製造販売 2010年世界売上 144百万￡
シスプラチン	ブリプラチンランダ	非小細胞肺がん他	ブリストル・マイヤーズ日本化薬	- 12億円（2012/05）
エトポシド	ベプシドラステット	非小細胞肺がん他	ブリストル・マイヤーズ日本化薬	- 10億円（2012/05）	メギ科の植物であるポドフィルムをもとに作られた抗がん剤日本では、1980年代に登場
テガフール(Tegafur) ウラシル(Uracil)配合	ユーエフティ	非小細胞肺がん他	大鵬薬品工業	157億円（2011/03）
抗悪性腫瘍性抗生物質アントラサイクリン系　アムルビシン塩酸塩	カルセド	非小細胞肺がん小細胞肺がん	大日本住友製薬（日本化薬が販売）	-	2012/09/05 中国申請 2002/12 国内で販売を開始欧米では導出先の米セルジーン社が臨床試験を実施
motesanib diphosphate	AMG706	進行非扁平上皮非小細胞肺がん	武田薬品工業ミレニアム・ファーマシューティカルズ	-	2012/05/21 アジア共同臨床第3相試験の開始

※肺がんに対する分子標的治療の動向　科学技術動向　2010年7月号　科学技術動向研究センター
　

乳がん治療薬

　世界保健機関（WHO）によると、乳がんは、世界各国、性別に関係なく、肺がんに次いで2番目に罹患率の高いがんです。毎年100万人が新たに乳がんと診断され、40万人以上の女性がなくなっていると報告されています。また、早期乳がんとして診断される女性は30万人以上と推定されています。
　日本においても乳がんの新規罹患者数は年々増加しており、2010 年の年間新規乳がん罹患患者数は45,000人強と推計されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
抗HER2ヒト化モノクローナル抗体　トラスツズマブ　（trastuzumab emtansine）	ハーセプチン Herceptin (分子標的治療薬・抗体医薬)	HER2乳がん進行・再発胃がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	259億円（2011/12）	2001/06 国内承認 2012年世界売上 5,889百万＄
抗HER2ヒト化モノクローナル抗体　pertuzumab 　ペルツズマブ	Perjeta パージェタ	転移性乳がん	ロシュ/中外製薬	-	2013/06/28 国内承認 2013/03 欧州承認 2012/06 米国承認 Herceptinの作用を補完
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン Avastin	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん手術不能又は再発乳癌	ロシュ/中外製薬	564億円（2011/12）	2011/09/26 国内追加承認 2009/11/09 国内承認 2012年世界売上 5,764百万$
植物由来　ドセタキセル	タキソテール*	乳がん非小細胞肺がん、胃がん、頭頸部がん、卵巣がん、食道がん、子宮体がん、前立腺がん	サノフィ・アベンティス	-	タキサン系の抗がん剤※3 乳がんの化学療法の標準的な治療薬 2010年世界売上 2,122百万￡
カペシタビン（capecitabine）	ゼローダ（Xeloda）	手術不能または再発乳癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌、結腸癌における術後補助化学療法、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌	ロシュ/中外製薬	100億円（2011/12）	2012年世界売上 1,523百万CHF
アナストロゾール	アリミデックス	閉経後乳がん	アストラゼネカ	210億円（2008/12）	2010年世界売上 1,512百万$
フルベストラント	フェソロデックス筋注250mg	閉経後乳がん	アストラゼネカ	-	2011/09/26 国内追加承認
EGFR（EｒｂB1）とHER2の2つのチロシン・キナーゼ受容体を阻害する経口の低分子化合物　ラパチニブトシル酸塩水和物　（lapatinib）	タイケルブ (経口剤)	ErbB2陽性の乳がん	グラクソ・スミスクライン	-	2008/06/23 欧州承認 2009/06/19 国内承認 2010年世界売上 227百万￡
ゲムシタビン	ジェムザール Gemzar	手術不能または再発乳がん、非小細胞肺がん、膵がん、胆道がん、尿路上皮がん	イーライリリー	196億円（2010/12）	2010/02/10 国内承認膵臓がん治療の第一選択薬 2010年世界売上 1,149百万$
パクリタキセル（アルブミン懸濁型）	アブラキサン	乳がん	大鵬薬品工業	-	2010/09/17 国内販売 2005年1月　米国FDA承認アブラキシス・バイオサイエンス・インク（現Celgene）起源
天然由来化合物の合成類似化合物　エリブリンメシル酸塩	ハラヴェン	局所進行性・転移性乳がん	エーザイ	-	2011/05/17 スイス承認 2011/04/22 日本承認 2011/03/22 欧州承認 2011/02/10 シンガポール承認 2010/11/16 米国承認新規メカニズムを有する微小管ダイナミクス阻害剤
トレミフェンクエン酸塩	フェアストン	乳がん	日本化薬	16億円（2012/5）
抗体薬物複合体トラスツズマブエムタンシン（遺伝子組換え）（別称：T-DM1）	kadeyla	HER2陽性転移・再発乳がん	中外製薬	-	2013/01/25 国内申請ポストトラスツズマブと称される
mTOR阻害剤　エベロリムス	アフィニトール Afinitor/Votubia	乳がん、転移性腎細胞がん	ノバルティスファーマ	-	2012年世界売上 797百万$ 2012/06/29 EUにおける承認勧告取得 2010/01/20 国内P3 膵内分泌腫瘍、悪性リンパ腫、胃がん、乳がんを対象に第III相の国際共同治験に参加
抗HER2抗体チューブリン重合阻害剤複合体　トラスツズマブエムタンシン	カドサイラR点滴静注	HER2陽性の手術不能又は再発乳がん	ロシュ/中外製薬	-	2014/04/17 国内販売
ペグフィルグラスチム	KRN125	乳がん	協和発酵キリン	-	2013/01/25 国内第Ⅲ相臨床試験結果がん化学療法による好中球減少症の治療薬であるG-CSF製剤^注2「グラン（一般名：フィルグラスチム）」をペグ化^注3した長期持続型のG-CSF製剤
有効成分パクリタキセルを高分子ミセルに内包した新規DDS製剤	NK105	転移・再発乳がん	日本化薬	-	2012/07/17 第Ⅲ相臨床試験を開始
上皮成長因子受容体（EGFR/HER1）やHER2などのErbBファミリーを選択的かつ不可逆的に阻害する経口剤　afatinib 　アファチニブ	Tomtovok （新規経口分子標的薬）	HER2陽性転移性乳がん	ベーリンガーインゲルハイム	-	2010/09/17 第Ⅲ相臨床試験を開始
サイクリン依存性キナーゼ（CDK） 4および6を選択的に阻害　palbociclib	PD-0332991 （経口薬）	乳がん	ファイザー	-	2013/04/10 FDAが画期的治療薬に指定

大腸がん治療薬

　日本では過去50年間に大腸がん(CRC)の発生率が非常に増加しており、現在では年間罹患数は95,651人です。CRCは女性で最も多いがんであり、男性では胃がんに次いで2番目になっています。CRCは日本におけるがんのなかで3番目に多い死亡原因であり、がんによる死亡の7人に1人に相当します。この数字には初診で切除不能な転移性CRCと診断される患者数（約25％）が含まれます。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン Avastin	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	564億円（2011/12）	2007/04/18 国内承認 2012年世界売上 5,764百万$
オキサリプラチン	エロキサチン/エルプラット	結腸・直腸	サノフィ・アベンティス/ヤクルト	292億円（2011/3）	2005/04/05 国内発売 2010年世界売上 427百万$ 特許有効期限2020年1月まで延長
カペシタビン	ゼローダ（Xeloda）	結腸癌における術後補助化学療法、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌、手術不能または再発乳癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌、	ロシュ/中外製薬	100億円（2011/12）	2012年世界売上 1,523百万CHF
分子標的治療薬・抗体医薬　アービタックス	セツキシマブ	転移性結腸・直腸癌	ブリストル・マイヤーズスクイブ（米、加）/ メルクセローノ（米、加以外）	-	2008/07/16 国内承認 2010/07/02 最新版「大腸癌治療ガイドライン」で一次治療薬に推奨イムクローン・システムズ社起源
分子標的治療薬・抗体医薬抗EGFR完全ヒト抗体　パニツムマブ	ベクティビックス点滴静注	進行・再発の結腸・直腸がん	アムジェン武田薬品工業	172億円（2012/3）	2010/04/16 国内承認
フッ化ピリミジン系抗癌剤	ティーエスワン (経口剤)	結腸・直腸がん、胃がん、頭頸部がん、非小細胞肺がん、手術不能又は再発乳がん、膵がん、胆道がん	大鵬薬品工業	371億円（2011/3）	日本では1999年より発売
塩酸イリノテカン	カンプト/トポテシン	結腸・直腸	ヤクルト/第一三共	29億円（2011/3）	小細胞肺癌、非小細胞肺癌、子宮頚癌、卵巣癌、有棘細胞癌、悪性リンパ腫（非ホジキンリンパ腫）、胃癌、大腸癌、乳癌 2009年７月特許満了 2010年世界売上 48億円
アフリベルセプト aflibercept	ZALTRAP VEGF Trap	結腸・直腸がん	サノフィ・アベンティス Regeneron Pharmaceuticals, Inc.	-	2013/02/05 EU承認 2012/04/05 承認申請状況および臨床試験の最新情報 2011/06/06 第III相VELOUR試験の成績
レゴラフェニブ regorafenib	スチバーガ錠 Stivarga	結腸・直腸がん	バイエルヘルスケア Onyx	-	2013/09/05 欧州申請 2012/09/27 米国承認
新規代謝拮抗性抗悪性腫瘍剤（配合）	TAS-102 (経口剤)	結腸・直腸がん	大鵬薬品工業	-	2012/05/31 グローバル臨床第III相試験開始
c-Met受容体チロシンキナーゼ選択的阻害剤　tivantinib	ARQ 197 （経口可能な低分子）	大腸がん	第一三共/ ArQule	-	2013/01/15 第2相臨床試験のの結果（目標値達成せず） 2008/12 ArQuleと中国（香港含む）、韓国、台湾を除く全世界でARQ 197の共同開発・商業化のライセンス契約を締結

胃がん治療薬

　胃がんは、世界で年間約934,000人の新患数（全癌腫の新患者数の8.6%）で、肺がん、乳がん、結腸直腸がんに続き4番目に多いがんです。年間約700,000～800,000人が死亡しています。新患の約70%は発展途上国で発症し、42%は中国で発症しています。欧州では、胃がんは7番目に多く、年間推定死亡者数は118,200人です。また、胃がんの5年生存率は、男性で約20%、女性で約25%です。同様に、アメリカでは、5年生存率は24%ですが、早期に発見された場合は61%にまで改善しています。しかしながら、アメリカで早期診断される確率は4分の1未満です。一方、1960年代から実施されている検診により早期発見が多い日本においては、5年生存率は50%を超えています。また、日本では、胃がんは悪性腫瘍部位別死亡数第2位（男性：第2位、女性：第3位）の疾患であり、2010年の年間新規胃がん罹患患者数は110,000人と推計されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
抗HER2ヒト化モノクローナル抗体　トラスツズマブ	ハーセプチン (分子標的治療薬・抗体医薬)	進行・再発胃がん HER2乳がん	ロシュ/中外製薬	259億円（2011/12）	2010/01 欧州で承認 2011/03/10 国内承認 2012年世界売上 5,889百万＄
カペシタビン	ゼローダ（Xeloda）	治癒切除不能な進行・再発の胃癌、手術不能または再発乳癌、結腸癌における術後補助化学療法、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌	ロシュ/中外製薬	100億円（2011/12）	2010/08/30 公知申請 2012年世界売上 1,523百万CHF
フッ化ピリミジン系抗癌剤	ティーエスワン (経口剤)	胃がん、頭頸部がん、結腸・直腸がん、非小細胞肺がん、手術不能又は再発乳がん、膵がん、胆道がん	大鵬薬品工業	371億円（2011/3）	2011/03/15 進行性胃がんの一次治療薬として欧州で承認日本では1999年より発売
植物由来　ドセタキセル	タキソテール*	乳がん非小細胞肺がん、胃がん、頭頸部がん、卵巣がん、食道がん、子宮体がん、前立腺がん	サノフィ・アベンティス	-	タキサン系の抗がん剤※3 乳がんの化学療法の標準的な治療薬 2010年世界売上 2,122百万￡
シスプラチン	ブリプラチンランダ	睾丸腫瘍、膀胱癌、腎盂・尿管腫瘍、前立腺癌、卵巣癌、頭頸部癌、非小細胞肺癌、食道癌、子宮頸癌、神経芽細胞腫、胃癌、小細胞肺癌、骨肉腫、胚細胞腫瘍（精巣腫瘍、卵巣腫瘍、性腺外腫瘍）	ブリストル・マイヤーズ）日本化薬	19億円（2010/05）
抗VEGFR‐2ヒトIgG1型モノクロナール抗体：血管新生阻害剤　Ramucirumab 　ラムシルマブ	IMC-1121B	転移性胃がん	イーライリリー・アンド・カンパニー	-	2012/10/16 第III相試験の主要評価項目を達成
mTOR阻害剤　エベロリムス	アフィニトール Afinitor/Votubia	胃がん、転移性腎細胞がん	ノバルティスファーマ	-	2012年世界売上 797百万$2010/01/20 国内P3 膵内分泌腫瘍、悪性リンパ腫、胃がん、乳がんを対象に第III相の国際共同治験に参加
c-Met受容体チロシンキナーゼ選択的阻害剤　tivantinib：チバンチニブ	ARQ 197	胃がん	協和発酵キリン/ ArQule	-	P2開始（日本ならびにアジアの一部（中国、韓国および台湾）

前立腺がん治療薬

　前立腺がんは世界で3番目に多いがんであり、男性のがんによる死亡率の第6位を占めています。国際がん研究機関によると、欧州では2004年に23万8,000人の男性が前立腺がんと診断され、8万5,000人が前立腺がんによって死亡しました。
米国では、2007年には約21万9,000人の男性が前立腺がんと診断され、2万7,000人以上がこの疾患によって死亡すると予測されています。欧州連合（EU）では、毎年20万人以上の男性が新たに前立腺がんと診断され、6万人以上が前立腺がんによって死亡すると予測されています。
前立腺がんの発生率は年齢とともに上昇するため、社会の高齢化が進むにつれ前立腺がんの患者の数もさらに増加することが予想されます。
　日本人男性の前立腺がん罹患数（2005年）は3万7,060人と推計されており、男性では胃がん、大腸がん、肺がん、肝臓がんに次いで5番目に多く、死亡率は6番目に高いがんです｡2 高齢者人口の増加に伴い、日本における前立腺がんの罹患数はこれからも増加すると予想されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
酢酸リュープロレリン	リュープリン	前立腺癌・閉経前乳癌・子宮内膜症・子宮筋腫	武田薬品工業	678億円（2012/3）	2012/3 世界売上 1,207億円
植物由来　ドセタキセル	タキソテール*	前立腺がん、乳がん、非小細胞肺がん、胃がん、頭頸部がん、卵巣がん、食道がん、子宮体がん	サノフィ・アベンティス	-	2008/09/01 国内承認タキサン系の抗がん剤 2010年世界売上 2,122百万￡
ゴセレリン酢酸塩	ゾラデックス Zoladex	前立腺がん閉経前乳がん	アストラゼネカ	-	2012年世界売上 1,093百万$
抗アンドロゲン剤　ビカルタミド	カソデックス	前立腺がん	アストラゼネカ	453億円（2008/12）	2010年世界売上 579百万$
	エストラサイト	前立腺がん	日本新薬	26億円（2010/3）
フルタミド	オダイン	前立腺がん	日本化薬	31億円（2012/5）
酢酸アビラテロン（Abiraterone Acetate）	ZYTIGA	転移性の去勢抵抗性前立腺がん	Johnson & Johnson	未発売	2012/06/04 試験結果 2011/04/28 米国承認
デガレリクス酢酸塩	ゴナックス皮下注用	GnRHアンタゴニスト/ 前立腺がん治療剤	アステラス製薬	-	2012/10/22 国内販売
第二世代の抗アンドロゲン剤　p-INN	エンザルタミド XTANDI (経口剤)	前立腺がん	Medivation/ アステラス製薬	-	2013/06/24 欧州承認取得 2012/09/14 米国発売 2009/10/28 米Medivation社より導入
非ステロイド系の男性ホルモン合成酵素阻害薬	TAK-700	進行性前立腺がん	武田薬品工業	-	2013/07/26 臨床第3相試験の中間解析に基づく盲検解除 2012/06/05 臨床試験の最新データ 2012/01/27 日本　P3開始 2010/11/04 米国　P3開始
Alpharadin		前立腺がん	Bayer	-	2011/06/06 米国P3で良好な結果
がんペプチドワクチン「ITK-1」	テーラーメイド型がんペプチドワクチン「ITK-1」	前立腺がん	富士フイルム	-	2013/07/03 国内第III 相臨床試験開始

肝がん、肝細胞がん治療薬

　肝がんは世界で6番目に罹患率の高いがんで、毎年新たに60万人以上が肝がんと診断されます。わが国での肝がんの罹患者数は毎年新たに約4万人であり、約3万5千人の方が死亡しており、がんによる死因の第3位です。
　原発性肝がんは、肝細胞がんと胆管細胞がんに大別でき、うち約94％が肝細胞がんです。肝細胞がんの多くはB型およびC型肝炎ウイルスへの感染が原因であり、日本ではC型肝炎ウイルスへの感染が肝がんの発症原因の約67％を占めています。
　肝細胞がんは、根治術後の再発率が比較的高いことが知られており、初発C型肝炎ウイルス陽性肝細胞がん治療後1年目までで24%、3 年目までで76%、5年目までで92%と報告されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬　ソラフェニブ	ネクサバール (経口剤)	肝細胞がん、根治切除不能または転移性の腎細胞がん	バイエル薬品	-	バイエルとオニキス・ファーマシューティカル社で共同開発
ミリプラチン水和物	ミリプラ	肝細胞がん	大日本住友製薬	13億円（2012/3）	2009/10/16　国内承認
c-Met受容体チロシンキナーゼ選択的阻害剤　tivantinib：チバンチニブ	ARQ 197	肝細胞がん	第一三共 ArQule	-	2013/02/01　第3相臨床試験開始（日本、中国(香港を含む)、韓国、台湾を除く全世界） 2012/06/04　第2相臨床試験結果
ペレチノイン	NIK-333	肝細胞がん再発抑制剤	興和	-	2010/05/24 国内申請準備中
c-Met受容体チロシンキナーゼ選択的阻害剤　tivantinib：チバンチニブ	ARQ 197	肝細胞がん	協和発酵キリン/ ArQule	-	P1開始（日本ならびにアジアの一部（中国、韓国および台湾）

腎細胞がん治療薬

　腎臓に発生する悪性腫瘍のひとつで尿細管上皮細胞ががん化したものです。好発年齢は50歳以降で男女比は約2：1です。日本における腎細胞癌の患者数は10,000人以上と言われています。近年、CTや腹部超音波検査などの画像診断技術の進歩と検診の普及などにより早期に発見される症例が増えています。手術による病巣の切除が治療の基本ですが、根治切除不能または転移性の進行例の場合は、これまで有効な治療法はありませんでした。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬　ソラフェニブ	ネクサバール (経口剤)	肝細胞がん、根治切除不能または転移性の腎細胞がん	バイエル薬品	-	2008/01 国内承認バイエルとオニキス・ファーマシューティカル社で共同開発
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン Avastin	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	564億円（2011/12）	2012年世界売上 5,764百万$
mTOR阻害剤　エベロリムス	アフィニトール Afinitor/Votubia	根治切除不能又は転移性の腎細胞がん	ノバルティスファーマ	-	2012年世界売上 797百万$ 2010/04/16 国内販売 2011年12月に膵神経内分泌腫瘍の治療薬として承認結節性硬化症に対しては現在申請中
キナーゼ阻害剤　スニチニブリンゴ酸塩	スーテント Sutent	根治切除不能又は転移性の腎細胞癌イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍	ファイザー	-	2008/04/18 国内承認 2012年世界売上 1,236百万$
mTOR阻害剤　テムシロリムス	トーリセル	根治切除不能又は転移性の腎細胞癌	ファイザー	-	2010/09/17 国内発売
抗悪性腫瘍剤/キナーゼ阻害剤　アキシチニブ	インライタ	根治切除不能又は転移性の腎細胞癌	ファイザー	-	2012/08/30 国内発売
ANYARA 　interferon-alpha併用薬		腎細胞がん	Active Biotech AB	-	2013/01/29 Phase II/III 結果発表
抗体医薬	AGS-16M8F	転移性腎細胞がん	アジェンシス(米国)：アステラス製薬系列	-	2010/09/01 米国P1開始
トリプル血管内皮細胞増殖因子（VEGF）受容体阻害剤　チボザニブ（Tivozanib）	ASP4130 (経口剤)	進行性腎細胞がん	アステラス製薬 AVEO Oncology	-	2012/09/28 米国申請 2012/05/17 第III相臨床試験（TIVO-1）の良好な試験結果

卵巣がん治療薬

　卵巣がんは自覚症状が乏しいことなどから、早期発見が困難であり、予後不良の腫瘍の一つであるといわれています。また、その罹患患者数は年々増加傾向にあり、同様に死亡者数も増加しています。加えて、罹患患者の年齢が他のがん腫と比較して低く、ピーク罹患年齢は50～54歳といわれているため、再発の可能性が比較的高く再発した際に使用できる薬剤も少ないことから、海外における再発卵巣がんの標準治療薬の承認が待ち望まれています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
ドキソルビシン塩酸塩	ドキシル	がん化学療法後に増悪した卵巣がん	ヤンセンファーマ	-	2009/04/23 国内承認 1999年の米国を皮切りに世界約80カ国で承認
植物由来　ドセタキセル	タキソテール*	卵巣がん胃がん子宮体がん食道がん頭頸部がん非小細胞肺がん乳がん	サノフィ・アベンティス	-	タキサン系の抗がん剤※3 乳がんの化学療法の標準的な治療薬 2010年世界売上 2,122百万￡
ゲムシタビン塩酸塩	ジェムザール Gemzar	がん化学療法後に増悪した卵巣癌	イーライリリー	196億円（2010/12）	2010/08/30 公知申請
ノギテカン塩酸塩	ハイカムチン	がん化学療法後に増悪した卵巣癌	日本化薬/グラクソ・スミスクライン	-	2010/08/30 公知申請 2010/09/03 国内申請 2010年世界売上 144百万￡
分子標的治療薬・抗体医薬　ベバシズマブ	アバスチン Avastin	進行・再発の非小細胞肺がん進行・再発の結腸・直腸がん腎細胞がん	ジェネンテック/ロシュ/中外製薬	564億円（2011/12）	2011/06/09 再発卵巣がんの病勢進行のリスクを半減 2012年世界売上 5,764百万$
モノクローナル抗体　farletuzumab 　ファルレツズマブ	MORAb-003	卵巣がん	エーザイ	-	2013/01/11 第III相臨床試験の速報結果 2012年度欧米申請予定

膵臓がん治療薬

　すい臓がんは進行が早く、また発見されにくいがんです。そのため、発見された時にはすでにがんがかなり進行しており、手術が行えないケースが少なくありません。一般的にすい臓がんがステージⅣa、Ⅳbでは手術が難しく、抗がん剤治療や放射線治療が行われます。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
ゲムシタビン	ジェムザール Gemzar	膵臓がん（膵がん）胆道がん非小細胞肺がん再発・進行乳がん	イーライリリー	196億円（2010/12）	膵臓がん治療の第一選択薬
パクリタキセル	アブラキサン	転移性膵臓がん	Celgene	-	2013/09/06 FDA承認
薬物複合体（ADC）	ASG-5ME	転移性脾臓がん	Seattle Genetics アステラス製薬	-	2013/01/25 P1試験の成績を発表
分子標的治療薬・低分子薬　エルロチニブ	タルセバ	進行性非小細胞肺がん脾臓がん	ロシュ/中外製薬	83億円（2011/12）	2009/09/18 膵がんに対する効能・効果追加の承認申請 2012年世界売上 1,314百万CHF OSI Pharmaceuticals社起源
フッ化ピリミジン系抗癌剤	ティーエスワン (経口剤)	胃がん、頭頸部がん、結腸・直腸がん、非小細胞肺がん、手術不能又は再発乳がん、膵がん、胆道がん	大鵬薬品工業	-	2011/06/08 臨床試験(GEST) 結果を米国臨床腫瘍学会(ASCO)で発表

多発性骨髄腫（MM）治療薬

　多発性骨髄腫は、血液がんの中で２番目に多い疾患です。国際骨髄腫財団（ＩＭＦ）によると、全世界での多発性骨髄腫の総患者数は、約７５０，０００人と推測されています。厚生労働省の統計によると日本での多発性骨髄腫の総患者数は約１１，０００人で、毎年約４，０００人が新たに診断されています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
ボルテゾミブ	ベルケイド	多発性骨髄腫	ミレニアム/ ヤンセンファーマ（武田薬品工業）	-	2012/03 世界売上 581億円 2006/10/20 国内承認プロテアソームという酵素の働きを抑える作用をもつ新しいタイプの抗がん剤。米Millenniumが創製 2009年の全世界の売上高は10億米ドル。
レナリドミド水和物	レブラミド	再発又は難治性の多発性骨髄腫治療薬	Celgene Corporation	-	2010/06/25 国内承認。デキサメタゾンとの併用療法として世界５０カ国以上で承認
pomalidomide	POMALYST	再発又は難治性の多発性骨髄腫治療薬	Celgene Corporation	-	2013/02/08 米国承認
新規プロテアソーム阻害薬	MLN-9708 (経口剤)	再発・難治性多発性骨髄腫	ミレニアム/ （武田薬品工業）	-	2012/06/29 P3国際共同試験開始 2012/06/04 臨床試験の最新データについて 2011/06/13　第1相試験データについて
	Kyprolis	再発難治性多発性骨髄腫	Onyx Pharmaceuticals 小野薬品	-	2012/06/21 ODACがカイプロリスの使用を推奨国内ではフェーズⅠ/Ⅱ試験を実施中

骨髄性白血病（CML）治療薬

　慢性骨髄性白血病（CML）は、体内で無数の異常な白血球が生成される、ゆっくり進行するタイプの白血病です。最新の統計では、米国で約22,475人がこの病気に罹患しています。2009年には、5,050人が新たにCMLと診断されたと推定されます。 CMLは、2つの異なる染色体が切断され、互いに結合することによって発症します。この新たに生じた染色体はフィラデルフィア陽性染色体と呼ばれ、過剰な白血球細胞を生成するよう細胞にシグナルを送るBCR-ABLという異常な遺伝子を含んでいます。CMLを引き起こす遺伝子変化の原因は明らかにはなっていません。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬・低分子薬チロシンキナーゼ阻害剤　メシル酸イマチニブ	グリベック Gleevec/Glivec	骨髄性白血病	ノバルティスファーマ	-	2012年世界売上 4,675百万$
分子標的治療薬　ニロチニブ塩酸塩水和物	タシグナ Tasigna	慢性骨髄性白血病	ノバルティスファーマ	-	2012年世界売上 998百万$ 米国、欧州など世界50ヵ国以上で発売 2010/12/21 慢性骨髄性白血病の一次治療薬として国内承認 2009/01/21 国内承認 2010/08/28 慢性骨髄性白血病の一次治療薬としてスイスで承認
ダサチニブ水和物	スプリセル	骨髄性白血病	ブリストル・マイヤーズスクイブ/大塚製薬	-	2011/06/16 慢性骨髄性白血病のファーストライン治療薬として承認製造販売承認日：2009/1/21 2010/12/07：イマチニブとの比較試験の追跡結果 2010/06/08：イマチニブとの比較試験結果 2010年世界売上 576百万$
三酸化ヒ素注射液	トリセノックス	再発又は難治性の急性前骨髄球性白血病治療剤	日本新薬	-	2004/12 国内販売セファロン社起源
DNAメチル化阻害剤　decitabine	Dacogen （注射剤）	急性骨髄性白血病	エーザイ	-	二次性骨髄異形成症候群（MDS）の適応で米国で承認を取得
NEDD8活性化酵素阻害薬として初めて臨床段階に進んだファーストインクラスの薬剤	MLN-4924	急性骨髄性白血病およびハイリスクの骨髄異形成症候群	ミレニアム/ （武田薬品工業）	-	2011/06/13　第1相試験データについて

成人Ｔ細胞白血病（ATL）治療薬

　成人Ｔ細胞白血病（ＡＴＬ）は、「ＨＴＬＶ－１」というウイルスが引き起こす血液のがん。国内の感染者数は１００万～２００万人とみられる。感染から発症までの潜伏期間が長い（約５０～６０年の潜伏期間）のが特徴で、５％程度が発症し、毎年約１１００人が死亡する。他のタイプの白血病と比べて骨髄移植や抗がん剤が効きにくく、根本的な治療法は確立されていないが、６割以上は母乳を通じて感染することから、政府は妊婦健診でＨＴＬＶ－１感染を調べる抗体検査費用を公費で負担している。ＡＴＬは白血病の中でも最も治療が難しい。現状の抗がん剤を組み合わせた治療では、発症した人の約半数が１年以内に死亡するとされている。ほかの感染症で死亡することが多い。抗がん剤を使う化学療法などが効きにくく、治療が難しいとされている。がん細胞は体外から侵入した異物ではないため、免疫細胞の攻撃を受けにくい。しかし、「ＮＹ―ＥＳＯ―１」というたんぱく質があれば、免疫細胞が異物として攻撃することが分かっている。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
ヒト化モノクローナル抗体　モガムリズマブ	ポテリジオ点滴静注	成人Ｔ細胞白血病	協和発酵キリン	-	2012/03/30 国内承認再発又は難治性のCCR4陽性の成人T細胞白血病リンパ腫（ATL）注1の治療薬

悪性黒色腫（メラノーマ）治療薬

　悪性黒色腫（メラノーマ）は、皮膚にある色素細胞（メラノサイト）の無秩序な増殖を特徴とする皮膚がんの一形態です。転移性悪性黒色腫は、この病気の中でも最も致死性が高く、皮膚表面だけでなく、他の臓器（リンパ節、肺、脳、その他の部分）にもがんが転移して起こります。一部のがん細胞は、免疫系の監視を積極的に逃れることがあり、そのために腫瘍が残ります。メラノーマは、早期に治療すれば、大部分が治癒可能です。しかしながら、末期では、平均生存期間はわずか6カ月間、1年死亡率は75%であり、最も侵襲性の高い病態を示すがんの1つとなっています。米国では年間８７００人が死亡しています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
完全ヒト抗CTLA-4抗体製剤　ipilimumab（イピリムマブ）	Yervoy	切除不能または転移性悪性黒色腫	Bristol-Myers Squibb	-	2011/03/25 FDA承認
低分子医薬品　vemurafenib	Zelboraf （PLX4032） (経口剤)	転移性悪性黒色腫	Ｐｌｅｘｘｉｋｏｎ（第一三共）	-	2012/02/20 欧州承認 2011/08/18 FDA承認 Plexxikon社起源ロシュグループと共同開発
BRAF阻害剤　dabrafenib MEK阻害剤　trametinib	TAFINLAR MEKINIST	BRAF V600遺伝子変異陽性の切除不能または転移性メラノーマ	グラクソ・スミスクライン	-	2013/05/29 米国承認 2012/08/06 欧米申請 MEK阻害剤は日本たばこ産業起源
BRAF/MEK併用阻害剤　dabrafenib 　trametinib		BRAF陽性メラノーマ	グラクソ・スミスクライン	-	2013/02/01 P3開始
ATP拮抗的BRAFキナーゼ阻害剤	GSK2118436	BRAFの変異を有する黒色腫の脳転移	グラクソ・スミスクライン	-
NEDD8活性化酵素阻害薬	MLN4924	転移性黒色腫	Millennium Pharmaceuticals, Inc. （武田薬品）	-	2011/06/07 臨床第1相試験データについて

悪性リンパ腫治療薬

悪性リンパ腫は、白血球の中のリンパ球が悪性化したがんで、全身のリンパ節が腫れたり、腫瘤ができたりする病気です。この悪性リンパ腫には、大きく分けて「ホジキンリンパ腫」と「非ホジキンリンパ腫」があります。ホジキンリンパ腫は、基本的にリードーシュテルンベルグ細胞やホジキン細胞など、特徴的な大型細胞が認められることで診断されます。悪性リンパ腫は、わが国では、年間10万人あたり７～８人に発生しますが、ホジキンリンパ腫は約10％と少なく、大半が非ホジキンリンパ腫です。日本における非ホジキンリンパ腫の発症数は年間約12,000人と推定され、近年増加傾向であるとされています。

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
分子標的治療薬・抗体医薬　リツキシマブ	リツキサン/マブセラ MabThera/ Rituxan	非ホジキンリンパ腫	ﾊﾞｲｵｼﾞｪﾝ･ｱｲﾃﾞｯｸ /ロシュ/中外製薬	229億円（2011/12）	ヒトB細胞表面抗原の一つであるCD20を標的とするモノクローナル抗体。 2012年世界売上 5,622百万$
ベンダムスチン塩酸塩	Symbenda	再発または難治性の低悪性度非ホジキンリンパ腫マントル細胞リンパ腫	シンバイオエーザイ	-	2010/12/10 国内販売旧東独イエナファルマ社起源
新規のヒトモノクローナル抗体　オファツムマブ　Ofatumumab	Arzerra	難治性慢性リンパ性白血病	グラクソ・スミスクライン	-	2010/04/26 欧州承認
Brentuximab Vedotin ブレンタキシマブベドチン	アドセトリス	再発・難治性のホジキンリンパ腫	Seattle Genetics, Inc./ Millennium Pharmaceuticals, Inc. （武田薬品）	-	2014/04/17 国内販売 2013/02/01 カナダ承認 2012/10/31 欧州承認
糖鎖改変型タイプⅡ抗CD20モノクローナル抗体　Obinutuzumab	GA101	低悪性度および中高悪性度非ホジキンリンパ腫	Genentech, Inc. 中外製薬日本新薬	-	2013/01/31 P3試験にて慢性リンパ性白血病患者の生存期間延長を達成
ペグフィルグラスチム	KRN125	悪性リンパ腫	協和発酵キリン	-	2013/01/25 国内第Ⅲ相臨床試験結果がん化学療法による好中球減少症の治療薬であるG-CSF製剤^注2「グラン（一般名：フィルグラスチム）」をペグ化^注3した長期持続型のG-CSF製剤

その他のがん治療薬

一般名	ブランド名	薬効等	販売会社	国内売上	備考
植物由来　ドセタキセル	タキソテール	頭頸部がん子宮体がん食道がん	サノフィ・アベンティス	-	タキサン系の抗がん剤※3 乳がんの化学療法の標準的な治療薬 2010年世界売上 2,122百万￡
植物抽出物由来　ノギテカン塩酸塩	ハイカムチン	子宮頸がん	グラクソ・スミスクライン日本化薬	-	欧米においては卵巣癌、小細胞肺癌及び子宮頸癌の治療薬として承認。日本では2001年より小細胞肺癌の効能で製造販売 2010年世界売上 144百万￡
ミファムルチド	メパクト	非転移性骨肉腫	武田薬品工業	未発売	2010/02/01 欧州で販売
ボリノスタット	MK-0683	皮膚T細胞性リンパ腫	MSD （大鵬薬品工業）	-	2011/06/14 大鵬薬品工業と日本国内における販売契約を締結 2010/06/30 国内申請
ヒト化モノクローナル抗体	KW-0761	化学療法奏効後の再発又は再燃成人T細胞白血病リンパ腫（ATL）	協和発酵キリン	-	2011/04/26 国内申請抗体医薬としては初のＡＴＬ治療薬

※植物由来
　植物の成分から抽出したもの。
※2 分子標的治療薬
　がん細胞のみを標的にして作られた医薬品。
※3 タキサン系の抗がん剤
　イチイの樹皮成分から見つかった天然化合物。細胞の分裂に必要な＊微小管（チューブリン）微小管を安定化することで細胞分裂を阻害し、最終的にがん細胞の死滅につながると考えられています。
※4 アンスラサイクリン系の抗がん剤
　アントラサイクリン系はDNA構造を直接破壊します。化学療法で最も細胞障害性が高いもののひとつであると考えています。
※5 成人Ｔ細胞白血病（ＡＴＬ）
　主に母乳を介して感染するウイルスＨＴＬＶ１が原因の難治性血液がん。国内感染者は１００万人以上で九州・沖縄在住者が約半数を占める。発症すると血液中で白血病細胞が増殖し、免疫機能が低下したり、リンパ節に腫瘍ができたりする。潜伏期間が平均５５年と長く、感染者の生涯発症率は約５％と低いが、有効な治療法は未確立。毎年約千人が亡くなっている。
　

新たな治療法　免疫療法（がんワクチン療法）

　正常細胞にはなく、がん細胞だけにあるがん抗原をワクチンとして体内に注入し、それを認識した人体が抗体を作ってがん抗原を攻撃するという、人体の免疫反応を利用した仕組みです。
　国内ではようやく臨床試験がはじまったばかりの治療法です。活性化自己リンパ球移入療法や樹状細胞療法などと組み合わせることで、より効果的な治療ができるのではと考えられています。

ブランド名	販売会社	国内売上	備考
子宮頸がん予防ワクチン「サーバリックス^R」	グラクソ・スミスクライン	517億円（2011/12）	2009/10/16　国内承認 2007年5月にオーストラリアで初めての承認を取得 2010年世界売上 242百万￡子宮頸がんの約70％の原因を占めるとされるヒトパピローマウイルス（HPV）の16、18型に対して有効
子宮頸がん予防ワクチン GARDASIL（ガーダシル）	Merck & Co., Inc. MSD	-	2011/07/01　国内承認 2006年6月に、世界で初めて米国で承認 2012年世界売上 1,631百万$ 16、18型のほか、尖圭コンジローマの約90％の原因である6、11型にも有効
MAGE-A3：非小細胞肺がん、悪性黒色腫	グラクソ・スミスクライン	-	第Ⅲ相臨床試験 MAGE-A3を標的抗原としたたんぱく質ワクチン
がんペプチドカクテルワクチン療法剤 OCV-C01：膵臓がん	オンコセラピー・サイエンス	-	2012/08/13 第Ⅲ相臨床試験開始
大腸がん治療用ペプチドカクテルワクチン	大塚製薬オンコセラピー・サイエンス		2013/01/07 第Ⅰ相臨床試験開始
がん治療用ペプチドワクチン ONO-7268MX1：肝細胞がん	小野薬品工業オンコセラピー・サイエンス		2012/07/02 第Ⅰ相臨床試験開始
L-BLP25：非小細胞肺がん	小野薬品工業メルクセローノ		2012/12/19 ピボタル第Ⅲ相試験において主要評価項目を達成せず
膀胱癌治療用ワクチン S-288310：膀胱癌	塩野義製薬オンコセラピー・サイエンス		2009/11/04 第Ⅰ／Ⅱ相臨床試験開始
がん治療用ワクチン S-488410：食道がん	塩野義製薬オンコセラピー・サイエンス		2010/09/14 第Ⅰ／Ⅱ相臨床試験開始
ペプチドワクチン S-646240：加齢黄斑変性	塩野義製薬オンコセラピー・サイエンス		フェーズⅡa試験実施意中
新生血管阻害剤 OTS102：胆道がん	扶桑薬品工業大塚製薬オンコセラピー・サイエンス		2012/02/29 生存期間の優位差認められず 2008/12/16 膵臓に対する第Ⅱ/Ⅲ相臨床試験
腫瘍抗原を標的とするがんワクチン療法剤 OCV-105	大塚製薬オンコセラピー・サイエンス		2011/06/13 膵臓癌に対する第Ⅰ相臨床試験開始
WT1標的がんワクチン OCV-501：急性骨髄性白血病	大塚製薬		国内第Ⅰ相臨床試験実施中癌免疫研究所と共同開発
腫瘍新生血管内皮細胞を標的とするがんワクチン療法剤 OCV-101：膵臓がん	大塚製薬オンコセラピー・サイエンス		2011/06/07 米国臨床腫瘍学会（ASCO）2011 発表 2011/02/01 切除不能進行膵臓癌および再発膵臓癌を対象とした第Ⅱ相臨床試験開始
がん治療用ワクチン CHP-NY-ESO-1：食道がん	イミュノフロンティア		2009/12/01 第Ⅰ相臨床試験開始
ZYC300　CYP1B1を抗原とする免疫療法ワクチン E6020　合成TLR4作動薬	エーザイ		第Ⅰ相臨床試験中前臨床
治療用がんペプチドワクチン「WT4869」骨髄異形成症候群（MDS）を対象	大日本住友製薬		2013/04/08 中外製薬との共同開発終了 2010/12/21 国内第Ⅰ／Ⅱ相臨床試験
テーラーメイド型がんペプチドワクチン「ITK-1」	富士フイルム	-	2013/07/03 国内第III 相臨床試験開始
DCVax-Brain：脳腫瘍	Northwest Biotherapeutics	-	患者の樹状細胞とがん細胞の成分を用いたワクチン 2007 スイス承認
Provenge：前立腺がん	Dendreon Corporation	-	がん抗原たんぱく質を添加した患者由来の樹状細胞ワクチン 2010 米国承認
ルカニックス：非小細胞肺がん	NovaRx Corporation	-	がん増殖抑制遺伝子を導入した他家腫瘍細胞第Ⅲ相臨床試験
PROSTVAC：前立腺がん	Bavarian Nordic A/S	-	天然痘ウイルスをベクターに用いた細胞ワクチン第Ⅲ相臨床試験
IMA901：進行性腎細胞がん	immatics biotechnologies GmbH	-	複数の腎臓がんワクチン関連のペプチドを用いたワクチン第Ⅲ相臨床試験
乳がん	CEL-SCI Corporation	-	2013/02/01 Northeast Ohio Medical Universityとコラボレーションを発表

【がんと闘う　ワクチン療法】（上）“第４の治療”に期待高まる　2009/11/06、MSN産経ニュース
　

【がんと闘う　ワクチン療法】（中）免疫療法　人により効果に差　2009/11/07、MSN産経ニュース
　

【がんと闘う　ワクチン療法】（下）新しい作用の薬　有用性どう判断　2009/11/10、MSN産経ニュース
　

がんワクチンの開発動向と将来展望　大和総研、2007年9月1日
　～免疫機能を活用したがん治療の新戦略～　

がん疼痛治療薬

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一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
オキシコドン塩酸塩水和物	オキファスト（注射剤）	塩野義製薬	-	2012/05/28　国内発売
経皮吸収型持続性がん疼痛治療剤	フェントステープ	協和発酵キリン久光製薬	-	2010/04/16　国内承認
即効性のがん疼痛治療用散剤　オキシコドン塩酸塩水和物	オキノーム散	塩野義製薬	-	2007/02/05　国内発売
がん疼痛治療薬（強オピオイド鎮痛薬）メサドン塩酸塩	メサペイン錠	帝國製薬	-	2013/03/25　国内承認
がん性疼痛治療剤	アブストラル舌下錠	協和発酵キリンオレクソ	-	2013/09/20　国内承認
フェンタニルクエン酸塩舌下錠	KW-2246	協和発酵キリン久光製薬	-	2012/11/13　国内申請オレクソ社kigen

（代謝系疾患）

糖尿病治療薬

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　国際糖尿病連合の集計によると糖尿病の患者数は、全世界で3億人に迫っており、2030年には4億3500万人に増えると予測されています。国内患者数は推定で740万人、疑わしい人を含めると1620万人にのぼり、この30年間で30倍に膨らみました。

　糖尿病には若年者に急激に発症する1型と、食事や運動などの生活習慣が関係するとされる2型などがあり、2型は日本人の糖尿病の9割以上を占めています。　糖尿病で恐ろしいのは、慢性合併症。足や手の先がしびれ、やがて組織の壊疽（えそ）にもつながる「神経障害」、眼底出血や網膜はく離などを起こし失明に至る「網膜症」、腎臓のろ過機能が低下し最終的には人工透析が必要になる「腎症」が三大合併症です。

　糖尿病は、遺伝病や一部のがんのように特定の遺伝子の異常によって発症するのではなく、10～15年の生活習慣と遺伝子要因が重なり初めて起きます。　インスリンは、膵臓にあるランゲルハンス氏島・Ｂ細胞から分泌され、血液中のブドウ糖を細胞内に送りエネルギーに変えたり、余分なブドウ糖を貯蔵したりして、血糖値を下げるホルモンです。。糖尿病とは、インスリンの分泌に障害が起こって、エネルギー源となる糖分の利用が十分に行えず、血糖（血液中の糖分）が上がりすぎてしまう病気です。

　糖尿病治療薬は大きく分けて血糖値を調節するインスリンホルモンの投与と、飲んで血糖値を下げる薬があります。インスリン投与は主に、インスリンを分泌する膵臓（すいぞう）のβ細胞が自己免疫反応などにより壊された１型糖尿病患者向け。血糖降下薬を服用するのは、過食や運動不足、加齢などが重なり発症する２型糖尿病患者です。全体の約95％を占めます。
　

インスリン分泌促進薬（スルフォニル尿素系薬剤（SU））更新日：2013/01/15	速効型インスリン分泌促進薬更新日：2012/10/10	持効型インスリン製剤更新日：2011/06/07
食後過血糖改善薬（α-グルコシダーゼ阻害剤）	インスリン抵抗性改善薬（ビグアナイド系薬剤（BG））（チアゾリジン系薬剤（TZD））更新日：2010/01/xx	DPP4阻害剤更新日：2014/03/07
GLP-1受容体アゴニスト更新日：2013/01/14	SGLT阻害剤更新日：2014/04/17	グルコース依存性インスリン分泌促進薬（GPR40作動薬）更新日：2013/12/27
GPR119受容体アゴニスト更新日：2010/07/05	配合剤更新日：2014/04/24

インスリン分泌促進薬

スルフォニル尿素系薬剤（SU）
　膵臓のβ細胞を刺激することによりインスリン分泌を促進する糖尿病治療薬です。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
第２世代　グリペンクラミド	オイグルコン	中外製薬	-
スルホニルウレア系血糖降下剤　グリクラジド	グリミクロン (経口剤)	大日本住友製薬	28億円（2011/03）
スルホニルウレア系血糖降下薬（第３世代）　グリメピリド	アマリール (経口剤)	サノフィ	-	2013/01/15 OD錠0.5mg 新発売 2010年世界売上 478百万￡

速効型インスリン分泌促進薬

　従来のインスリン分泌促進薬（ＳＵ薬）に比べ、服用後速やかに効果を発現することから、インスリン分泌を自然なパターンに近づけて食後高血糖を改善します。作用持続時間が短いため、従来のＳＵ薬に比べ低血糖を惹起しにくく、また膵臓のβ細胞の疲弊を軽減することが期待されています。
　インスリン製剤の超速効型は、注射後10～20分で効果が表れます。以前の速効型は注射後、作用するまでに約30分かかり、食前の注射と食事の時間にずれが生じると、食後の高血糖状態をうまく改善できないことや、逆に血糖値を正常時よりも下げてしまう場合がありました。
　インスリンは21個のアミノ酸からなるＡ鎖と、30個のアミノ酸からなるＢ鎖が結合したポリペプチド。超速効型はアミノ酸配列の一部を変えて吸収されやすくした。2001年からデンマークのノボノルディスクが「ノボラピッド」を、米イーライリリーが「ヒューマログ」を日本で販売しています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
超速効型インスリンアナログ製剤　インスリンアスパルト：IAsp	ノボラピッド	ノボノルディスク	-
超速効型インスリンアナログ製剤　インスリンリスプロ（遺伝子組換え）	ヒューマログ	イーライリリー	-
速効型インスリン分泌促進剤　ミチグリニドカルシウム水和物	グルファスト	キッセイ薬品工業武田薬品工業	51億円 49億円（2011/3）
速効型インスリン分泌促進剤　ナテグリニド	ファスティック	味の素－第一三共	52億円（2010/3）
速効型インスリン分泌促進剤　ナテグリニド	スターシス	味の素－アステラス製薬	49億円（2005年）	2012/10/10 DPP-4阻害剤との併用試験に関する共同開発契約を締結
速効型インスリン分泌促進剤　レパグリニド	シュアポスト	大日本住友製薬	-	2011/05/09 国内発売米国では「Prandin」、欧州では「NovoNorm」の製品名で販売。Novo Nordiskより導入

持効型インスリン製剤

　皮下からの吸収がおだやかであるため、従来の中間型インスリン製剤に比べて血中インスリン濃度のパターンにピークがありません。また、ほぼ一日にわたって作用が持続し、夜間の低血糖が少ないという特徴があります。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
持効型溶解インスリン製剤　インスリン・グラルギン（遺伝子組み換え）	ランタス Lantus （皮下注入）	サノフィ・アベンティス	-	2012年世界売上 4,960百万￡
持効型インスリンアナログ注射液　インスリンデグルデク（遺伝子組換え）	トレシーバ	ノボノルディスク	-	2012/09/28 国内発売

食後過血糖改善薬

α-グルコシダーゼ阻害剤（α-GI）
　小腸粘膜に存在するαグルコシダーゼという酵素は、砂糖や炭水化物をブドウ糖に分解する働きをしています。この薬は、そのαグルコシダーゼの働きをじゃますることで、ブドウ糖への分解を遅らせます。その結果として、ブドウ糖の体内への吸収がゆっくりになり、食後過血糖が抑えられます。日本で最も使用されている2型糖尿病治療剤の一つです。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
糖尿病食後過血糖改善剤　アカルボース	グルコバイ	バイエル薬品	140億円（2005年）
糖尿病食後過血糖改善剤　ボグリボース	ベイスン	武田薬品工業	259億円（2012/3）
糖尿病食後過血糖改善剤　ミグリトール	セイブル	大日本住友製薬	-

インスリン抵抗性改善薬

ビグアナイド系薬剤（BG）
　肝臓における糖新生抑制作用、消化管における糖吸収抑制作用、末梢組織におけるインスリン感受性改善作用等を介して血糖を下げる薬剤で、国内では、メトホルミン塩酸塩（製品名「メトグルコ錠」等）、ブホルミン塩酸塩（製品名「ジベトス錠」等）が販売されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
メトホルミン塩酸塩	メルビン	大日本住友製薬	44億円（2011/3）	1961年　日本で承認
メトホルミン塩酸塩	グリコラン	日本新薬	9億円（2007年）
メトホルミン塩酸塩	メトグルコ (経口剤)	大日本住友製薬	3億円（2011/3）	2010/04/22　日本で発売 Merck Sante 社より導入
ブホルミン塩酸塩	ジベトス錠	日医工ほか	-

チアゾリジン系薬剤（TZD）
　アバンディア（GSK）とアクトス（武田）はインスリン抵抗性改善薬と呼ばれ、脂肪細胞のインスリンへの感応度を高めます。安全性の確保が難しく欧米大手は相次いで開発に失敗し、現在は２剤しか販売されていません。
　1999年に発売した武田の「アクトス」の評判が高い。売り上げは世界で2000億円を超え、同社の収益の柱に育ってきました。開発時には不明だった作用機序の解明が進み、アクトスが核内受容体（ＰＰＡＲγ）と強く結合することが分かってきました。ＰＰＡＲγは、脂肪細胞の分化を促すが、それによりインスリンの利きが悪くなった大型の脂肪細胞が、インスリンが利きやすい小型の脂肪細胞に変化するとされています。また脂肪細胞は様々な生理活性物質（アディポカイン）を出し、その中にはインスリンへの抵抗性を高める「悪玉」と、インスリンの感受性を高める「善玉」があります。ＰＰＡＲγは、善玉の産生を増やしてインスリンを利きやすくする作用があるようです。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
塩酸ピオグリタゾン	アクトス*	武田薬品工業	318億円（2012/3）	1999年販売開始 2011/3 世界売上 2,962億円
マイレン酸ロシグリタゾン	アバンディア	グラクソ・スミスクライン	-	2010年世界売上 440百万￡
	S-707106	塩野義製薬	-	2010年3月 FTIH：ヒトへの最初の投与試験（first time in human study)（米国）

DPP4阻害剤

ＤＰＰ４阻害剤（ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害薬）
　食後に分泌されるインクレチン（血中の糖濃度に依存してインスリン分泌を促進する消化管ホルモンの総称）を、選択的に分解する酵素ジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ）-４を阻害することにより、活性型インクレチン濃度を上昇させ、血糖依存的に血糖降下作用を示す薬剤で、国内ではシタグリプチンリン酸塩水和物（製品名「ジャヌビアR錠」、「グラクティブR錠」）、アログリプチン安息香酸塩（製品名「ネシーナR錠」）等が販売されています。

　・次世代糖尿病治療剤　DPP4阻害剤、SGLT阻害剤開発佳境　
　

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
世界初のDPP-4阻害剤シタグリプチン	JANUVIA ジャヌビアグラクティブ（1日1回経口投与）	Merck & Co., Inc./ MSD/小野薬品工業	526億円（2011/12） 279億円（2013/03）	2006/10/23 米国で承認 2007/4　ECで承認 2009/10/16 日本で承認 2012年世界売上4,086百万$
ビルダグリプチン	エクア Galvus	ノバルティスファーマ	-	2012年世界売上 910百万$ 2007/10/4 EUが承認 2010/1/20 日本で承認
アログリプチン	ネシーナ（1日1回経口投与）	武田薬品工業	378億円（2013/3）	2013/09/24 欧州承認 2013/01/26 米国承認 2010/04/16 日本で承認
リナグリプチン	トラゼンタR錠5mg （1日1回経口投与）	ベーリンガーインゲルハイム/イーライリリー・アンド・カンパニー	-	2011/09/15 国内販売 2011/05/03 FDA承認ベーリンガーインゲルハイムが創薬
テネリグリプチン	テネリア（1日1回経口投与）（日本発の治療薬）	田辺三菱製薬	-	2012/06/29 国内発売 2012/03/06 第一三共と共同販売契約締結 2009/08 欧米P1
アナグリプチン	スイニー	興和三和化学研究所	-	2012/09/28 国内承認欧米Ｐ２実施中 2011/08/25 中国・台湾におけるライセンス契約締結 2008/10/15 海外におけるライセンス契約を締結三和化学研究所起源
サクサグリプチン	オングリザ	ブリストル・マイヤーズスクイブと英アストラゼネカ大塚製薬/協和発酵キリン	-	2013/07/08 国内発売 2009年　米国で承認 2010年世界売上 158百万$ BMS社が創製
	SYR-472 （週1回経口投与）	武田薬品工業	-	2014/03/07 国内申請
	TAK-100	武田薬品工業	-	国内P2
	KRP-104	キョーリン製薬	-	2008/08/20　米国P2で良好な結果海外PhⅡb終了（11年3月）、国内PhⅡb終了（10年3月）
	DSP-7238	大日本住友製薬	-	欧州P1
	ABT-279	アボット
開発中止	TA-6666	田辺三菱製薬	-	2009/08 米国P2

GLP-1受容体アゴニスト

　現在国内で承認されている糖尿病治療薬とは全く異なる作用機序で血糖降下作用を示す新しいクラスの薬剤です。GLP-1はヒトの体内に自然に存在する小腸から分泌される消化管ホルモンで、血糖値に応じてインスリン分泌を促進します。

＊「アゴニスト」とは、生体内の受容体に働いて、神経伝達物質やホルモンなどと同様の作用を発現する作動薬。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
リラグルチド	ビクトーザ	ノボノルディスク	-	ヒトのGLP-1と97%の相同性を有する。 2009/07/08 欧州で承認 2010/01/20 日本で承認 2010/01/29 米国で承認 2010年世界売上 23億1,700万DKK（約421億円）
エキセナチド	バイエッタ	イーライリリー	-	2010/10/27 国内承認 2005年に米国で発売
Lixisenatide （リキシセナチド）	リキスミア（1日1回投与）基礎インスリンとの併用可	サノフィ	-	2013/02/04 欧州で承認 2013/06/28 日本における製造販売承認 Zealand Pharma A/S社起源
エキセナチド	ビデュリオン皮下注（週1回投与）	アストラゼネカブリストル・マイヤーズ	-	2013/05/16 国内承認
albiglutide （アルビグルチド）		グラクソ・スミスクライン	-	2013/01/14 米国で申請
Taspoglutide （タスポグルチド）	BIM 51077 R1583 ITM-077	イプセン/ロシュ中外製薬/帝人ファーマ	-	イプセン社が創製したGLP-1に類似した化合物。 2010/02/11 欧米 P3 5つ試験で有意な改善作用を示す日本 P2

SGLT阻害剤

SGLT1阻害剤

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
SGLT1阻害剤	KGA-3235	グラクソ・スミスクライン	-	欧米P1 キッセイ薬品工業からの導入品
	DSP3235	大日本住友製薬	-	国内P1 キッセイ薬品工業からの導入品

※SGLT1（Sodium-dependent Glucose Transporter 1）：
　糖の生体内での輸送にかかわる糖トランスポーターの一つ。小腸に多く存在しており、消化管での糖吸収の主要な役割を担っています。SGLT1阻害剤は、SGLT1の働きを直接阻害して糖の消化管吸収を抑制します。
　

SGLT2阻害剤
　SGLT2阻害剤の特徴としては、尿糖排泄作用により高血糖を改善する。体重減少効果や血圧降下作用などが期待できる。インスリンを介さないため低血糖のリスクが低く、また、他の経口血糖低下剤やインスリンと併用する事が可能などがあります。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
SGLT2阻害剤　Ipragliflozin 　イプラグリフロジン	スーグラ	アステラス製薬（寿製薬と共同開発） MSDとコ・プロモーション	-	2014/04/17 国内販売 2013/09/02 MSDとコ・プロモーション契約締結欧米開発中止寿製薬起源
SGLT2阻害剤　ダパグリフロジン　（dapagliflozin）	フォシーガ	ブリストル・マイヤーズスクイブアストラゼネカ小野薬品工業	-	2014/03/24 国内承認 2014/01/13 米国承認 2012/11/14 欧州承認米国非承認・開発継続
SGLT2阻害剤　Luseogliflozin 　ルセオグリフロジン水和物	ルセフィ	大正製薬	-	2014/03/24 国内承認 2012/11/30 ノバルティスファーマと販売提携大正製薬起源
SGLT2阻害剤　CSG421 　トホグリフロジン水和物	デベルザ（興和）アプルウェイ（サノフィ）	興和/サノフィ中外製薬	-	2014/03/24 国内承認 2012/10/26 興和およびサノフィとライセンス契約締結 2011/07/05 海外開発・販売権のロシュからの返還日本を含めたフェーズ２の国際共同治験を実施中中外製薬起源。Roche開発中止
SGLT2阻害剤　カナグリフロジン　Canagliflozin	TA-7284 予定製品名：Invokana	田辺三菱製薬 J&J 国内は第一三共と共同販売	-	2013/09/20 欧州承認勧告（J&J） 2013/05/27 国内申請 2013/03/29 米国承認（J&J） 2012/03/06 第一三共と共同販売契約締結田辺三菱起源
SGLT2阻害剤　empagliflozin 　エンパグリフロジン	ＢＩ１０７７３	ベーリンガーインゲルハイム/イーライリリー・アンド・カンパニー	-	2013/10/15 国内申請 2013/03/28 欧州医薬品庁(EMA)が販売承認申請を受理 2013/01/23 ４つの良好なP3結果 2012/06/09 臨床試験結果
SGLT2阻害剤　エルツグリフロジン　ertugliflozin	PF-04971729	ファイザー/メルク	-	2013/04/30 メルクと共同開発で合意 P2終了
SGLT1/2阻害薬	LX4211	レキシコン	-	2013/06/24 Phase2b試験結果発表
	TS-033	大正製薬	-	2008/10/02 開発中止
レモグリフロジン	KGT-1681	グラクソ・スミスクライン	-	2009/07/03 開発中止キッセイ薬品工業からの導入品

※SGLT2（Sodium-dependent Glucose Transporter 2）：
　糖の生体内での輸送にかかわる糖トランスポーターの一つ。腎臓に特異的に存在しており、腎臓での糖再吸収の主要な役割を担っています。血中の糖は一旦腎臓でろ過され尿中に移行しますが、SGLT2が血液中に糖を戻します。

グルコース依存性インスリン分泌促進薬（GPR40作動薬）

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
（GPR40作動薬）	TAK-875	武田薬品工業	-	2013/12/27 開発中止 2011/10/17 米欧P3開始 2011/09/12 国内P3開始 2011/06/29 臨床試験の最新データについて 2013～15年に製造販売承認を目指す。糖尿病治療薬の新規作用機序（すい臓を疲弊させずにインスリンの分泌を促す）として期待

GPR119受容体アゴニスト

　GPR119（Gタンパク質共役型受容体119）は、消化管と膵臓に存在する受容体です。膵臓のβ細胞に直接作用し、インスリンの分泌を促進。さらに、小腸からのインクレチンGLP-1の分泌を促します。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
GPR119受容体アゴニスト	MBX-2982	Metabole/サノフィ・アベンティス	-	第II相臨床試験実施中 2010/07/05 サノフィ･アベンティスとMetabolex社、独占的グローバルライセンス契約を締結
GPR119受容体アゴニスト	DS-8500	第一三共	-	P1試験実施中

配合剤

　２種類以上の成分を一つの製剤に配合するもので、別々に服用するより、服薬利便性を高め、飲み忘れも少なくすることができます。配合剤は製法が複雑で、ジェネリックメーカーのどこでも簡単に追随できるものではないので、特許切れの先発薬と特許が切れていない自社製品を組み合わせて販売することで、自社製品の製品寿命を長くすることが試みられています。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
DPP4+SGLT2の合剤	empagliflozin and linagliptin	ベーリンガーインゲルハイム、イーライリリー	-	2014/04/14 米国申請
SGLT2阻害剤（カナグリフロジン）と速放性メトホルミン）の合剤	VOKANAMET	Johnson & Johnson	-	2014/04/24 欧州承認
アクトス（ピオグリタゾン塩酸塩）とメトホルミン（ビグアナイド系薬剤）の合剤	Actoplus met Competact メタクト	武田薬品工業	-	2005/08 米国で承認 2006/07 欧州で承認 2010/04/16 国内承認 2型糖尿病治療剤としては日本で初めて承認された配合剤
アクトス（ピオグリタゾン塩酸塩）とスルホニルウレア系薬剤（SU剤）の合剤	ソニアス	武田薬品工業	-	2011/06/06 国内発売
ネシーナ（ＤＰＰ４阻害剤）とメトホルミン塩酸塩の合剤	KAZANO リオベル	武田薬品工業	-	2013/09/24 欧州承認 2013/01/26 米国承認 2011/09/20 国内発売
ネシーナ（ＤＰＰ４阻害剤）とスルホニルウレア系薬剤（SU）の合剤		武田薬品工業	-	2011/02/23 国内承認
ネシーナ（ＤＰＰ４阻害剤）とビグアナイド系薬剤（BG）の合剤		武田薬品工業	-	2011/02/23 国内承認
ネシーナ（ＤＰＰ４阻害剤）とチアゾリジン系薬剤（TZD）との併用効能追加		武田薬品工業	-	2010/08/20 国内承認
ネシーナ（ＤＰＰ４阻害剤）とアクトス（ピオグリタゾン塩酸塩）の合剤	OSENI	武田薬品工業	-	2013/09/24 欧州承認 2013/01/26 米国承認 2012/06/20 欧州申請
速効型インスリン分泌促進薬/食後過血糖改善薬配合剤	グルベス	キッセイ薬品工業	-	2011/04/22 国内承認
ビルダグリプチン（Galvus）とメトフォルミンの配合剤	Eucreas	ノバルティスファーマ	-	2008/03/06 欧州で承認
シタグリプチン (ジャヌビア)とシンバスタチン(リポバスほか)の配合剤	JUVISYNC	Merck	-	2011/10/13 米国承認
シタグリプチン (ジャヌビア)とメトホルミンの配合剤	JANUMET	Merck	-	2012年世界売上 1,659億$
持効型インスリンアナログトレシーバと超速効型インスリンアナログノボラピッドの配合剤	ライゾデグ	ノボノルディスクファーマ	-	2012/12/31 国内承認
リナグリプチン(Tradjenta)とメトホルミンの配合剤	Jentadueto	ベーリンガー・インゲルハイムと/リリー	-	2012/02/01 米国承認

腎臓病治療薬

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　腎臓の役割はいろいろありますが、その中心的な機能は、体内で一日およそ200リットルもの血液をろ過し、不要な成分や有害物質を体外に尿として排出することにあります。腎臓病は、その腎臓の機能が低下し、老廃物や余分な物質・水分が外に排出できなくなる病気（腎炎）です。
　国内の慢性腎臓病の患者数は、およそ400万人に達するとされます。この病気の主な症状はたんぱく尿・血尿・むくみ・高血圧などですが、腎臓病の種類によっても、症状はさまざまに異なってきます。

（腎性貧血治療薬）：慢性腎臓病の合併症のうち最も頻度の高いもの

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
エポエチン	エポジエン/プロクリット/エスポー	アムジェン/J&J/協和発酵キリン	618億円（2011/12）	世界売上51億ドル（2009年）
遺伝子組換えヒトエリスロポエチン製剤	NeoRecormon エポジン	ロシュ/中外製薬	288億円（2011/12）	2010年世界売上 1,285百万CHF
持続型赤血球造血刺激因子製剤	R744	中外製薬	-	2009/07/22 国内申請海外ではMirceraの製品名で2007 年に発売
赤血球産生を促進するホルモンであるエリスロポエチンの受容体に作用する合成ペプチド	Hematide	武田薬品工業	-	2012/03/28 米国販売許可取得 2012/02/27 欧州申請 2010/02/18 臨床第3相試験開始（国内） 2011年度中の承認申請を予定 Affymax, Inc.より導入

（尿毒症毒素吸着剤）

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
-	クレメジン（経口吸着炭）	第一三共	128億円（2009/3）	2009/10/05 クレハが製造した同剤を田辺三菱が仕入れて第一三共に供給 1991年　国内販売消化管で分泌または腸管で産生される尿毒症毒素を吸着し、便とともに体外に排泄
-	MP-146	田辺三菱製薬	-	2006/11/08 クレメジンの米欧での独占的開発・販売権をクレハより取得欧米Ｐ３実施中。2011年度申請予定

（高リン血症治療薬）：
　腎臓の機能が落ち透析中の方は腎臓でのリンの排出ができないため血液中のリンの濃度が高くなってしまいます。そこでリンを吸着し体外へ出す薬が使われます。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
リン結合性ポリマー	レナジェル錠	中外製薬/協和発酵キリン	49億円（2010/12）	2003/04/01 国内発売米ジェンザイム社より導入
炭酸ランタン水和物	ホスレノールTMチュアブル錠	バイエル薬品	-	2009/03/11 国内発売
アミン機能性リン酸結合性ポリマービキサロマー	ASP-1585	アステラス製薬	-	2012/03/30 国内承認
コレスチミド(JAN)、 Colestilan (INN））	ビンドレン BindRen	田辺三菱製薬	-	2013/01/30 欧州承認 2012/09 欧州CHMPによる承認勧告
クエン酸第二鉄水和物	リオナ	日本たばこ/鳥居薬品	-	2014/01/17 国内承認ケリックス・バイオファーマシューティカルズ社起源

（その他の治療薬）：

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
慢性腎不全の透析型人工腎臓の灌流液	キンダリー	扶桑薬品工業	131億円（2009/3）	-
高カリウム血症改善剤　ポリスチレンスルホン酸カルシウム	アーガメイト	三和化学研究所/ アステラス製薬	-	2013/01/10 国内発売腸管内のカリウムイオンを本剤のカルシウムイオンと交換することにより、過剰となったカリウムを体外に排泄することで、急性および慢性腎不全に伴う高カリウム血症を改善する。

肥満症治療薬

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　肥満症は、全世界で4億人以上が罹患し、いくつかの疾患の罹患リスク上昇と関連する慢性疾患です。米国肥満学会によると、肥満症は米国において2番目に回避可能な死亡原因とされています。米国では体重過多および肥満症およびその関連疾患の治療に要する総コストは年間で1,400億ドルに達しています。肥満症は、先進緒国や発展途上国で急速に増加しており、大きな社会問題となってきています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
特異で選択的なセロトニン2C(5-HT2C)受容体アゴニスト　　　lorcaserin hydrochloride（ロルカセリン）	BELVIQ	Arena Pharmaceuticals/ エーザイ	-	2012/06/28 米国承認 2011/05/26 3つのフェーズIIIのメタ分析の良好な結果を発表 2010/07/01 アリーナ・ファーマシューティカルズとエーザイ米国におけるライセンス契約を締結
Phentermine and Topiramate Extended-release（配合剤）	Qsymia	VIVUS, Inc.	-	2012/07/17 米国承認食欲抑制薬「phentermine」と抗てんかん薬「トピラマート」との合剤
マジンドール	サノレックス	ノバルティスファーマ	-	国内で販売されている肥満症薬脳の食欲中枢に直接作用して,食欲を低下させる
リパーゼ阻害薬　オルリスタット	ゼニカルアライ	ロシュグラクソ・スミスクライン	未発売	スイス・ロシュが開発した抗肥満薬脂肪分解酵素であるリパーゼを不活性化し、脂肪吸収を阻害
リパーゼ阻害薬　セチリスタット	オブリーン	武田薬品工業Norgine BV	-	2013/09/20 国内承認欧州承認申請中脂肪の分解酵素である膵リパーゼの働きを阻害し、食事からの脂肪の吸収を抑えることで体重を減少させる英国Alizyme plc導入品
ニューロペプチドY Y5受容体拮抗薬　velneperit	S-2367	塩野義製薬	-	2009/2/17 海外P2b、国内P2a 新規ターゲットNPY Y5受容体に対するアンタゴニスト。NPYは食欲やエネルギー摂取・消費のバランスの調整に関与する食欲促進伝達分子。自社品
velneperitとorlistatの配合剤	S-2367	塩野義製薬	-	2010年度　米国P2試験投与完了を目指す
	S-234462	塩野義製薬	-	2010年度　米国P2試験開始を目指す S-2367より効果の強いバックアップ化合物
シブトラミン塩酸塩水和物	メリディア/リダクティル KES524	アボット/ エーザイ	未発売	セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害作用に基づく肥満症治療剤。世界83カ国で承認 2010/10/28　国内申請取り下げ 2007/11/29　国内申請
アミリン/ヒトレプチン合成アナログ　Pramlintide/Metreleptin		武田薬品工業	-	2011/08/05 開発中止 2010/02/23 米国P3開始 Amylin導入品
ナルトレキソン塩酸塩徐放製剤とブプロピオン塩酸塩徐放製剤の合剤	Contrave	Orexigen/武田薬品工業	-	2011/06/03 米国での開発を中断 2011/02/01 米国における肥満症治療剤ContraveRの審査結果受領（追加試験要） 2010/09/02 Orexigen社と武田薬品工業、米国、カナダ、メキシコを対象とした独占的開発・販売契約を締結
カンナビノイド受容体拮抗薬	リモナバン	サノフィ・アベンティス	-	2008/11/5 開発中止

※セロトニン2C受容体は、食欲や代謝を司る分野である視床下部を含めた脳に発現されています。視床下部の5-HT2Cへの刺激は摂食抑制、飽食に強い関連を有しています。

痛風・高尿酸血症治療薬

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　高尿酸血症を基礎病態とし、関節内に析出した尿酸塩が起こす結晶誘発性関節炎として発症します。発症部位としては足の親指（第一中足趾）など下肢が多く、疼痛により歩行困難になります。血清尿酸値をコントロールせずに髙尿酸血症を放置すると、痛風結節、尿路結石を含む腎障害に進行していく慢性疾患です。　痛風患者の総数は13万9千人（平成17年度患者調査）となっていますが、実際の患者数は50～60万人と推定されています。
　痛風を伴う高尿酸血症の治療薬としては、主としてキサンチンオキシダーゼ（痛風の原因となる尿酸の生合成酵素）阻害剤が用いられています。

※キサンチンオキシダーゼ：痛風の原因となる尿酸生成合成酵素

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
キサンチンオキシダーゼ阻害剤　アロプリノール	ザイロリック		-	ジェネリック品多数
非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤　フェブキソスタット	フェブリク	帝人ファーマ	-	2011/05/13 日本にて発売アロプリノールとは全く異なる基本構造を有する
同上	ADENURIC	アステラス製薬	-	2010/04/01 中国・香港にて独占販売権獲得帝人ファーマの創製品
同上	ADENURIC	イプセン/メナリーニ	-	2010/03/09 欧州にて販売開始帝人ファーマからの導入品
同上	TMX-67	エスケーケミカルズ	-	2010/06/30 韓国にて販売承認取得帝人ファーマからの導入品
同上	ULORIC	武田薬品工業	-	2009/03/13 米国にて販売開始帝人ファーマからの導入品
同上	ULORIC	武田薬品工業	-	2010/10/22 カナダにて販売開始帝人ファーマからの導入品
尿酸生成抑制薬　トピロキソスタット	ウリアデック	富士薬品/ 三和化学研究所	-	2013/06/28 国内承認 2009/11/08 ライセンス契約締結
canakinumab（遺伝子組換え）カナキヌマブ	ACZ885	Novartis	-	2011/05/25 2つのフェーズIIIの結果を発表
キサンチンオキシダーゼと尿酸トランスポーター（URAT1）を共に阻害	KUX-1151	キッセイ薬品ファイザー	-	2013/12/24 ファイザー社へ導出

骨粗鬆症治療薬

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　骨粗鬆症は、「骨強度の低下を特徴とし、骨折のリスクが増大しやすくなる骨格疾患」と定義されており、特に女性の患者様が多くを占めます。高齢化の進展とともに骨粗鬆症患者数は増加しており、日本国内で約１０００万人が骨粗鬆症であると推定されています。脊椎や大腿骨頸部等での骨折が生じやすく、場合によっては寝たきりの状態につながりかねないことから、骨粗鬆症に対する対策は医療のみならず社会的にも重要な課題と近年認識されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ビスホスホネート系　リセドロン酸ナトリウム水和物	ベネット	味の素/武田薬品工業	165億円（2012/3）	2012/12/25 月1回投与製剤の国内承認 2010/03/16 月1回投与製剤のP3開始（国内）海外では月1回投与製剤が承認されている米プロクターアンドギャンブルが創製
ビスホスホネート系　リセドロン酸ナトリウム水和物	アクトネル	味の素/エーザイ	115億円（2011/3）
ビスホスホネート系　ミノドロン酸水和物	リカルボン	小野薬品工業	9億円（2010/3）	1 日1 回投与剤 2009/04/06 国内承認日本で初めて創薬された経口骨粗鬆症治療剤
ビスホスホネート系　ミノドロン酸水和物	ボノテオ (経口剤)	アステラス製薬	－	1 日1 回投与剤 2009/04/06 国内承認日本で初めて創薬された経口骨粗鬆症治療剤
ビスホスホネート系　ミノドロン酸水和物	ボノテオ (経口剤)	アステラス製薬	24億円（2011/3）	月１回間歇経口剤 2011/09/15 国内発売 2010/09/10 国内申請アステラス製薬の創製、小野薬品と共同開発
ビスホスホネート系　ミノドロン酸水和物	リカルボン	小野薬品工業	－
ビスホスホネート系　アレンドロン酸ナトリウム水和物	フォサマック	MSD	－	週1回投与剤 2010年世界売上 926百万$
ビスホスホネート系　アレンドロン酸ナトリウム水和物	ボナロン	帝人ファーマ	210億円（2011/3）	週1回投与剤 2010年世界売上 926百万$
ビスホスホネート剤　ゾレドロン酸	ゾメタ Zometa	ノバルティスファーマ	－	年1回の点滴静注で1年間の治療が行える唯一の骨粗鬆症治療薬。現在海外90カ国以上で承認 2012年世界売上 1,288百万$
ビスホスホネート剤　ゾレドロン酸	ゾメタ Zometa	旭化成ファーマ	－	2010/06/14　日本における独占的開発・販売する権利を取得
ヒト副甲状腺ホルモン製剤　テリパラチド酢酸塩	テリボン皮下注用56.5μg	旭化成ファーマ	－	週1回皮下注射 2011/11/25 国内発売 2011/09/26 国内承認骨折の危険性の高い骨粗鬆症
副甲状腺ホルモン製剤（遺伝子組換え）　テリパラチド	フォルテオ	イーライリリー	7.6億円（2010/12）	１日１回皮下注射 2010/09/21 国内発売 2002 米国で発売、80以上の国で承認
活性型ビタミンD3製剤　アルファカルシドール	ワンアルファ	帝人ファーマ	114億円（2011/3）	肝臓で代謝されて活性型ビタミンD3になり、カルシウムの吸収を促進。ビタミンDの不足などによる骨の病気やその他の症状の改善、骨粗鬆症の治療に用いられる。
選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）　ラロキシフェン	エビスタ (経口剤)	中外製薬/イーライリリー	185億円（2011/12）	１日１回経口投与 2011/06/03 アジア7市場の販売権を武田に譲渡 2004/05/11 国内販売（中外、リリー） 2010年世界売上 1,024百万$ 閉経後骨粗鬆症の予防および治療イーライリリーが創製
選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）　バゼドキシフェン酢酸塩	ビビアント (経口剤)	ファイザー	－	1日1回経口投与 2010/07/23 国内承認閉経後骨粗鬆症治療剤
骨粗鬆症における疼痛　エルカトニン	エルシトニン	旭化成ファーマ	134億円（2011/3）	骨粗鬆症における疼痛
完全ヒト型モノクローナル抗体　デノスマブ	プラリア皮下注 6カ月に1回投与	第一三共	－	2013/06/11 国内発売 RANKLに特異的に結合し、破骨細胞による骨破壊を抑制する。Amgen社からの導入品。
ビスフォスフォネート系骨吸収抑制剤　イバンドロン酸ナトリウム水和物	ボンビバR静注1mgシリンジ（月1回投与注射剤）	中外製薬／大正製薬	－	2013/09/29 国内発売海外では「BonvivaR（米国ではBonivaR）」の販売名で販売

※ビスホスホネート系：破骨細胞に働き、骨吸収を抑制する。ハイドロアパタイトに結合した薬物が骨吸収と共に破骨細胞に取り込まれ、骨吸収を抑える。
※選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）：骨を強くすることで骨粗鬆症を予防および治療し骨折を防ぐ。
※ヒト副甲状腺ホルモン（ヒトPTH）：骨形成促進作用を有する。

（循環器系疾患）

高血圧症治療薬

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　血圧は年齢ととも上昇し、４０代では４人に１人、６０代では２人に１人が高血圧になるとされており、高齢になるほど高血圧になりやすい。高血圧は心臓病や脳血管障害などの様々な病気の元となるため、現在大変に重要な薬となっています。

　1980年代の高血圧治療薬はカルシウム拮抗薬とベータ遮断薬でしたが、1990年代には、さらにアンジオテンシン（ＡＣＥ）変換酵素阻害薬が加わり、現在はそれにアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬（ＡＲＢ）が登場しました。

　現在最も多く高血圧治療に使われるカルシウム拮抗薬は、血管を拡張する作用を持ちます。服用するとすぐに血管が拡張するので血圧が低下。効果がすぐに表れ、医師も使いやすいという特徴があります。
これに対しＡＲＢはカルシウム拮抗薬のように急速に血圧が下がるタイプの薬ではありませんが、腎臓の保護作用に優れるなど副作用は少なく、ほかの治療薬よりも患者に受け入れられやすいといわれています。そのため近年そのシェアを急速に拡大しています。また、この二種類の薬剤は医師の判断で併用する場合も多い。
　

　循環器官用剤、感染症治療剤の国内市場　2010年5月6日富士経済
　－2018年の市場予測　降圧剤１兆400億円09年比15.9％増－

サイアザイド系利尿剤：余分な塩分を排泄する
　遠位尿細管において、Na、Ｃｌの再吸収を抑制して利尿効果を示します。降圧剤としても使用されます。利尿薬は腎臓の機能単位であるネフロンの尿細管や集合管に作用し、体内のナトリウム（Na）と水分の排泄（利尿）を促し、体液量（血液量）を減らす事によって血圧を下げます。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
ヒドロクロロチアジド	ダイクロトライド錠		－

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）：血管収縮を抑える
　アンギオテンシンII受容体は、主に血管の筋肉に存在するタンパク質です。アンギオテンシンII受容体は、アンギオテンシンIIというタンパクが結合することで活性化され、血管を収縮させるのに必要な信号を発します。　

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
カンデサルタンシレキセチル	ブロプレス	武田薬品工業	1,427億円（2012/3）	1999年発売 2012/3 世界売上 2,163百万円
バルサルタン Valsartan	ディオバン Diovan	ノバルティスファーマ	1,144億円	2000年11月発売 2012年世界売上 4,417百万$
ロサルタンカリウム	ニューロタン	MSD （Merck & Co., Inc.）	709億円	1998年上市 2012年世界売上 1,284百万$
オルメサルタンメドキソミル	オルメテック Benicar（米） Olmetec（EU）	第一三共	823億円（2011/3）	2002年（米、独）、2004年5月（日）発売 2011/3 世界売上 2,415百万円 ARBの中では世界で7番目に上市された製品
テルミサルタン	ミカルディス	アステラス製薬（ベーリンガーインゲルハイム）	758億円（2011/3）	ベーリンガーインゲルハイムが創製 2002年12月日本発売 2010年世界売上 1,555百万￡
イルベサルタン	アバプロ（2008年発売）	大日本住友製薬（サノフィ・ブリストル）	107億円（2012/3）	1997年上市血中半減期が長く、24 時間降圧効果が持続する 2010年世界売上 1,176百万$
イルベサルタン	イルベタン（2008年発売）	塩野義製薬（サノフィ・ブリストル）	73億円（2011/3）	1997年上市血中半減期が長く、24 時間降圧効果が持続する 2010年世界売上 1,176百万$
アジルサルタン　メドキソミル	Edarbi （TAK-491）	武田薬品工業	－	2011/12/09 ＥＵ、販売許可取得 2011/04/15 米で販売開始ブロプレスの後継品
アジルサルタン	アジルバ	武田薬品工業	－	2012/05/28 国内販売 2012/01/18 国内承認取得ブロプレスの後継品

カルシウム拮抗薬（CCB）：血管を広げる
　カルシウム拮抗剤は血管平滑筋の電位依存性ＣaチャンネルでのCaイオンの細胞流入を抑制し、細胞内遊離Caイオン濃度を低下させることにより血管を拡張させ、降圧作用を発揮します。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
アムロジピンベシル酸塩	ノルバスク	ファイザー	1,340億円	高血圧症・狭心症治療薬 2010年世界売上 1,506百万$
アムロジピンベシル酸塩	アムロジン	大日本住友製薬（ファイザー）	360億円（2012/3）	同上
ニフェジピン	アダラート	バイエル薬品	394億円
T/L型カルシウム（Ca）拮抗薬　塩酸ベニジピン	コニール	協和発酵キリン	197億円（2011/12）	2011/06/02 T/L型Ca拮抗薬ベニジピンと併用する降圧薬は利尿薬あるいはARBが望ましい
アゼルニジピン	カルブロック	第一三共	140億円（2011/3）	宇部興産が創成
持続性Ｃａ拮抗降圧剤　シルニジピン	アテレック	持田製薬味の素製薬	141億円（2011/3）	2013/08/19 国内承認取得（味の素製薬）

β遮断薬：心臓が送り出す血液量を調節する
　ノルアドレナリンとβ受容体との結合を阻害し、交感神経の興奮を遮断する作用を持つ薬です。

アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACE）
　アンジオテンシンをアンジオテンシンIIに変換するACE（アンジオテンシン変換酵素：angiotensin-converting enzyme）を阻害する薬物です。　　

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
イミダプリル塩酸塩	タナトリル	田辺三菱製薬	83億円（2012/3）	1983年発売

直接的レニン阻害剤（DRI）
　レニン・アンジオテンシン・アルドステロン・システム（RAAS）の起点に位置するレニンを直接的に阻害する新しい作用機序を持つ薬剤です。
レニンは高血圧と臓器障害を引き起こす原因となる酵素です。　

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
アリスキレンフマル酸塩	Tekturna/Rasilez/ラジレス	ノバルティスファーマ		米国では2007年3月にTekturna名でで承認 2007/08/29 EUでRasilez名で承認 2009/07/08 日本で承認 2012年世界売上 383百万$

配合剤
　高血圧症は、複数の成因により発症する疾患であることから、降圧目標達成のためには、作用機序の異なる降圧薬を組み合わせた併用療法が有用といわれています。配合剤は２種類以上の成分を一つの製剤に配合するものですから、別々に服用するより、服薬利便性を高め、飲み忘れも少なくするメリットもあります。
　また、配合剤は製法が複雑で、ジェネリックメーカーのどこでも簡単に追随できるものではないので、特許切れの先発薬と特許が切れていない自社製品を組み合わせて販売することで、自社製品の製品寿命を長くすることが試みられています。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
ブロプレス（ARB）と利尿剤（一般名：ヒドロクロロチアジド）の合剤	エカード	武田薬品工業	104億円（2011/3）	2009/01/21 国内承認
ディオバン（ARB）と利尿剤（一般名：ヒドロクロロチアジド）の合剤	コディオ	ノバルティスファーマ	-	2009/01/21 国内承認
テルミサルタン（ARB）と利尿剤（一般名：ヒドロクロロチアジド）の合剤	ミコンビ	ベーリンガーインゲルハイム/アステラス製薬	61億円（2011/3）	2009/04/22 国内承認
ロサルタン（ARB）と利尿剤（一般名：ヒドロクロロチアジド）の合剤	プレミネント	MSD	-	213/09/20 国内承認 2006/10/20 国内承認降圧薬の配合剤としては日本初
EDARBI（一般名：アジルサルタンメドキソミル）とクロルタリドン（サイアザイド系利尿薬）の合剤	EDARBYCLOR イダーバクロー	武田薬品工業	-	2012/02/07 米国発売
オルメテック（ARB）とカルブロック（CCB）の合剤	レザルタス	第一三共	47億円（2011/3）	2010/01/20 国内承認
ディオバン（ARB）とアムロジピン（CCB）の合剤	エックスフォージ Exforge	ノバルティスファーマ	-	2010/01/20 国内承認次期主力品に位置付け 2012年世界売上 1,352百万$
ブロプレス（ARB）とアムロジピン（CCB）の合剤	ユニシア	武田薬品工業	47億円（2011/3）	2010/04/16 国内承認
ミカルディス（ARB）とアムロジピン（CCB）の合剤	ミカムロ配合錠BP	ベーリンガーインゲルハイム/アステラス製薬		2013/05/31 国内発売
イルベサルタン（ARB）とアムロジピン（CCB）の合剤	アイミクス.配合錠LD/ HD	大日本住友製薬塩野義製薬	-	2012/11/22 国内発売 2012/06/05 並行販売契約の締結
オルメテック（ARB）とアムロジピン（CCB）とヒドロクロロチアジド（利尿薬）の合剤（3剤配合錠）	Sevikar HCT 開発番号：CS-8635	第一三共	未発売	2010/12./21 欧州（独）承認
オルメテック（ARB）とアムロジピン（CCB）とヒドロクロロチアジド（利尿薬）の合剤（3剤配合錠）	TRIBENZOR 開発番号：CS-8635	第一三共	未発売	2010/07/23 米国承認
イルベタン（ARB）とフルイトラン（利尿薬）の配合剤	イルトラ?配合錠LD/HD	塩野義製薬	-	2013/09/04 国内承認
バルサルタン（ARB）とシルニジピン（CCB）の合剤	AJH８０１	味の素製薬持田製薬	-	2012/10/17 国内申請 2011/05/11 国内P3開始

高脂血症治療薬

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　血液中にはリン脂質、トリグリセリド（中性脂肪）、コレステロールなどの脂質が存在しています。この脂質の量が異常に増えた状態を「高脂血症」といいます。高脂血症そのものに自覚症状はほとんどありませんが、致命的な病気に直接つながっていくため、早めの治療や予防は非常に大切です。

　コレステロールは、人体を構成する細胞膜を造るほか、からだの調子を整えるホルモンや、食物中の脂肪の消化吸収を助ける胆汁酸の材料となるなど大切な働きを担っています。
コレステロールは、その分類からＬＤＬコレステロールとＨＤＬコレステロールの２種類に分けられ、これらをあわせたものを総コレステロールといいます。
増えすぎると体に悪影響を及ぼすのは、ＬＤＬコレステロールです。悪玉コレステロールとも呼ばれ、肝臓で合成されたコレステロールを細胞に送る働きをしますが、増えすぎると血管壁にたまり、動脈硬化を進めます。
一方、ＨＤＬコレステロールは、善玉コレステロールとも呼ばれ、血管壁に過剰にたまったコレステロールを肝臓に送る働きをしています。

　中性脂肪は、皮下や内臓の周囲に多く、人間が生きていくためのエネルギー源として蓄えられています。皮下の中性脂肪（皮下脂肪）には、寒さから身を守る保温作用があります。内臓のまわりについた中性脂肪（内臓脂肪）は、骨や筋肉、内臓などを衝撃から守るクッションの役割を果たしています。このように、中性脂肪は人間が生きていくうえで大切なものなのですが、余分なエネルギーがからだの中に増えすぎると、必要以上に皮下や内臓のまわりに脂肪が蓄積されて肥満の要因になります。
また、中性脂肪の増加はコレステロールに大きな影響を与えます。中性脂肪はＨＤＬコレステロールを減少させるため、血管壁のコレステロールを取り去ることができなくなってきます。さらに、ＬＤＬコレステロールを、より血管壁に沈着しやすい小型で酸化したものへ変化させ、動脈硬化を進める一因となります。

　高脂血症の予防には、食事の量や内容を見直し、運動を生活に取り入れるなど、ライフスタイルを改善することが重要です。食事療法や運動療法を行っても思うように効果が得られないときには、薬物療法を行います。

コレステロール「悪玉」を基準に診療指針を改定
　日本動脈硬化学会は脳梗塞（こうそく）や狭心症など動脈硬化性疾患の予防や治療に使う診療指針を2007年4月に改定する。従来使っていた総コレステロールにかわり「悪玉」と呼ばれるＬＤＬコレステロールを原則として判断基準にする。安易な投薬治療を抑制するのが狙い。影響を受ける患者や動脈硬化の予備軍とされる人は2000万人程度いるとみられる。
　2002年に策定した現行指針は血液1デシリットル当たりの総コレステロール220ミリグラム以上を動脈硬化によって様々な病気を引き起こしやすい「高コレステロール血症」としている。これを悪玉コレステロールが同140ミリグラム以上と変更する。
　総コレステロールを基準にすると、日本人に多い、動脈硬化を防ぐ善玉の「ＨＤＬコレステロール」値の高い人も治療対象になり、不要な投薬治療につながる恐れがあると指摘されている。
　診断指針を投薬治療の開始基準と認識している医師もいることから、解説の中で、食事内容や禁煙の指導を治療の中心にすることを明記。高血圧や喫煙といった危険因子が二つまでの低リスク患者は、3～6カ月間指導しても改善しない場合に投薬を検討するとした。

薬効による分類

LDLコレステロール低下薬	HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン）陰イオン交換樹脂（レジン）フィブラート系薬剤ニコチン酸誘導体プロプコール
トリグリセリド低下薬	フィブラート系薬剤ニコチン酸誘導体イコサベント酸エチル
HDLコレステロールを上げる薬剤	フィブラート系薬剤ニコチン酸誘導体 HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン）

スタチン系薬（HMG-CoA還元酵素阻害剤）
　世界で７剤が、100カ国以上で販売されています。７剤の年間売上は３兆２千億円に達しています。
主にＬＤＬコレステロールを低下させます。肝臓でのコレステロール合成を阻害します。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
アトルバスタチン	リピトール Lipitor* （2001年）	ファイザー（アステラス製薬）	972億円（2011/3）	2012年世界売上3,948百万$ 高脂血症
ロスバスタチンカルシウム	クレストール Crestor （2006年）	塩野義製薬（アストラゼネカ）	290億円（2011/3）	2012年世界売上 6,253百万$ 同上
シンバスタチン	リポバス（1991年）	Merck & Co., Inc. （MSD）	471億円	高脂血症
プラバスタチンナトリウム	メバロチン* （1989年）	第一三共	381億円（2011/3）	・高脂血症・家族性高コレステロール血症
ピタバスタチン	リバロ（2003年）	興和、日産化学第一三共	300億円 73億円（2010/3）	2010/07/21 欧州における新薬販売許可の承認 2010/06/23 米国販売の開始
フルバスタチンナトリウム	ローコール（1998年）	ノバルティスファーマ（田辺三菱製薬）	48億円	同上 2010年世界売上 436百万$

フィブラート系薬
　現状はスタチン系薬が主流となっていますが、フィブラート系薬は、中性脂肪の低下傾向が大きいとされています。
主に中性脂肪を低下させます。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ベザフィブラート	ベザトールＳＲ	キッセイ薬品工業	74億円（2011/3）	・コレステロール生合成抑制・トリグリセリド生合成抑制・高脂血症（家族性含む）
フェノフィブラート	リピディル	科研製薬あすか製薬	42億円（2011/3）	同上
フェノフィブラート	リピディル	帝人ファーマ

陰イオン交換樹脂
　主にＬＤＬコレステロールを低下させます。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	作用
コレスチミド	コレバイン	田辺三菱製薬		・コレステロール吸収抑制・胆汁酸吸着、排泄促進作用・高コレステロール血症・家族性高コレステロール血症

その他

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
オメガ-3脂肪酸製剤　オメガ-3脂肪酸エチル	ロトリガ	武田薬品	－	2013/01/10 国内発売 Pronova Biopharma ASA起源
EPA製剤　イコサペント酸エチル、EPA	エパデール	持田製薬	370億円（2011/3）	日本水産と共同開発した世界初のＥＰＡ製剤。１９９０年に閉塞性動脈硬化症治療薬として発売。94年には高脂血症の効能・効果を取得・高脂血症・血栓症
プロブコール	シンレスタール	第一三共		・主にＬＤＬコレステロールを低下させる。・コレステロールの胆汁酸への異化排泄促進作用・高脂血症（家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む）
デキストラン硫酸ナトリウムイオウ	ＭＤＳコーワ	興和創薬		・ＬＤＬコレステロール中性脂肪を共に低下させる。・トリグリセリドの分解促進・高トリグリセリド血症

配合剤

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
アムロジピンベシル酸塩・アトルバスタチンカルシウム水和物（ノルバスクとリピトールの合剤）	カデュエット配合錠	ファイザー/アステラス製薬	－	2009/07/07 国内承認 2010年世界売上 527百万$

抗血栓薬

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抗血栓薬は①血栓溶解薬、②抗血小板薬、③抗凝固薬の3種類に分類されます。

血栓溶解薬

血栓溶解薬は急性心筋梗塞、肺塞栓症において血栓や閉塞を溶解し血流を回復することを目的とします。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ウロキナーゼ	アボキナーゼ	田辺三菱製薬	－
プロウロキナーゼ	プロウロキナーゼ	アボット	-
モンテプラーゼ（遺伝子組換え）	クリアクター	エーザイ	-	t-PA製剤 1998年6月15日発売

抗血小板薬

抗血小板剤は、血小板の凝集を阻害します。主に白色血栓（動脈に血栓が出来やすい）を作らないようにする作用を持つ薬剤です。抗凝固剤がフィブリンの形成を阻止して、赤色血栓（静脈に血栓が出来やすい）を阻害するのとは異なり、動脈硬化巣での血栓形成を防止します。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
硫酸クロピドグレル	プラビックス Plavix （経口抗血小板薬）	サノフィ/ブリストル・マイヤーズスクイブ	871億円（2011/12）	2012年世界売上 2,066百万￡ 2012年世界売上2,547百万$ ACSが主たる適用。続いて脳梗塞に適用 2011年に欧州、2012年に米で特許切れパナルジンの改良型
クロピドグレル硫酸塩/アスピリン	コンプラビンR配合錠	サノフィ	-	2013/09/20国内承認
プラスグレル	EFIENT （経口抗血小板薬）	第一三共/イーライリリー	-	2013/06/18国内申請（ACS適用） 2009/02/23 欧州承認（ACS適用） 2009/07/11 米国承認（ACS適用）第一三共と宇部興産が発見第一三共とイーライリリーが共同開発
チカグレロル（ticagrelor）	Brilinta （経口抗血小板薬）	アストラゼネカ	-	2010/12/06 EUが承認 2010/07/29 FDAが承認を勧告成人急性冠症候群患者におけるアテローム血栓症予防
塩酸チクロビジン	パナルジン（経口抗血小板薬）	サノフィ	-
アスピリン	バイアスピリン（消炎・鎮痛・解熱剤、抗血小板薬）	バイエル薬品	-
塩酸サルポグレラート	アンプラーク（血小板凝集抑制および末梢血管拡張薬）	田辺三菱製薬	152億円（2012/3）	慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛、冷感などの虚血性症状
シロスタゾール	プレタール（経口抗血小板薬）	大塚製薬	528億円（2010/3）	2003年４月に「脳梗塞発症後の再発抑制の効能取得
ベラプロストナトリウム	プロサイリン（慢性動脈閉塞症治療剤）	科研製薬	58億円（2011/3）	慢性動脈閉塞症及び原発性肺高血圧症の治療剤
リマプロストアルファデクス	オパルモン（末梢循環改善剤）	小野薬品工業	446億円（2010/3）	閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善後天性の腰部脊柱管狭窄症に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）および歩行能力の改善
リマプロストアルファデクス	プロレナール（末梢循環改善剤）	大日本住友製薬	155億円（2012/3）	同上
イコサペント酸エチル	エパデール（高脂血症・閉塞性動脈硬化症治療）	持田製薬	370億円（2011/3）	持田製薬と日本水産が共同開発
酒石酸イフェンプロジル	セロクラール（脳循環代謝改善薬）	サノフィ・アベンティス	-
	Ｅ５５５５	エーザイ	-	日米欧で各２試験ずつのＰ２試験を同時進行中。ＡＣＳについて2012年度日米欧同時申請を目指し、2010年をめどにフェーズⅢに着手
	K-134	興和	-

※ACS ：冠動脈の狭窄が原因の臨床診断全般を指す包括的な名称で、心筋内で酸素の需要と冠動脈からの供給のバランスが乱れた結果生じる急性心筋虚血に対応する、一連の臨床症状がこれに当てはまります。
不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞（心電図でST上昇を示さない心筋梗塞）および急性心筋梗塞は、急性の心筋虚血を呈する臨床症候群として一連の病態と考えられており、この3つと心臓突然死を合わせて急性冠症候群と言われています。

※循環器疾患における抗凝固・抗血小板療法に関するガイドライン
　

抗凝固薬

　抗凝固剤は、凝血の元になるフィブリンの生成を抑えます。血液を固まらせないようにする抗血栓剤の中でも凝固系に対して作用するものが抗凝固剤です。主に静脈の血栓や肺塞栓に通常抗凝固薬が使用されます。
　血栓が関与する脳心血管障害による国内の死亡者数は2011年で25万人超、がんに次いで多い。ワルファリンカリウムの市場にトロンビン阻害薬と第Xa因子阻害薬が参入しました。トロンビン阻害薬は早くもブロックバスターの仲間入りを果たしました。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ビタミンK拮抗薬　ワルファリンカリウム	ワーファリン (経口剤)	エーザイ	96億円（2011/03）	ビタミンＫの活性化を阻害することにより，ビタミンＫ依存性の凝固因子の生成を抑える 2010/08/30 公知申請：血栓塞栓症（静脈血栓症、心筋梗塞症、肺塞栓症、脳塞栓症、緩徐に進行する脳血栓症等） 1940年代に合成されたのを開発起源に、国内ではエーザイが血栓塞栓症の治療・予防を目的に1962（昭和37）年に発売した薬剤
直接トロンビン阻害剤　ダビガトラン	プラザキサ (経口剤)	ベーリンガーインゲルハイム	91億円（2011/12）	2011/01/21 国内承認非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制 2010/09/20 FDAの諮問委員会が満場一致で承認勧告
トロンボモデュリンアルファ（遺伝子組換え）	リコモジュリン点滴静注用12800	旭化成ファーマ	42億円（2011/03）	2008/04/18 国内販売血液凝固阻止剤（播種性血管内凝固症候群（DIC）の治療薬）
ファクターXa（テンエー）阻害剤　エノキサパリン	ラブノックス Lovenox クレキサン	サノフィ	－	2012年売上高1,893百万￡
選択的直接作用型第Ⅹa因子阻害剤　リバーロキサバン	イグザレルト（１日１回１錠の経口投与）	バイエル薬品/J&J	－	適応：待機的膝関節・股関節置換術を受けた成人患者におけるVTE予防世界100カ国以上で承認
選択的直接作用型第Ⅹa因子阻害剤　リバーロキサバン	イグザレルト（１日１回１錠の経口投与）	バイエル薬品	－	2012/01/18 日本で承認
完全化学合成のXa阻害剤　フォンダパリヌクスナトリウム	アリクストラ（1日1回皮下投与）	グラクソ・スミスクライン	－	2011/01/21 国内承認急性肺血栓塞栓症及び急性深部静脈血栓症の治療 2010年世界売上 301百万￡
ファクターXa（テンエー）阻害剤　エドキサバントシル酸塩水和物	リクシアナ (経口剤)	第一三共	－	2014/01/08 米国申請 2014/01/08 欧州申請 2011/04/22 国内承認（下肢整形外科手術施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制）
新規経口抗FXa阻害剤　アピキサバン	エリキュース (経口剤)	ファイザーブリストル・マイヤーズスクイブ	－	2013/01/02 米国承認 2012/12/25 国内承認 2011/12/06 米国申請 2010/05/20 ＥＵ承認選択的股関節ないし膝関節置換術後の静脈血栓塞栓症
ダルテパリン	フラグミン	キッセイ薬品工業/ファイザー	8億円（2011/03）	トロンボプラスチンを抑えて凝固系を抑えるジェネリック品多数 2010年世界売上 341百万$
第Xa因子阻害作用 Otamixaban	静注用製剤	サノフィ	－	2013/06/03 開発中止
ファクターXa（テンエー）阻害剤	ダレキサバン (経口剤)	アステラス製薬	－	2011/09/29 開発中止
ファクターXa（テンエー）阻害剤	TAK-442	武田薬品工業	－	静脈および動脈血栓性塞栓症治療薬 2007/11/05　米および欧州でＰ２試験 2010/10/26　海外P2試験で有効性示されず

・FXa阻害剤：血管内で血液凝固に関与するFXa(活性化血液凝固第X因子)を選択的、可逆的かつ直接的に阻害する
・急性症候性深部静脈血栓症（DVT：deep vein thrombosis）
・静脈血栓塞栓症（VTE：venous thromboembolism）

（泌尿器系疾患）

~~過活動膀胱治療薬~~

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　過活動膀胱は、蓄尿障害を示唆する症状症候群で、尿意切迫感を主訴とし、通常これに頻尿や夜間頻尿を伴い、場合によっては切迫性尿失禁を伴います。トイレの不安のために外出を控えたり、夜間の睡眠が充分に取れなかったりと日々の行動が制限され、患者のQOL が著しく低下してしまうことがOAB の大きな問題となっています。
　日本排尿機能学会の疫学調査によると、40 歳以上の男女全体の12.4％、約810 万人が日本における過活動膀胱の潜在患者であると推定されています。現在、過活動膀胱治療薬市場は340億円程度ですが、4，5年後は600億円に拡大すると予測されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ムスカリン受容体拮抗剤　コハク酸ソリフェナシン	ベシケア	アステラス製薬	255億円（2011/3）	2010/3 世界売上 823億円
ムスカリン受容体拮抗剤　酒石酸トルテロジン	デトルシトール	ファイザー	－	2010年世界売上 1,013百万$
抗コリン剤　イミダフェナシン	ステーブラウリトス	小野薬品工業キョーリン製薬	46億円（2010/3） 37億円（2010/3）
選択的β3アドレナリン受容体作動薬　ミラベグロン	ミラベトリック：US ベットミガ：EU （1日1回経口投与）	アステラス製薬	－	2012/10/22 欧州で販売承認取得 2012/10/23 米国発売 2011/09/15 国内発売
オキシブチニン塩酸塩	ネオキシテープ経皮吸収型製剤	久光製薬	－	2013/03/25 国内承認
oxybutynin transdermal system	OXYTROL （OTC）	ファイザー	－	2013/01/25 米国承認
フェソテロジンフマル酸塩 fesoterodine fumarate	Toviaz トビエース	ファイザー	－	2013/03/15 国内承認 2013/01/29 第Ⅳ相臨床試験結果 2008/10/31 米国承認
選択的プロスタグランジンEP1受容体拮抗剤	KRP-EPA605／KEA-0447	キッセイ薬品工業キョーリン製薬		2013/10/17　第Ⅰ相臨床試験開始
未定	SMP-986 経口剤	大日本住友製薬日本新薬	－	日・米・欧において第Ⅱ相臨床試験終了 2013/03/07 日本新薬に導出
	KUC-7483	キッセイ薬品工業	－	2010/07/02 第Ⅲ相臨床試験において、本薬の有効性について期待した結果が得られなかったと公表
NK-1拮抗剤	TA-5538	田辺三菱製薬	－	欧州、フェーズ2 開発中止

排尿障害改善薬

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尿が出にくい（排尿困難、尿がもれる、尿が出る回数が多い（頻尿）、尿が出る時に痛い（排尿時痛）といった症状は、排尿障害としてまとめられます。
　尿が出にくい、頻尿があるという場合は、高齢男性では前立腺肥大症、あるいは膀胱を支配している神経に異常がある神経因性膀胱が考えられます。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬　塩酸タムスロシン	ハルナール	アステラス製薬	296億円（2011/3）	2010/3 世界売上 1,139億円
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬　シロドシン	ユリーフ	キッセイ薬品工業第一三共	97億円 101億円（2011/3）
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬　ナフトピジル	フリバス	旭化成ファーマ	139億円（2011/3）	2007/07/27 国内発売 BPHの発症に関与している前立腺・尿道平滑筋のα1受容体を遮断することより前立腺の収縮を抑制させるα1受容体遮断剤
神経因性膀胱改善薬　プロピベリン塩酸塩	バップフォー	大鵬薬品工業	70億円（2011/3）	尿失禁・頻尿治療剤
神経因性膀胱改善薬　塩酸オキシブチニン	ポラキス	サノフィ・アベンティス	－

（呼吸器系疾患）

慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療薬

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以前は、「肺気腫」と呼ばれていた疾患と「慢性気管支炎」と呼ばれていた疾患は、慢性閉塞性肺疾患（COPD)として総称するようになりました。
慢性閉塞性肺疾患は、世界で2億1000万人の患者が罹患しており、2020年までに死亡原因の第3位になると予測されています。その症状が重大な障害を引き起こすため、COPDは、患者本人、家族、ひいては社会全体に深刻な影響を与えています。COPDを完全に治癒させることはできませんが、適切な治療によって症状を管理することが可能であり、早期診断と効果的な治療が重要です。COPDの最大原因は喫煙です。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ICS/LABA配合剤　フルチカゾンフランカルボン酸エステル/ビランテロール（FF/VI）	レルベアRエリプタR 一日一回吸入剤	グラクソ・スミスクライン、Theravance	-	2013/09/20 国内承認 2013/05/10 米国承認 COPD、気管支喘息治療薬 COPD、気管支喘息治療薬欧州　気管支喘息/COPDの適応申請中
LAMA/LABA合剤インダカテロールマレイン酸塩／グリコピロニウム臭化物	ウルティブロR吸入用カプセル一日一回吸入剤	ノバルティスファーマ	-	2013/09/20 国内承認 2012/10 欧州申請、米国では2014年の申請を予定そーせいグループから導入 COPD治療薬
LAMA 　tiotropium 　チオトロピウム臭化物	Spiriva スピリーバ一日一回吸入剤	ベーリンガーインゲルハイム/ファイザー	不明	国際的なガイドラインでCOPDの第1選択薬に推奨。最も広く処方されている 2011年世界売上 3,100百万￡ 2004年　日本発売 2002年　欧米発売ベーリンガーインゲルハイム起源
LAMA （長時間作用性ムスカリン拮抗薬）　グリコピロニウム臭化物	シーブリ Seebri Breezhaler 一日一回吸入剤	ノバルティスファーマ	-	2012/10/01　EU承認 2012/09/28　国内承認エーザイと共同プロモーション 2014 米国申請予定 COPD治療薬ベクチュラ社、そーせいグループ起源
LABA （β2アドレナリン受容体刺激剤）　サルメテロールキシナホ酸塩	セレベント	グラクソ・スミスクライン	不明	2010年世界売上 201百万￡
LABA 　ホルモテロールフマル酸塩水和物	オーキシス一日一回吸入剤	アストラゼネカ Meiji Seika ファルマ	-	2012/09/03　国内発売
LABA 長時間作用性吸入気管支拡張剤　インダカテロールマレイン酸塩	オンブレス Onbrez Breezhaler カプセル150 μg 一日一回吸入剤	ノバルティスファーマ	-	2011/11/18　エーザイと共同プロモーション契約の締結 2010/09/20　国内発売 OnbrezR BreezhalerRの製品名で、欧州連合（EU）、スイス、オーストリアをはじめ世界30カ国以上で承認されている（2010年7月現在） COPD治療薬
LABA/ステロイド剤合剤　サルメテロールキシナホ酸塩 / フルチカゾンプロピオン酸エステル（フルタイドにセレベント（LABA）を加えた合剤）	アドエア	グラクソ・スミスクライン	不明	2010/04/23 　国内販売 2010年世界売上 5,139百万￡ COPD、気管支喘息治療薬
LABA/ステロイド剤合剤　ホルモテロールフマル酸塩水和物/ブデソニド（パルミコートにオーキシス（LABA）を加えた合剤）	シムビコート 1日2回吸入剤	アストラゼネカ	-	2010/01/13 国内発売 2000年に欧州で初めて承認 COPD、気管支喘息治療薬
選択的ホスホジエステラーゼ（PDE）-Ⅳ阻害薬　ロフルミラスト	Daliresp ダクサス（加・EU）一日一回経口剤	Nycomed （武田薬品工業）	未発売	2011/03/01 　FDA承認 COPD治療薬
短時間作用性β2アドレナリン受容体刺激剤/抗コリン剤合剤（気管支拡張薬）　硫酸サルブタモー・イプラトロピウム臭化物	コンビベント吸入剤	ベーリンガーインゲルハイム	未発売	2010年世界売上 727百万￡気管支喘息治療薬
LABA 　クレンブテロール塩酸塩	スピロペント	帝人ファーマ	-	気管支喘息治療薬
抗コリン剤（気管支収縮抑制剤）　イプラトロピウム臭化物水和物	アトロベント	帝人ファーマ	-	2010年世界売上 804百万￡気管支喘息、慢性気管支炎治療薬ベーリンガーインゲルハイム起源
吸入ステロイド喘息治療剤　シクレソニド	オルベスコ	帝人ファーマ	-	気管支喘息治療薬
吸入ステロイド剤　プロピオン酸フルチカゾン	フルタイド Flixotide/Flovent	グラクソ・スミスクライン	不明	気管支喘息治療薬
吸入ステロイド剤　ブデソニドBudesonide	パルミコート	アストラゼネカ	不明	気管支喘息治療薬
LAMA/LABA合剤ウメクリジニウム/ビランテロール（UMEC/VI）	一日一回吸入剤	グラクソ・スミスクライン、Theravance	-	2013/04/23　国内申請 2013/01/10　欧州承認申請 2012/12/18　米国承認申請 COPD治療薬
β2アドレナリン・レセプター作動薬　ベドラドリン	MN-221	Medicinova, Inc.	-	2011/08/24 フェーズ1b反復投与臨床試験結果キッセイ薬品工業株式会社が創製 COPD治療薬
長時間作用型気管支拡張薬　Aclidinium 　アクリジニウム臭化物	KRP-AB1102 （吸入剤）	キョーリン製薬	-	臨床試験準備中 2011/02/24 ライセンス契約アルミラール社（スペイン）起源 COPD治療薬
LABA/吸入ステロイド薬合剤　フルチカゾンプロピオン酸エステル長時間作用性β2 刺激薬　ホルモテロールフマル酸塩水和物	KRP‐108 定量噴霧式吸入剤	キョーリン製薬	-	2012/09/25 国内承認申請 SkyePharma PLC起源気管支喘息治療薬
長時間作用型抗コリン性気管支拡張剤　チオトロピウム	1日1回吸入剤	ベーリンガーインゲルハイム	-	2012/09/03 P3結果気管支喘息治療薬
CRTh2とPGD2の結合を阻害	ADC3680	帝人ファーマ	-	2012/09/26 独占的開発･製造･販売契約を締結プルマジェン社（英国）起源気管支喘息治療薬

※　LAMA：長期作用性ムスカリン拮抗剤（Long-Acting Muscarinic Antagonist）
　　 LABA：長時間作用型β2作動薬（Long-Acting Beta₂ Agonist）
　　 ICS：吸入コルチコステロイド（Inhale corticosteroid）

間質性肺炎治療薬

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　間質性肺炎とは、肺の間質（肺の空気が入る部分である肺胞を除いた部分で、主に肺を支える役割を担っています）を中心に炎症を来す疾患の総称です。
　細菌などの感染がないにもかかわらず、何らかの原因で、肺の中の「間質」という部分に、慢性的に炎症が起こる病気です。間質は、気管支の先端にある肺胞と肺胞の間にある組織のことで、炎症により、硬く、厚くなっていきます。そのため、間質性肺炎では、肺全体が硬くなり、広がりにくくなって、息を十分に吸い込めなくなるのです。60歳以上の高齢の男性で、喫煙している人に多く発症し、3～4年かけてゆっくりと進行する病気です。特発性肺線維症（単に肺線維症ともいう）など多様な病型を含んでいますが、その多くは原因が不明であり、また治療も困難な疾患です。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
抗線維化剤　ピルフェニドン	ピレスパ	塩野義製薬	28億円（2011/3）	2008/10/16　特発性肺線維症治療薬の製造販売承認取得

＊特発性肺線維症：原因不明の疾患であり、肺胞壁の線維化が進行することにより、不可逆性の蜂巣肺（高分解能CT にて肺が蜂の巣様に写る状態）形成をきたす予後不良の疾患です。一般的に拘束性障害〔肺活量や全肺気量の減少〕が認められます。症状（肺胞壁の線維化）が進行すると肺でのガス交換（酸素と二酸化炭素の交換）が困難になり酸素吸入療法等が必要になる場合もあります。当該疾患は、重症度によっては、特定疾患（いわゆる難病）に指定されています。

抗インフルエンザ薬

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　インフルエンザウイルスは元々鴨など鳥類の腸内ウイルスが起源であり、感染したアヒルやニワトリなどの家禽から、通常ブタを介して人に感染致します。感染力が大変強く、飛沫感染により潜伏期間1～2日を経て発病、低温・低湿度の冬季に大流行します。
　世紀の四大流行といわれるものに、1918～1919　スペインかぜ、1957～1958　アジアかぜ、1968～1969　香港かぜ、1977～1978のソ連かぜがあり、このうち、スペイン風邪は、6億の人が罹り、2300万人が死亡、わが国でも人口の半数近くが罹り、38万人が亡くなりました。人々が免疫を持たない新型インフルエンザが発生すると、このように一大脅威となります。
　インフルエンザには、ウイルス表面突起の抗原性の違いによるA型、B型、C>型があります。C型は、稀に小児期に重症化することがありますが、成人では症状が軽く、いずれにもあまり問題になりません。インフルエンザ（特にＢ型）は、若年者に多く感染する傾向があります。

　循環器官用剤と感染症治療剤の国内市場を調査 2008年4月11日富士経済
　－予防接種の増加とがん予防で市場拡大が期待されるワクチン製剤－　

20世紀に大流行した新型インフルエンザ

発生年	名称	型	死者数
1918	スペイン風邪	H1N1	4000万人
1957	アジア風邪	H2N2	200万人
1968	香港風邪	H3N3	100万人
1977	ソ連風邪	H1N1

季節性インフルエンザ

季節性ウイルスには「Ａソ連型」「Ａ香港型」「Ｂ型」の３種類があります。日本では年間1万人前後が死亡。近年の死亡者の８割以上は65歳以上の高齢者です。米国では毎年平均して約３万６０００人が、通常のインフルエンザにより死亡。全世界ではその数は、推定で２５─５０万人に達するといわれています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ノイラミニダーゼ阻害剤　オセルタミビル	タミフル・内服	中外製薬	87億円（2011/12）	効能・効果：A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療
ノイラミニダーゼ阻害剤　ザナミビル	リレンザ・吸入	グラクソ・スミスクライン	-	効能・効果：A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療 2010年世界売上 121百万￡
アマンタジン	シンメトレル・内服	ノバルティスファーマ	-	効能・効果：A型インフルエンザウイルス感染症の治療
ノイラミニダーゼ阻害剤　ペラミビル水和物	ラピアクタ（点滴静注用）	塩野義製薬	3億円（2011/3）	2010/01/26 国内発売効能・効果：A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療本剤による治療は1回で完結
長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害剤　ラニナミビルオクタン酸エステル水和物	イナビル吸入粉末剤20㎎	第一三共	66億円（2011/3）	2012/08/22 P3試験（インフルエンザウイルス感染症予防）結果 2010/09/10 国内承認（2010/10/19 国内発売）効能・効果：A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療本剤による治療は1回で完結オセルタミビルの5日間投与と同等の効果を示す
ウイルス由来RNAポリメラーゼ阻害剤　ファビピラビル	T-705	富山化学工業	-	2011/03/30 国内申請 2010/02/15 米国での臨床第II相試験を開始ウイルス表面突起の抗原性の違いに依存しないため、H5N1型を含む広範囲なインフルエンザをターゲットとする。
Specific anti-H5N1 polyclonal immunoglobulins （ウイルスを中和する高純度の免疫グロブリン）	ウイルスを認識・標的化・中和できる特化型抗体（免疫グロブリン）を患者に注射	Fab’entech	-	2012/10/11 第1相臨床試験をシンガポールで開始

※RNAポリメラーゼ
人間の細胞でタンパク質が合成される過程の出発点はDNAで、RNAポリメラーゼによりDNAの情報がRNAに転写され、その情報をもとにタンパク質がつくられます。

プレパンデミックワクチン

　「新型インフルエンザ用のワクチン」は、新型インフルエンザウイルスが発生しないと製造することができません。現時点では、新型インフルエンザウイルスが存在しないため、ワクチンもありません。しかし、日本を含む先進工業国では、これまでの鳥からヒトへ感染した事例から分離されたウイルスを元にワクチン用に開発された種ウイルスから、A/H5N1亜型のインフルエンザウイルスに対するワクチンを開発しています。このワクチンは「プレパンデミックワクチン」という位置づけになり、新型インフルエンザ用のワクチンではありません。
　実際にはパンデミックになった際に、そのときのウイルスを使用して製造される「パンデミックワクチン」が必要となります。　しかしながら、パンデミックワクチンはあくまでパンデミックが発生してからでないと製造できませんし、その製造には、ウイルスが発見されてから少なくとも６カ月間かかります。このため、最初のパンデミック第一波には間に合わないので、状況によっては、少なくとも基礎免疫をつけることができる「プレパンデミックワクチン」を接種することも考えられています。　

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
four-strain seasonal influenza vaccine ４価インフルエンザワクチン	FLUARIX	GlaxoSmithKline plc	-	2012/12/17 米国承認
four-strain flu vaccine ４価インフルエンザワクチン	FluMist	AstraZeneca	-	2012/03/01 米国承認
Egg-Free Influenza Vaccine	Flublok	Protein Sciences	-	2013/01/16 米国承認
３価季節性インフルエンザワクチン	Fluzone	Sanofi Pasteur	-	2009/12/23 米国承認 65歳以上の高齢者向け高用量製剤
組換えインフルエンザHA ワクチン（H5N1）	UMN-0501 ASP7373	UMN ファーマアステラス製薬	-	2012/12/18 日東製薬株式会社（韓国）とライセンス契約締結 2012/12/11 第III相臨床試験において被験者への治験薬接種が完了 2012/03/13 第II 相臨床試験において免疫原性及び良好な忍容性が確認 Protein Sciences社より技術導入
細胞培養法を用いて製造する新型インフルエンザワクチン		第一三共	-	2013/06/19 国内申請

日本のワクチンメ－カー

ジャパンワクチン株式会社
　2012/03/02 グラクソ・スミスクライン・バイオロジカルズ（ベルギー）、グラクソ・スミスクライン株式会社と第一三共株式会社の合弁会社
　

北里第一三共ワクチン株式会社
　2010/07/30 北里の生物製剤研究所が行うワクチンの製造・研究開発機能を担う合弁会社を設立
　

デンカ生研株式会社
　

財団法人阪大微生物病研究会
　2012/03/21 MSD株式会社、阪大微生物病研究会季節性インフルエンザHAワクチン製剤の国内販売契約を締結

財団法人　化学及血清療法研究所
　

学校法人北里研究所　生物製剤研究所
　

株式会社UMN ファーマ
　　2010/09/30 アステラス製薬株式会社と、細胞培養インフルエンザワクチンプログラムに関するライセンス契約を締結
　

武田薬品工業株式会社
　　2010/12/02 バクスターインターナショナルインクと、細胞培養法によるインフルエンザワクチンに関するライセンス契約締結
　

用語説明

ノイラミニダーゼ
　ノイラミニダーゼ（NA）は、ウイルス表面にある突起のことで、NAは、生体内に侵入したウイルスが標的細胞に到達する前にシアル酸を含む阻害因子で不活化されることを防ぎます。また、NAは感染細胞内で増殖したウイルス粒子が、感染細胞から放出する際に働きます。この働きによってウイルスは、未感染の細胞へと次第に広がっていき、さらなる増殖が可能になります。ノイラミニダーゼ阻害剤はこの働きを止めることで、インフルエンザウイルスの増殖を抑えます。日本国内で承認されているノイラミニダーゼ阻害剤には、ザナミビルやリン酸オセルタミビルがあります。
　現在、ノイラミニダーゼはA型インフルエンザウイルスにおいて9種類が報告されており、ヒトに感染するインフルエンザウイルスではN1、N2の2種類がわかっています。その他、ブタ（N2、N3）、ウマ（N7、N8）、アザラシ（N6、N8）について、2種類が確認されていますが、鳥類は9種類全てのケースが報告されています。
　

RNAポリメラーゼ
　DNAを鋳型として RNA を合成する酵素で「転写酵素」とも呼ばれる。正確には「DNA 依存性 RNA ポリメラーゼ」といい、数種類のタンパク質（サブユニット）から構成されるタンパク複合体である。タンパク質の設計図は遺伝子DNAに存在するが、遺伝子に書かれたタンパク質の情報（塩基配列）はいったんmRNA(メッセンジャーRNA)に転写された後に、リボソームによってアミノ酸へと翻訳されタンパク質ができる。ここでDNAからmRNAへの転写を行うのがRNAポリメラーゼである。RNAポリメラーゼは遺伝子DNAを鋳型に、RNAの素となる4つのヌクレオシド（A：アデノシン, U：ウリジン, G：グアノシン, C：シチジン)を重合しmRNAを合成する。
　また鋳型を必要としない酵素もあり、真核生物のもつpoly(A) ポリメラーゼは、鋳型を必要としないで逆転写産物にpoly(A) 鎖を付加することで転写後の遺伝子発現制御機能を持っている。これを鋳型非依存性ＲＮＡポリメラーゼという。
　

高病原性鳥インフルエンザ
　高病原性鳥インフルエンザとは、鳥類のうちニワトリなどの家禽類に高致死性の病原性を示すインフルエンザウイルス感染による疾病で、家禽類が感染すると、神経症状、呼吸器症状、消化器症状等の全身症状をおこします。また、これまでに弱毒のインフルエンザウイルスが家禽類で伝播を繰り返すうちに、強毒に変異した事例も確認されています。1997年に香港で発生した高病原性鳥インフルエンザウイルス感染による18人中6人死亡の症例以来、家禽類に限らず、重要な人獣共通感染症と認識されています。
　

H5N1型トリインフルエンザウイルス
　A型インフルエンザウィルスの一種であり、高病原性トリインフルエンザの原因となるウィルス。
感染力にきわめて富む種類であり、鳥類だけでなく人にも感染する。現在人から人へは感染しないがこのウィルスは変異して新型インフルエンザウィルスになる可能性が高いと言われており、WHOが警告している。
　今までのインフルエンザウィルスは呼吸器の表層の炎症だけで済んでいるが、このウィルスは血液を介して他の内臓にも炎症を引き起こさせる重篤度の高い危険なウィルスである。

（消化器系疾患）

酸関連疾患治療薬

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近年食事の欧米化が進み増えてきました。胃酸が逆流して、食道の粘膜を傷つけることによって、「胸やけ」や、のどの違和感、げっぷがあがってくるなどの症状が出ます。欧米では成人の約40％が、日本でも20％近くが逆流性食道炎ではないかと推測されています。

一般名	商品名	販売会社	国内売上	備考
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　ランソプラゾール	タケプロン	武田薬品工業	765億円（2012/3）	2012/03 世界売上 1,221億円胃粘膜のプロトンポンプの酵素活性を阻害することによって、胃酸の分泌を抑制。胃・十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症などの治療。
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　ラベプラゾールナトリウム	バリエット	エーザイ	602億円（2011/3）	2011年世界売上 1,369億円胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Ｚｏｌｌｉｎｇｅｒ－Ｅｌｌｉｓｏｎ症候群の治療。逆流性食道炎の治療。
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　エソメプラゾールマグネシウム水和物	ネキシウム（1日1回投与）	アストラゼネカ/第一三共（流通・販売）	－	2011/09/15 国内発売 2010/10/29 第一三共とコ・プロモーション契約世界で最も売れているPPI。 2010年世界売上 4,969百万$ アストラゼネカ起源。オメプラゾールの光学分割薬
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　オメプラゾール	オメプラール	アストラゼネカ	－
プロトンポンプ阻害剤（PPI）　オメプラゾール	オメプラゾン	田辺三菱製薬	48億円（2011/3）
モサプリドクエン酸塩水和物	ガスモチン	大日本住友製薬	212億円（2012/3）	胃腸管神経に働いて胃腸の運動を活発にし、吐き気、嘔吐、食欲不振、膨満感、胸やけなどの症状を改善する。
カリウムイオン競合型アシッドブロッカー（P-CAB）	TAK-438	武田薬品工業	－	2014/03/27 大塚製薬と国内共同プロモーション契約を締結 2014/02/28 国内申請既存のＰＰＩ製剤と比較して強力な胃酸分泌抑制作用、短時間での作用発現、長時間の作用持続などの点で上回る効果を期待。

ロタウイルス胃腸炎（ワクチン）

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　ロタウイルス胃腸炎は、ロタウイルスの感染によって引き起こされる胃腸炎であり、世界中の5歳以下の小児の約95％がロタウイルスに感染しています。主な症状は激しい下痢や嘔吐で、重症化すると脱水症状や合併症から死にいたることもあり、世界での年間死亡者数は60万人以上と推定され、死亡例の多くは、アフリカ、インド亜大陸、およびラテンアメリカなどの途上国で発生しています。
　医療が充実している日本での死亡例は少ないものの、年間約80万人の乳幼児が小児外来を受診し、約7万8,000人の5歳未満の小児が入院していると推定されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ロタウイルス胃腸炎予防ワクチン	Rotarix (経口剤)	グラクソ・スミスクライン	未発売	2009/11/27　国内承認申請 2回接種の経口ワクチン現在、乳幼児を対象に凍結乾燥製剤あるいは液剤として世界116ヵ国で承認されている。 2010年世界売上 235百万￡
5価経口生ロタウイルスワクチン	RotaTeq (経口剤)	MSD	-	2010/03/31　国内承認申請経口の生ワクチン 2006年米国で「RotaTeq」の製品名で承認され、これまでに世界90以上の国または地域で承認されている。

C型肝炎治療薬（抗HCV薬）

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　現在、日本では約150 万～200 万人のＣ型肝炎ウイルス感染者がいると推定され、また肝細胞癌患者の約80％はＣ型肝炎ウイルスの感染者であることがわかっています。
　Ｃ型慢性肝炎の根治療法としてインターフェロン製剤が広く用いられており、その使用にあたっては厚生労働省から「肝硬変を含めたウイルス性肝疾患治療の標準化に関するガイドライン2009」が示され、難治例と判断された症例に対しては、ペグインターフェロンアルファ製剤とリバビリンとの併用療法が推奨されています。

　国立国際医療センター肝炎情報センター
　

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
（天然型）インターフェロンベータ製剤	フエロン	東レ/第一三共	-	1985年より販売を開始した国内初のインターフェロン製剤
（天然型）インターフェロンーα製剤	スミフェロン	大日本住友製薬	51億円（2011/3）
（遺伝子組換え）インターフェロンアルファコン－１	アドバフェロン	アステラス製薬	-
（遺伝子組換え）ペグインターフェロンアルファ－２ａ	ペガシス	中外製薬/ロシュ	83億円（2011/12）	2010年世界売上 1,645百万CHF
ペグインターフェロンα-2ｂ	ペグイントロン	Merck & Co., Inc. MSD	-	2010年世界売上 737百万$
抗ウイルス薬　リバビリン	レベトール	Merck & Co., Inc. MSD	-	ペグ化インターフェロン併用療法で使用 2010年世界売上 221百万$
NS3-4Aプロテアーゼ阻害剤　Telaprevir（テラプレビル）（第一世代）	INCIVEK (経口剤)	ヴァーテックス田辺三菱製薬	14億円（2012/3）	2011/09/26 国内承認 2011/05/23 ＦＤＡが承認インターフェロン抵抗性のジェノタイプ1 HCV RNAウイルスを強力に抑制する経口投与が可能な治療薬米ヴァーテックス社起源
NS3-4Aプロテアーゼ阻害剤　Telaprevir（テラプレビル）（第一世代）	テラビックR錠250mg (経口剤)	ヴァーテックス田辺三菱製薬	14億円（2012/3）
C型肝炎プロテアーゼ阻害剤　boceprevir（ボセプレビル）（第二世代）	VICTRELIS (経口剤)	Merck & Co., Inc.	未発売	2011/05/20 EUが承認勧告 2011/05/17 Roche社と共同販売で合意 2011/05/13 ＦＤＡが承認
合剤　ABT-450/r, ABT-267, ABT-333 and ribavirin	M11-652 (Aviator)	Abbott	-	2012/10/15 フェーズ2b試験において良好な結果
プロテアーゼ阻害剤（第二世代）	BI 201335 NA （1日1回経口）	ベーリンガーインゲルハイム	-	2011/04/06 フェーズ2試験において良好な結果
プロテアーゼ阻害剤（第二世代）	TMC435	Medivir AB	-	2011/05/20 フェーズ2試験実施中
ヌクレオチドポリメラーゼ阻害剤　Sofosbuvir	GS-7977 (経口剤)	Gilead Science	-	2013/02/04 フェーズ3試験で良好な結果
ポリメラーゼ阻害剤	GS 9190	Gilead Science	-	Ｐ２実施中
ポリメラーゼ阻害剤　フィリブビル		ファイザー	-
ポリメラーゼ阻害剤	R1626	ロシュ	-
ポリメラーゼ阻害剤	JTK-853 (経口剤)	日本たばこ産業	-	海外Ｐ１実施中
ヌクレオチドのポリメラーゼ (NS5B) 抑制剤	BMS-986094	Bristol-Myers Squibb	-	2012/08/23 開発中止
肝硬変・肝癌への進行阻止	ME3738 (経口剤)	Meiji Seikaファルマ	-	2012/04/18 開発中止

※１プロテアーゼ阻害剤：ウイルスタンパク質を作る過程を阻害する薬。Ｃ型肝炎治療の次世代薬に位置付けられる。既存療法に上乗せすることで治癒率が最大２倍近くに向上する優れた抗ウイルス作用が確認されている。
※２ポリメラーゼ阻害剤：ウイルス遺伝子が増えるのを阻害する薬。

（感染症）

AIDS治療薬（抗HIV薬）

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　国連合同エイズ計画（ＵＮＡＩＤＳ）は2011年6月3日、世界のエイズ感染者総数が昨年末時点で推計３４００万人以上だったと発表した。新規感染率は年々減っているが、過去１０年間で感染者が７００万人増加した。
　ＵＮＡＩＤＳは２０１５年までに、少なくとも年間２２０億ドル（約１兆７８００億円）の拠出を要請。中低所得国への治療薬普及により、２０年までに１２００万人の新たな感染を防ぎたいとしている。

一般名	ブランド名	販売会社	備考
HIVインテグラーゼ阻害剤　ラルテグラビル	アイセントレス Isentress （1日2回投与）	Merck & Co., Inc./MSD	2008/07/07 国内で発売世界初のインテグラーゼ阻害薬 2007年末上市。世界８５カ国以上で承認 2012年世界売上 1,515百万$
HIVインテグラーゼ阻害剤　ドルテグラビル	S-349572 Tivicay （１日１回投与、ブースト剤なし）	VIIV	2013/12/05 国内承認申請 2013/11/26 欧州でCHMPから承認勧告を受ける 2013/08/15 米国における承認を受ける
HIVインテグラーゼ阻害剤　Elvitegravir：エルビテグラビル	JTK-303	日本たばこ産業ギリアド・サイエンシズ	開発中米国ギリアド・サイエンシズ社へ日本を除く全世界の開発・商業化権を導出日本たばこ産業起源
配合剤　エルビテグラビル　コビシスタット　エムトリシタビン　テノホビルジソプロキシルフマル酸塩	スタリビルド配合錠	日本たばこ産業ギリアド・サイエンシズ	2013/05/27 欧州承認 2013/03/25 国内承認 2012/08/27 米国承認
プロテアーゼ阻害剤
cobicistat：コビシスタット　（プロテアーゼ阻害剤増幅薬）		日本たばこ産業ギリアド・サイエンシズ	2012/06/28 米国申請
atazanavir sulfate 　アタザナビル硫酸塩	Reyataz レイアタッツ	Bristol-Myers Squibb	2012年世界売上 1,521百万$ 2003/12 承認
ダルナビル：darunavir	PREZISTA プリジスタナイーブ	ヤンセンファーマ	2011年世界売上 1,211百万$ 2012/07/13 800㎎錠剤型追加国内申請 2006年6月　米国で承認 2007年2月　欧州で承認 2007年11月日本で承認
リトナビル：ritonavir 　（プロテアーゼ阻害剤増幅薬）	ノービア	アボットジャパン	1999/08 承認
インジナビル	クリキシバン	MSD	1997/03 承認
メシル酸サキナビル	インビラーゼ	中外製薬	1997/09 承認
サキナビル	フォートベイス	中外製薬	2000/04 承認
ネルフィナビル	ビラセプト	日本たばこ産業	1998/03 承認
アンプレナビル	プローゼ		1999/09 承認
ロピナビル・リトナビル	カレトラ	アボットジャパン	2000/12 承認
ホスアンプレナビル	レクシヴァ	VIIV	2005/01 承認
（核酸系）逆転写酵素阻害剤 NRTI=Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor
ジドブジン・ラミジン	コンビビル Combivir	VIIV	1999/06 承認 2011年販売高：5億ドル
ラミブジン・硫酸アバカビル製剤	エプジコム Epzicom	VIIV	2005/01 承認 2011年販売高：10億ドル
ジドブジン	レトロビル	VIIV	1987/09 承認
ジダノシン	ヴァイデックス	ブリストル・マイヤーズ	1992/06 承認
ザルシタビン	ハイビット	中外製薬	1996/04 承認
ラミブジン	エピビル Epivir	グラクソ・スミスクライン	1997/02 承認
サニルブジン	ゼリット	ブリストル・マイヤーズスクイブ	1997/07 承認
アバカビル	ザイアジェン	VIIV	1999/09 承認
*テノホビル	ビリアード	ギリアド・サイエンシズ/日本たばこ産業	2004/04 承認
*エムトリシタビン	エムトリバ	ギリアド・サイエンシズ/日本たばこ産業	2005 承認
（非核酸系）逆転写酵素阻害剤 NNRTI=Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor	エジュラントTM錠25mg	ヤンセンファーマ Johnson & Johnson	2012/02/07 国内申請 2010/05/20 FDA承認 Tibotec Pharmaceuticals起源
リルピビリン
ネビラピン	ビラミューン	日本ベ－リンガ－インゲルハイム	1998/11 承認
*エファビレンツ	ストックリン Sustiva	MSD	1999/09 承認
デラビルジン	レスクリプター	ファイザー	2000/02 承認
エトラビリン	インテレンス	ヤンセンファーマ	2009/01/19 日本で発売 Tibotec Pharmaceuticals起源
合剤　（エファビレンツ/テノホビル/エムトリシタビンの配合剤）	アトリプラ Atripla	ギリアド・サイエンシズ	2011年世界売上 3,200百万$ （ギリアド・サイエンシズ : 863百万$）
核酸系逆転写酵素阻害剤　（テノホビル/ジソプロキシルの配合剤）	ツルバダ Truvada	ギリアド・サイエンシズ
（テノホビル/エムトリシタビンの配合剤）	ツルバダ Truvada Combination Tablets	ギリアド・サイエンシズ/日本たばこ産業	2012/07/16 初の予防薬として米国で承認 2005 承認

※インテグラーゼ阻害剤
　インテグラーゼ阻害剤は新しいクラスの抗HIV薬であり、ウイルスDNAがヒトT１リンパ球の染色体DNAに組み込まれるのを阻害することにより、HIVが複製するのを防ぎます。このインテグレーションの過程は、HIVの複製に不可欠です。インテグラーゼ阻害剤はそのユニークな阻害機序とHIVの薬剤耐性化に対処して新しい治療法を確立するために大きなｌ興味をもたれておりり、今日、インテグラーゼ阻害剤は最も活性の強い抗HIV薬の1つとして、また副作用の少ない薬剤として認められています。

※プロテアーゼ阻害薬
　感染細胞の中でHIVの部品が作られる時、HIV蛋白(gag-pol)を切り出す"はさみ"の役割がHIVプロテアーゼ。はさみの刃にはまり込んで働きを邪魔する薬があれば、成熟HIVができない。プロテアーゼ阻害剤は成熟した感染性のHIVができるのを食い止めることになる。

※（非核酸系）逆転写酵素阻害剤
　核酸に似た構造を持たない逆転写酵素阻害剤のこと。逆転写酵素に結合し、活性部位の立体構造を変えることにより酵素の阻害効果を発揮します。（非核酸系）逆転写酵素阻害剤は単剤でも非常に強力にHIVの増殖を抑制します。しかしわずか1ヶ所の遺伝子変異で耐性となり、しかも短期間におこる。従って併用療法が基本です。

敗血症治療薬

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　敗血症は、感染に対する過剰な全身性炎症反応が生じた重篤な病態です。重症例では、敗血症性ショックや血管内凝固症候群、臓器不全を引き起こすため、死亡率が非常に高くなります。現在、重症敗血症の治療は選択肢も限られており、米国では毎年20万人以上が重症敗血症で命を落としていると言われています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
活性型ドロトレコジンアルファ	ジグリス	イーライリリー/帝人ファーマ	-
エリトラン	Ｅ５５６４	エーザイ	-	2010/01/25 P3試験は主要評価項目を未達成日・米・欧・アジアでの同時申請を予定
	TAK-242	武田薬品工業	-	2009/2/20 P3開発中止

　
※敗血症の治療

抗菌剤

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抗生物質とは、微生物が産生し、ほかの微生物の増殖を抑制する物質の総称。抗生物質を含む抗菌剤は、細菌が増殖するのに必要な代謝経路に作用することで細菌にのみ選択的に毒性を示す（人体への毒性はそれに比べはるかに小さい）化学物質です。

世界で最初に抗生物質が発見されたのは1929年のことです。A.Flemingによって青カビから単離されたPenicillinが最初です。この発見を契機としてさまざまな抗生物質が探索・合成されるに至りました。

抗生物質がもっとも威力を発揮するのは感染症に対してです。昔は現在ほど医学が発達しておらず、赤痢・結核・コレラなどに代表される感染症は脅威とされてきました。優れた抗生物質が発見・開発により、今日では感染症で死亡する人はかなり少なくなっています。

最近では科学の進歩によって、微生物を介さずに抗菌力を持った薬剤を合成することが可能となり、こうした化合物では抗生物質の定義から外れるために、「抗菌剤」という呼び方をすることもあります。さらに厳密に言えば抗生物質も抗菌剤に含まれることになり、これらを一まとめに「抗菌剤」と呼ぶことも多いものです。

風邪に伴う気管支炎などを抑える経口型の抗菌剤は作用メカニズムによってセフェム系、ニューキノロン系、マクロライド系が大半を占めます。セフェム系は塩野義製薬の「フロモックス」が、ニューキノロン系は第一三共の「クラビット」が圧倒的なシェアを持っています。マクロライド系は大正富山医薬品の「クラリス」が代表的な製品です。

国内の抗菌薬市場は５,０００億円弱（後発薬除く）と言われていますが、毎年数％のペースで縮小しています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
セフェム系
合成抗菌剤/セフェム　セフカペンピボキシル	フロモックス	塩野義製薬	219億円（2011/3）	グラム陽性菌のほか、大腸菌やインフルエンザ菌などグラム陰性菌に強い抗菌力を発揮します。
キノロン系
合成抗菌剤/ニューキノロン　レボフロキサシン	クラビット	第一三共 J & J、サノフィ・アベンティス	324億円（2011/3）	2011/03 世界売上 691億円皮膚感染症、呼吸器感染症、泌尿器感染症、婦人科感染症、眼科感染症、耳鼻科感染症、歯科感染症など広い範囲の感染症の治療に使用されます。
ニューキノロン系抗菌製剤　パズフロキサシンメシル酸塩注射液	パシルパズクロス	大正富山医薬品田辺三菱製薬	-	2010/07/23 効能・効果追加承認取得適応菌種：「肺炎球菌」の追加適応症：「敗血症」の追加
経口合成抗菌剤　メシル酸ガレノキサシン水和物	ジェニナック (経口剤)	大正富山医薬品/ アステラス製薬	45億円（2011/3）	2007/07/31国内承認効能・効果：咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎、副鼻腔炎
マクロライド系
合成抗菌剤　クラリスロマイシン	クラリス	大正富山医薬品	229億円（2011/3）	主にブドウ球菌,レンサ球菌,インフルエンザ菌,またマイコプラズマ,クラミジアなどに効力を示すので、皮膚,呼吸器・泌尿器・耳鼻・歯科領域などの感染症に広く用いられます。
ソリスロマイシン	CEM-101	Cempra, Inc. 富山化学工業	-	2013/09/06　FDAがＱＩＤＰ指定 2013/05/14　富山化学、ライセンス契約を締結肺炎球菌、マイコプラズマに対し強い抗菌活性を示すと共に、比較的高い免疫調整作用（抗炎症作用）を有する
その他
合成抗菌剤/カルバペネム系　メロペネム	メロペン	大日本住友製薬	122億円（2012/3）	1995年6月　国内承認グラム陽性菌・グラム陰性菌による中等度以上の各種感染症に幅広く使用されています。
β-ラクタマーゼ阻害剤配合抗生物質製剤　注射用タゾバクタムナトリウム・ピペラシリンナトリウム	ゾシン	大正富山医薬品大鵬薬品工業	148億円（2011/3）	2008/07/16国内承認効能・効果：敗血症、肺炎、腎盂腎炎、複雑性膀胱炎
新規脂質化グリコペプチド系　テラバンシン	ヴィバティブ	アステラス製薬	-	2010/05/23　EU承認勧告

アレルギー性疾患治療薬

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　花粉症は1960年代から増え始め、現在では日本人の約２割、、約2400万人が花粉症患者であると言われています。原因となる花粉は日本ではスギやヒノキが多いのですが、イネ科やキク科など５０種以上の植物による花粉症が確認されています。
　スギによる花粉症が日本で急増している原因としては、第二次世界大戦後に木材用として都市近郊に植えられたスギが、安い海外からの木材が使われるようになったことなどで切られないまま大量に残り、ちょうど開花時期を迎えていることや、自動車などの排ガスに含まれる細かい粒が花粉と結びつき、症状を引き起こす説などが指摘されています。
　花粉症の医療費は2000億円、医療費以外の、市販薬や、マスク、甜茶などいわゆる花粉症市場は1000億ともいわれています。花粉症向け薬品の市場は成長が見込め、製薬企業は新薬の開発体制を強化しています。

海外の事情

　人口の１割超の４０００万人が花粉症とされる米国では、晩春から初夏にかけてはムギやイネ科の植物、夏から秋口にかけては道端のブタクサが花粉を飛ばします。花粉シーズンは暖冬と猛暑によって徐々に通年化しつつあります。
　仏ではでは人口の約２割が花粉症などに苦しんでいるそうです。欧州諸国ではイネ科の植物が中心。ハンノキ、ポプラ、スギやハンノキ、カバノキなどが花粉を飛ばします。スペインやイタリアも花粉量が多く、セルビアなど中東欧も含め、欧州全域が花粉の影響を受けつつあります。
　１９世紀初頭の英国で、干し草を扱う農家の人々が症状を訴えたのが花粉症の最古の例の一つとされ、欧米では今でも花粉症を「枯れ草熱」（hay fever）と呼ぶそうです。

花粉症のメカニズム

　花粉が体に入ると、体内の免疫反応で花粉に含まれる成分を異物（抗原）と認識してＩＧＥ抗体という特殊なタンパク質ができます。この抗体がたまると、再び体内に入ってきた花粉とくっつき、炎症を引き起こすヒスタミンなどの物質を放出します。これが目や鼻の粘膜に作用し、くしゃみや鼻水、目のかゆみなどを引き起こします。

抗ヒスタミン剤

　病院で最近処方される抗ヒスタミン剤は第２世代と呼ばれ、市販薬に配合される旧世代のものよりずっと眠くなりにくくなっています。中でも注目度が高いのは、２００４年秋に発売されたシェリング・プラウ社の「クラリチンレディタブ錠」です。一般的に抗ヒスタミン剤の服用後は自動車の運転を避けるべきとされていますが、この薬はサノフィ・アベンティス社の「アレグラ」とともに、添付文書でも特に注意喚起はされていません。水なしで飲める便利さや、一日一回の服用で済むことも受けています。

　アレグラ（サノフィ・アベンティス）　　２０００年１１月発売、国内シェアトップ。飲んでも眠くなりにくい。
　クラリチンレディタブ錠（シェリング・プラウ）　　２００４年１１月発売　　水なしで飲める。口に入れると１秒で溶ける。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　アレグラ同様、眠くなりにくい。

根治療法

　減感作療（げんかんさ）法は、花粉のエキスを注射してアレルギー反応を弱める免疫療法の一種で、現在唯一の根治療法です。有効性は７～８割と高いのですが２～３年以上続ける必要があり、ごくまれに起きる重篤な副作用を恐れ、避ける医師が多いといわれています。これに対し「舌下」療法は注射より多くのエキスを投与でき、治療をやめても３年間は効果が続きます。重い副作用が少なく、患者の負担も小さいので小児にも使いやすいといわれています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
フェキソフェナジン塩酸塩に塩酸プソイドエフェドリンを配合した経口配合剤	ディレグラ配合錠（経口配合剤）	サノフィ	-	2012/12/25 国内承認
第2世代抗ヒスタミン薬　フェキソフェナジン塩酸塩	アレグラ	サノフィ	629億円（2011/12）	2000年国内発売
ロラタジン	クラリチン	Merck & Co., Inc./ 塩野義製薬	100億円（2011/3）	2002年国内発売
第2世代抗ヒスタミン薬　塩酸セチリジン	ジルテック	UCB/グラクソ・スミスクライン/第一三共	96億円（2010/3）	1998年国内発売世界売上 82百万$（2010年）
第2世代抗ヒスタミン薬　塩酸オロパタジン	アレロック	協和発酵キリン	291億円（2011/12）	2001年3月国内発売選択的ヒスタミンH₁受容体拮抗作用を主作用とする
プランルカスト水和物カプセル	オノンカプセル	小野薬品工業	251億円（2011/3）
ベポタスチンベシル酸塩	タリオン錠	田辺三菱製薬	-	ジェネリック薬あり
舌下免疫（減感作）療法薬　アレルゲンエキス	シダトレンスギ花粉舌下液	鳥居薬品株式会社	-	2014/01/17 国内承認 2012/09/14 国内第III相臨床試験の速報結果 2010/03/11 スギ花粉エキスの舌下投与による減感作治療薬の開発準備の開始

アレルギー性鼻炎治療薬

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
デキサメタゾンシペシル酸エステル	エリザス	日本新薬	-
ラマトロバン	バイナス	日本新薬
塩酸レボカバスチン	リボスチン	ジェネリック薬
プロスタグランジンD2受容体拮抗薬	S-555739	塩野義製薬	-	2012/06/14 後期臨床第2相試験結果

関節リウマチ治療薬

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　現在、日本全国で関節リウマチに悩む患者は100万人ともいわれ、その数は高齢化にともない年々増加する傾向にあります。男女の割合は1対4と圧倒的に女性に多く、発症年齢は30～50歳代、とくに40歳代がもっとも多いことがわかっています。その原因には、多くの遺伝因子と喫煙などの環境因子が関与していることが明らかとなっています。

生物学的製剤

　関節リウマチ治療は、生物学的製剤の登場で寛解を目標とすることが可能になり、大きく進歩しました。市場に占める生物学的製剤の割合も年々高まっており、2008年には68%となりました。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
エネタルセプト	エンブレル Enbrel	アムジェン/ファイザー/武田薬品工業	414億円（2012/3）	2012年世界売上 7,973百万$ 1998年に米国において世界で初めて認可された生物学的製剤
抗ヒトTNF-?モノクローナル抗体　インフリキシマブ	レミケード（静脈注射）	セントコア/Merck & Co., Inc./田辺三菱製薬	663億円（2012/3）	2010年世界売上 7,324百万$
ヒト型抗ヒトTNFαモノクローナル抗体製剤　ゴリムマブ	シンポニーR皮下注50mgシリンジ（皮下注射・月一回）	セントコア/ヤンセンファーマ/田辺三菱製薬	9億円（2012/3）	2011/09/15 日本で発売 2009/04 米国、カナダで承認取得 2006/08/21 田辺&ﾔﾝｾﾝ共同開発・共同販売
ヒト型抗ヒトＴＮＦモノクローナル抗体　アダリムバブ	ヒュミラ HUMIRA	アボット/エーザイ	133億円（2011/3）	2012年世界売上 9,265百万$ 2008/04/16 国内で承認取得（エーザイ）
ヒト化抗ヒトIL-6 レセプターモノクローナル抗体　トシリズマブ	アクテミラ	中外製薬/ロシュ	171億円（2012/12）	2008/04/16　国内で承認取得 2009/01/21　欧州で承認取得 2010/01/09　米国で承認取得日本で創られた初めての抗体医薬品
T細胞選択的共刺激調節剤（完全ヒト型抗PD-1抗体）　アバタセプト	オレンシアR IV	ブリストル・マイヤーズスクイブ／小野薬品	－	2013/08/27 皮下注125mg シリンジ1mL」新発売 2011/09/21 小野薬品と提携 2010/09/21 国内発売米国では2005年12月に承認欧州では2007年5月に承認 2010年世界売上 733百万$
抗TNF-α抗体　セリトリズマブペゴル	シムジア	UCB/アステラス製薬	－	2012/12/25 国内承認 2009/07/08　欧州で承認取得 2009/05/25　米国で承認取得「唯一のPEG化したTNF抗体（皮下注製剤）」（投与間隔はフェーズ２、３試験では２週間に１回投与）
抗IL-6モノクローナル抗体　Sirukumab（シルクマブ）	CNTO 136	Johnson & Johnson/GSK	－	2012/08/23 P3試験開始
完全ヒト抗IL17Aモノクローナル抗体	AIN457	ノバルティス	－	2011/10/28 第II相臨床試験結果を発表 P3実施中
抗BAFFモノクローナル抗体 Tabalumab		Eli Lilly and Company	－	2013/02/07 開発断念
抗CD20モノクローナル抗体　オクレリズマブ（ocrelizumab）		ジェネンテック/ロシュ/バイオジェン・アイデック	－	2010/05/19 開発中止

免疫抑制・調整薬など

　生物学的製剤以外の抗リウマチ剤では、関節リウマチ治療の第一選択薬として推奨されている免疫抑制剤のメトトレキサートが、生物学的製剤との併用療法により実績を伸ばしています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
葉酸代謝拮抗剤　メトトレキサート	リウマトレックスメトトレキサート	ファイザー沢井ほか	－	日本における第一選択薬
疾患修飾性抗リウマチ薬：DMARD 　サラゾスファピリジン	アザルフィジン	ファイザー/参天製薬	41億円（2011/3）	1995年発売
疾患修飾性抗リウマチ薬：DMARD 　ブシラミン	リマチル	参天製薬	39億円（2011/3）	自社創製品、1987年発売
疾患修飾性抗リウマチ薬：DMARD 　イグラチモド	ケアラムコルベット	エーザイ/富山化学工業	－	2012/09/12 国内発売 2011/08/31 国内申請
ミゾリビン（免疫抑制薬）	ブレディニン	旭化成ファーマ	65億円（2011/3）

※疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARD）
　DMARD（Disease Modifying Anti-Rheumatic Drug）は、病気の本態をコントロールするという意味で疾患修飾性抗リウマチ薬と呼ばれています。関節リウマチにおいて炎症を起こす原因と考えられている免疫異常などをコントロールすることが期待されます。
　　

新しい機序を有する低分子量抗リウマチ薬

　関節リウマチの治療は生物製剤の導入で治療成績が向上しましたが、臨床的寛解導入率は３割に過ぎません。生物製剤は高価で、点滴か注射のみのため、治療導入や継続が困難な患者が少なくないなど課題が指摘されています。経口抗リウマチ薬で全く新しいクラスの機序を有するＪＡＫ３阻害薬は、代表的なサイトカインの情報伝達分子Ｊａｋ（ｊａｎｕｓ　ｋｉｎａｓｅ）を標的とした低分子量抗リウマチ薬です。海外フェーズ３ではＤＭＡＲＤの治療を受けたが十分効果が得られなかった中等度から重度の活動性ＲＡ患者（６１１人）での３カ月後のＡＣＲ２０達成率は、プラセボ群２６．７％に対し、５ミリグラム投与群５９．８％、同１０ミリグラム投与群が６５．７％で有意な達成率を示しました。臨床的有効性は１週間以内に発現し、国内で最も汎用されているＴＮＦ阻害薬に匹敵する迅速な効果が確認されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
JAK（Janus Kinase）阻害剤（関節リウマチの標的免疫調節薬および疾患修飾薬）　トファシチニブクエン酸塩	XELJANZ ゼルヤンツ (経口剤)	ファイザー/武田薬品工業	－	2013/03/25 国内承認 2012/11/06 米国承認日本では関節リウマチを対象として臨床第3相試験を実施中。海外では、乾癬、クローン病および潰瘍性大腸炎でも開発を進めている
JAK（Janus Kinase）阻害剤	ASP015K (経口剤)	アステラス製薬/ヤンセン・バイオテック	－	2012/10/02 ヤンセン・バイオテック社とのライセンス契約締結関節リウマチ患者を対象とした合計3つの後期第Ⅱ相臨床試験を米国/欧州、日本で実施中アステラス製薬起源
転写因子AP-1(Activator Protein-1)阻害	T-5224 (経口剤)	富山化学工業	－	AP-1を阻害することにより、炎症や関節破壊を抑える。根本治療薬として期待。 2008/02/08 国内P2開始

~~多発性硬化症治療薬~~

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　脳や脊髄などの中枢神経系の髄鞘が破壊されて発症するもので、自己免疫疾患の一つと考えられています。視力の低下、ものが二重に見える、眼球がふるえる、目の痛みなどの症状のほか、手足がしびれる、手足に力が入らない、大小便の排泄困難や失禁、めまい、しゃべりにくい、ものが飲み込みにくいなど、いろいろな場所に多種多様な症状がみられます。
　症状が強く現れたり，病状が和らいだりを繰り返しながら次第に進行していきます。その原因については明らかになっていませんが、何らかの原因で免疫反応に異常がおこり、脳や脊髄などの中枢神経系の髄鞘を攻撃する抗体が出来るためと考えられています。
　多発性硬化症は、欧米の白人に多く、北欧では人口10万人に50人から100人位の患者がいます。わが国では比較的まれな疾患で、10万人あたり1～5人程度とされています。若年成人に発病することが最も多く、平均発病年齢は30歳前後。男女比は1：2～3位です。患者数の実数は、北米では約40万人、世界中では100万人を超えると推定されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
Interferonβ1a	Avonex アボネックス注射剤	Biogen Idec	－	2011/06/07 AVONEX PEN　EUにて承認 1996年米国で承認、現在90ヵ国以上で使用 2012年世界売上 2,913百万$
natalizumab	Tysabri タイサブリ点滴静注（月1回）	Biogen Idec Elan Pharmaceuticals	－	2004/11/23 米国で承認 2012年世界売上 1,135百万$
Interferonβ1a	Rebif 注射剤	メルクセローノ	－	世界売上 1,218百万EUR
interferon beta-1b	Betaferon （ベタフェロン）注射剤	バイエル薬品	－	世界売上 1,028百万EUR
再発寛解型多発性硬化症治療薬　Synthetic polypeptides	Copaxone 注射剤	Teva Pharmaceutical	－	世界売上 1,713百万$
スフィンゴシン1-リン酸塩受容体（S1PR）調節剤　フィンゴリモド塩酸塩	Gilenya：ジレニアイムセラ：国内 (経口剤)	ノバルティスファーマ（田辺三菱製薬）	－	2012年世界売上 1,195百万$ 2012/06/14 第III相直接比較試験の継続投与試験からの新たなデータにおいて長期有効性と安全性が示される 2011/09/26 国内承認（ノバルティス、三井製糖と共同開発） 2011/03/21 欧州承認 2011/02/02 スイスとオーストラリアで承認 2010/09/21 米国承認 2010/09/10 ロシア承認田辺三菱製薬、三井製糖起源（ノバルティスファーマへ導出）
ジヒドロオロテート性デヒドロゲナーゼ阻害剤　teriflunomide:テリフルノミド	AUBAGIO (経口剤)	Sanofi	－	2013/08/30 欧州承認 2012/09/12 米国承認 2010/08/30 P3試験で良好な結果
cladribine：クラドリビン	(経口剤)	メルクセローノ	未発売	2011/03/02 FDAが承認を否定 2010/09/24 CHMPが否定的見解 2010/09/03 オーストラリア承認 2010/07/28 FDAが優先審査品目に指定 2010/07/12 ロシア承認
Dimethyl Fumarate フマル酸ジメチル	TECFIDERA （BG-12） (経口剤)	Biogen Idec	－	FDA の審査期日 2013年3月28日 2012/10/12 P3試験で良好な結果 2012/05/09 欧米にて承認申請受領通知 2011/10/21 P3試験で良好な結果
alemtuzumab	LEMTRADA	Sanofi	－	2013/01/28 米国承認申請受領
イブジラスト	MN-166	メディシノバ	－	2010/07/08 MN-166の作用機序に関する論文掲載 2008/04/08 フェーズ２にて良好な結果杏林製薬起源
スフィンゴシン-1-リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体作動作用	ONO-4641 (経口剤)	小野薬品工業	－	2012/04/17 Ｐ２試験（国際共同治験）の結果 2011/10/04 ドイツメルク社とライセンス契約日米欧三極での国際共同治験　P2 2011年12月の完了を予定血中のリンパ球をリンパ節にとどめることで病巣へのリンパ球浸潤を抑制
imilecleucel-T	Tcelna	Opexa Therapeutics Merck Serono	－	2013/02/057 Merck Seronoにライセンス供与フェーズ2b実施中ファーストインクラスの新薬
Ocrelizumab		Genentech/ Biogen Idec	－	フェーズ２
Laquinimod	(経口剤)	Teva/ Active Biotech	－

※FTY720は、冬虫夏草の一種であるlasaria sinclairii菌が産生するミリオシン（myriocin）をリード化合物として、化学修飾により創製された化合物。細胞障害を引き起こすＴ細胞に直接作用することが特徴で、既存の単剤もしくは既存の免疫抑制剤と併用することで、臓器移植の拒絶反応抑制や自己免疫疾患などの治療薬になると期待されている。
　　・冬虫夏草から新薬が生まれようとしている（１）　産学官の道しるべ、2010/06
　　・冬虫夏草から新薬が生まれようとしている（２）　産学官の道しるべ、2010/06
　

（神経変性疾患）

アルツハイマー病治療薬

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　高齢化社会に突入したわが国では、約100万人を超す人々が認知症疾患に見舞われています。この疾患に対する対策が急務の課題となっています。認知症患者の約半分にあたる人々がアルツハイマー病とされ、依然として増加傾向にあります。
　このアルツハイマー病はベータ（β）セクレターゼ（BACE1）とガンマ（γ）セレクターゼと呼ぶ2つの酵素が、アミロイド前駆体タンパク質（APP)を切断し、老人斑を構成するアミロイドベーターペプチド（Aβ）をつくることが原因と考えられています。治療薬の開発もこの2つの酵素の阻害剤がターゲットとなり、世界中が挑戦しています。

　現在、アルツハイマー型認知症の治療薬としては、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬などが上市されています。しかし、これらの治療薬は、神経伝達能の増強による症状改善作用を示しますが、アルツハイマー型認知症の病態の進行を抑制することは難しいとされています。

　　アルツハイマー病　東京都神経科学総合研究所ホームページ

　精神神経疾患、脳疾患治療剤及び消化器官用剤の国内市場を調査　 2008年4月30日　富士経済
　－認知症患者の増大で、抗認知症剤の2016年の市場は1,700億円と予測－

販売（国内）中のアルツハイマー病治療薬

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ドネペジル	アリセプト*	エーザイ	1,055億円（2011/3）	世界売上 2,094億円（2011/3）
アジルサルタン	レミニール	ヤンセンファーマ/ 武田薬品工業	27億円（2012/3）	2011/03/22 国内販売
メマンチン塩酸塩	メマリー	Merz Pharmaceuticals/ 第一三共	－	2011/04/17 国内販売
リバスチグミン	エクセロン Exelon/Exelon Patch リバスタッチ	ノバルティスファーマ/ 小野薬品工業	－	2012年世界売上 1,050百万$ 2011/04/22 国内承認

開発中のアルツハイマー病治療薬

一般名	開発番号	開発会社	国内売上	備考
機序：神経賦活
a7ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト（α7Rｱｺﾞﾆｽﾄ）	EVP-6124 MT-4666	EnVivo/ 田辺製薬		2014/02/03 国際共同第３相試験を開始 2012/10/31 Phase2b結果 2012/07/18 Phase 2b結果発表国内P3準備 EnVivo 社起源
α7Rｱｺﾞﾆｽﾄ	ABT-126	AbbVie		経口Ph2
α4β2Rｱｺﾞﾆｽﾄ	AZD-1446	ｱｽﾄﾗｾﾞﾈｶ		経口Ph2（中断）
セロトニン5HT6受容体阻害作用（5-HT6R拮抗）	Lu AE58054	Lundbeck/大塚製薬	-	P3 2013/07/17 AAICでデータを発表 2012/05/29 第2相試験で良好な結果を達成
α2cAR拮抗	ORM-12741	Orion		経口Ph2
機序：Aβ関係
Aβ抗体 solanezumab 　（ソラネツマブ）	LY2062430	イーライ・リリー	-	2012/08/24 P3結果(主要評価項目未達成) アルツハイマー型認知症における進行抑制
BACE阻害	MK-8931	Merck & Co., Inc.	-	2012/07/13 AAIC発表 Ph2/3
β（ベータ）アミロイドの凝集・沈着を抑えるワクチン	Lu AF20513	Lundbeck/大塚製薬	-	2013/12/11 P1開始
gantenerumab ガンテネルマブ		ロシュ中外製薬	-	Phase 1
抗Aβヒトモノクローナル抗体	BIIB037	エーザイ	-	臨床第Ⅰb 相試験を進行中
新規モノクローナル抗体	BAN2401	エーザイ	-	アルツハイマー型認知症を惹起させる因子の一つと考えられている、神経毒性を有する可溶性のAβ凝集体に選択的に結合して無毒化、脳内からこれを除去する世界で初めてのモノクローナル抗体バイオアークティック・ニューロサイエンス社との共同研究
BACE阻害剤	E2609	エーザイ	-	2012/07/13 AAIC発表次世代経口アルツハイマー型認知症治療剤として開発臨床第Ⅱ相試験の開始に向けて準備中（2014/03）
BACE阻害剤		塩野義製薬/ Janssen	-	2012/10/31 開発候補品の導出
ACC-001	PF-05236806	Janssen AI and Pfizer Elan	-	Phase 2
A? vaccine	CAD-106	Novartis	-	Phase 2
Beta Amyloid Inhibitor 　bapineuzumab 　（バピネオズマブ）		Janssen AI and Pfizer Elan	-	2012/08/06 開発中止 Phase 3 初のヒト化モノクロナール抗体
Beta Secretase(BACE) Inhibitor	LY2886721	イーライ・リリー	-	2013/06/13 P2試験中止
機序：Aその他
神経細胞保護効果と神経突起伸展促進効果を有し、病態動物モデルでも高い治療効果を示す	T-817MA	富山化学工業（富士フイルム）	-	2014/03/17 京都大学iPS細胞研究所と共同研究を開始 2013/12/04 全米最大のアルツハイマー型認知症の研究機関と共同で臨床試験実施を決定 2013/01/10 国内Ph1開始 2008/05/14 臨床第Ⅱ相試験を米国で開始認知症の原因である神経細胞死を抑え、神経突起を伸ばす作用があり、アルツハイマー型認知症の根本治療薬として期待されている
アルツハイマー病に起因する認知機能障害の発症遅延	AD-4833/TOMM40	武田薬品工業	-	2013/08/27 臨床第3相試験開始米・欧P3

　　　　　アルツハイマー病の原因物質であるベータアミロイド（Aβ）の生成と発症メカニズム

パーキンソン病治療薬

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　パーキンソン病は、高齢者においてアルツハイマー病に次いで2番目に多くみられる慢性神経変性疾患です。世界的な有病率は、65歳以上の約1～2％と推定されています。
　主な症状は、安静時振戦、筋固縮、無動、姿勢反射障害といった運動障害です。
パーキンソン病は、脳内の神経伝達物質の一種である「ドパミン」が減少した結果、神経系にアンバランスが生じて起こる疾患で、その治療には、この減少したドパミンを補充するためのレボドパ(L-DOPA)製剤を用いるのが主流ですが、長期治療により“ウェアリング・オフ現象”と呼ばれる薬効時間の短縮による症状の日内変動や、不随意運動などの運動合併症が生じることが知られています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
非麦角系選択的ドパミンD2受容体作動薬　プラミペキソール	ビ･シフロール	ベーリンガーインゲルハイム	129億円（2008/12）	2011/07/20 徐放性製剤（1日1回投与）国内発売 1997年承認
ドパミン・アゴニスト　ゾニサミド	トレリーフ	大日本住友製薬	53億円（2012/3）	2009/3/13発売
ドパミン・アゴニスト　カベルゴリン	カバサール	ファイザー	25億円（2011/3）
ドパミン・アゴニスト　ペルゴリドメシル酸塩錠	ペルマックス	協和発酵キリン（日本イーライリリーより承継）	21億円（2011/12）	1994年8月日本で承認
ドパミン・アゴニスト　ロピニロール塩酸塩	レキップ 1日1回服用	グラクソ・スミスクライン	－	2012/08/28 国内発売非麦角系ドパミン受容体作動薬
パーキンソン症候群治療剤　塩酸ピロヘプチン	トリモール	長生堂製薬	－
パーキンソン病注1治療剤　アポモルヒネ塩酸塩水和物	アポカイン	協和発酵キリン	－	2012/03/30 国内承認英ブリタニアファーマシューティカルズ社起源米国、英国、フランス、ドイツを含む20カ国以上で承認
世界発のアデノシンA2A受容体拮抗薬（ファーストインクラス）　イストラデフィリン	ノウリアスト	協和発酵キリン	－	2013/05/29　国内販売 2011/06/03 北米におけるライセンス契約の終了 2010/06/03 北米の権利をバイオベールに導出 2007年4月米国申請新規作用機序を有する
長時間作用型COMT 阻害剤　Opicapone	BIA9-1067	Bial 小野薬品工業	－	2013/04/18　Bial 社とのライセンス契約締結海外P3、国内P1
ドパミン・アゴニスト	ロチゴチン	大塚製薬	－	2012/01/13 国内承認申請 2011/06/08 パーキンソン病への治療効果を国内臨床第III相試験で確認

L-ドパ製剤　　　　　　　　　不足しているドパミンを補う
ドパミン受容体刺激薬　　ドパミン受容体に直接結合し、抗パーキンソン病効果を示す
抗コリン薬　　　　　　　　　ドパミンの減少によって優位に立ったアセチルコリンの働きを抑制する
ドパミン放出促進薬　　　ドパミンを放出している神経を刺激してドパミンの放出を促進する
ノルアドレナリン補充薬　脳内で不足するノルアドレナリンの前駆物質
MAO-B阻害薬　　　　　　ドパミンの分解を阻害し、ドパミンのドパミン神経への再取込を阻害する

参考になるサイト

Parkinson's Disease パーキンソン病よろず相談所　ファイザー株式会社、キッセイ薬品工業株式会社
　

Parkinsons.co.jp　パーキンソン病患者とご家族のためのパーキンソン病情報サイト　
　

抗てんかん薬

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　てんかんは、世界保健機関（WHO）では「種々の成因によって起こる慢性の脳障害で、大脳ニューロンの過剰発射の結果起こる反復性発作（てんかん発作）を主な症状とし、これに種々の臨床症状および検査所見を伴うもの」と定義されています。
　日本におけるてんかんの有病率は0.5～1％で、てんかん患者は100万人と推定されていますが、そのうちの3割は、既存の薬物療法ではコントロールできていないとされており、新しい機序の抗てんかん薬の登場が学会や患者団体から熱望されています。
　欧州における患者数は約340万人と推定されています。

　2009/01/26　てんかん発症の鍵となるタンパク質複合体の働きを解明
　　　　　　　　　（特発性部分てんかんの発症メカニズムの理解へ）
　

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ラモトリギン	ラミクタール	グラクソ・スミスクライン	－	2008年国内承認英ウエルカム社（現GSK）にて創製 2010年世界売上 504百万￡
トピラマート	トパマックス/トピナ	J & J 協和発酵キリン	9億円（2009/3）	2014/01/17 国内承認 2010年世界売上 538百万$ 1995年英国承認、1996年米国承認 2007/07/31 国内承認適応は「ほかの抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作米マクニール・ファーマシーティカル社にて1979年に創製
ガバペンチン	ガバペン	ファイザー	－	2006年国内承認
ベンゾジアゼピン系　ゾニサミド	エクセグラン	大日本住友製薬	35億円（2011/3）	1989年国内承認自社創製
ベンゾジアゼピン系　ゾニサミド	ゾネグラン	Elan 製造販売はエーザイ	35億円（2011/3）	2012/07/03 単剤療法について欧州承認欧米で販売。米国売上 21億円、欧州売上 38億円部分てんかんを適応症とする（大日本住友製薬からの導入品）
ＡＭＰＡ受容体拮抗剤　perampanel（ペランパネル）	ファイコンパ Fycompa （自社品） (経口剤)	エーザイ	－	2014/01/02 米国発売（12歳以上のてんかん患者の部分発作に対する併用療法） 2012/09/13 欧州発売（12歳以上のてんかん患者の部分発作に対する併用療法）国内：第Ⅲ相試験実施中自社創製の高選択的、非競合、AMPA型グルタミン酸受容体拮抗作用を持つファースト・イン・クラスの抗てんかん剤
ルフィナマイド	イノベロン	エーザイ	未発売	2007年欧州で販売レノックス・ガストー症候群の併用療法（ノバルティス社からの導入品）
ルフィナマイド	Banzel （バンゼル）	エーザイ	未発売	2011/06/28 カナダ承認 2008/11/14 米国承認（レノックス・ガストー症候群の併用療法） 2011/03/04 米国承認（経口懸濁液：レノックス・ガストー症候群の併用療法）（ノバルティス社からの導入品）
eslicarbazepine acetate	ゼビニクス	エーザイ	未発売	2009/4/28　欧州で承認（Bial 社からの導入品）
eslicarbazepine acetate	STEDESAT	Sepracor Inc. （大日本住友製薬の米国子会社）	未発売	2013/02/28 FDA 承認再審査受理 2010/04/30 FDA 審査結果（承認しない） 2009/03/31 米国申請（Bial 社からの導入品）
バルプロ酸ナトリウム	デパケンセレニカ	協和発酵キリン興和創薬	112億円（2011/12）
バルビツール系　フェノバルビタール	フェノバール、ルミナール	藤永製薬純生薬品	－
エトサクシミド	ザロンチンエピレオ	第一三共	－
レベチラセタム	イーケプラ	UCB/大塚製薬	－	2010/09/17　国内販売 1999年　米国で承認 2000年　欧州で承認「他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作（二次性全般化発作を含む）に対する抗てんかん薬との併用療法」
ezogabine（エゾガビン）	Potiga	グラクソ・スミスクライン Valeant	－	2011/06/13　FDA承認
スチリペントール	ディアコミット	Meiji Seikaファルマ		2012/09/28 国内承認仏バイオコデックス社起源ドラベ症候群治療薬
ルフィナミド	イノベロン	エーザイ	－	2012/08/30 国内承認：レノックス・ガストー症候群ノバルティス社より導入

統合失調症治療薬

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　統合失調症は神経伝達物質の1つであるドーパミンの働きが過剰になることにより、様々な症状を引き起こす疾患です。ドーパミンの働きが強くなると、幻覚、幻聴、妄想、興奮などの症状が表れたり、神経が過敏になって集中力や注意力が低下したりします。根本的な原因はまだはっきりと解明されていませんが、遺伝やストレスなど、様々な因子が関わっていると考えられています。
　統合失調症は、米国だけで2百万から3百万人、世界中では2千4百万人以上が罹患しています。統合失調症は、男女の区別なく同様に発症し、世界的にその率に人種差はありません。日本では約76万人の統合失調症患者が治療を受けており、医療機関を受診していない人を加えると、統合失調症の患者はおよそ100万人にのぼり、有病率は0.7?1.0％と考えられます。　

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
第二世代（非定型）抗精神病薬　オランザピン	ジプレキサ* Zyprexa	イーライリリー	508億円（2011/12）	2012年世界売上 1,701百万$ 1996/1 米国で発売。2001/4 日本で発売
非定型抗精神病薬　フマル酸クエチアピン	セロクエル Seroquel *	アストラゼネカ/アステラス製薬	264億円（2011/3）	2012年世界売上 2,803百万$ 2004/6 日本で発売
非定型抗精神病薬　リスペリドン	リスバダール	J&J/ヤンセンファーマ	295億円（2008年）	2010年世界売上 1,500百万$ 1996/6 日本で発売
非定型抗精神病薬　アリピプラゾール	エビリファイ	大塚製薬	230億円（2011/3）	2010年世界売上 2,565百万$ 2002/11 米国で承認。2006/06 日本で発売
非定型抗精神病薬　ジプラシドン（脳内のセロトニン5-HT2ＡおよびドパミンD2受容体を選択的に遮断）	ME2112	Meiji Seikaファルマ/ ラクオリア創薬	未発売	2012/02/08 日本国内における臨床第II相試験開始 2011/03/14 ライセンス契約締結本剤は、ファイザーが開発し、76の国と地域で販売され、2010年の全世界での売上は10億ドル以上
非定型抗精神病薬　ペロスピロン	ルーラン	大日本住友製薬	25億円（2011/3）	2001年発売国産初のセロトニン・ドーパミン拮抗薬
非定型抗精神病薬　ルラシドン	ラツーダ	大日本住友製薬	69億円（2012/3）北米	2012/10/25 欧州申請（武田薬品工業） 2012/06/16 カナダ承認 2010/10/29 米国承認 2011/10/27 PEARL 3 試験の継続投与試験の結果国内P3（日本・韓国・台湾の共同治験）
ブロナンセリン	ロナセン	大日本住友製薬吉富薬品株式会社	98億円（2012/3）	2008/04/21発売
多元受容体標的型の非定型抗精神病薬 asenapine	SAPHRIS	Merck & Co., Inc. Meiji Seikaファルマ	未発売	2013/04/16 ライセンス契約締結 MSDが統合失調症患者を対象に臨床第Ⅲ相試験を実施中
治療抵抗性統合失調症　クロザピン	クロザリル	ノバルティスファーマ	－	2009/07/28 日本において承認
治療抵抗性統合失調症　パリペリドンパルミチン酸エステル	インヴェガ	ヤンセンファーマ	－	2012/09/25 持効性注射剤（月一回投与）の日本における製造販売承認申請セロトニン５－ＨＴ2A受容体拮抗作用、ドパミンＤ2受容体拮抗作用を有する 2010/08/25 国内承認了承
新規統合失調症治療薬	AM-831	Meiji Seikaファルマ/ アカディア	－	2012/07/20 開発中止 2009/03/25 ライセンス契約締結
グリシン再取り込み阻害剤	RG-1678	ロシュ	－	2010/12/06 第Ⅱ相臨床試験で陰性症状の改善が認められた

うつ病治療薬

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　うつ病は誰もがかかりうる病気ですが、特定の社会的要因や生物学的要因によって罹患率が高まります。また一部のうつ病は遺伝性の疾患であり、外因の有無に関わらず発症します。
　厚労省によると、２００８年の自殺者約３万２千人のうち、動機とされたのは、うつ病が最多で約６４００人。うつ病を中心とする「気分障害」の精神疾患の患者数は同年、約１０４万人で、１９９９年からの９年間で約６０万人増加しています。
　世界保健機関（WHO）の統計によると、全世界で約1億2,100万人の人がうつ病に罹患しているといわれています。また、最新の研究によれば、うつ病は、身体障害のおもな原因疾患として上位10位以内であるとされています。2020年までには疾病別医療負担額の第2位にまで浮上するとWHOでは予測しています(資料：WHO、2001年版)。
　日本における治療薬の市場規模は約1,000億円と推定されています

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
SSRI 　エスシタロプラム	レクサプロ/シプラレックス	ルンドベック/フォレスト/レコルダッチ	－	2002年に欧米で発売。 2008年世界売上 3,845百万$
SSRI 　エスシタロプラム	レクサプロR錠10mg	持田製薬（田辺三菱製薬）	12億円（2012/3）	2011/07/21 国内発売ﾃﾞﾝﾏｰｸ　ﾙﾝﾄﾞﾍﾞｯｸ社から導入田辺三菱製薬と協同販売する
SSRI 　パロキセチン	パキシル	グラクソ・スミスクライン大日本住友製薬	590億円（2008年）	2012/01/19 大日本住友製薬とコ・プロモーション 1990年に初めてイギリスで承認。世界40ヵ国以上で承認 2000年11月に国内で発売
SSRI 　フルボキサミンマレイン酸塩	デプロメール	Meiji Seikaファルマ	92億円（2009/3）	2011/06/21 アステラスからアボットジャパンへ販売移管日本で最初に発売されたSSRI
SSRI 　フルボキサミンマレイン酸塩	ルボックス	アステラス製薬	82億円（2011/3）	2011/06/21 アステラスからアボットジャパンへ販売移管日本で最初に発売されたSSRI
SSRI 　塩酸セルトラリン	ゾロフトジェイゾロフト	ファイザー	－	1991年に米で承認日本　2006年7月承認 2010/07/07 パニック障害の二重盲検比較試験結果 2010年世界売上 532百万$
SSRI 　フルオキセチン	プロザック	イーライリリー	－	1988年に米で承認日本では未承認
SNRI 　ペンラファキシン	エフェクサーXR	ファイザー/アルミラル	－	2010年世界売上 1,718百万$
SNRI 　デュロキセチン塩酸塩	サインバルタ	イーライリリー/ベーリンガーインゲルハイムリリー/塩野義製薬	34億円（2010/12） 27億円（2011/3）	2004年米国で発売、95カ国で承認 2010年世界売上 3,480百万$ 2010年1月　日本で承認
SNRI 　ミルナシプラン	トレドミン	旭化成ファーマ/ヤンセンファーマ	50億円（2010/3）	日本で最初に認可されたSNRI 2000年9月に国内で発売
SNRI 　デスベンラファキシン		ファイザー	－
抗精神病薬　新規ドパミンD2受容体パーシャル・アゴニスト	ABILIFY	大塚製薬	－	2012/02/06　欧州にて青年期の双極 I 型障害^*1における中等度から重度の躁症状の改善に対する適応追加の取得
抗精神病薬　オランザピン	ジプレキサ* Zyprexa	イーライリリー	－	2012/02/22　国内承認（双極性障害におけるうつ症状の改善）非定型抗精神病薬で、1996年に米国で統合失調症治療薬として発売
NaSSA 　ミルタザピン	レメロン/リフレックス	Merck & Co., Inc./Meiji Seikaファルマ	－	1994年オランダで発売 2009年9月　日本で発売 2010年世界売上 223百万$
第二世代の三環系抗うつ剤　塩酸クロミプラミン錠	アモキサン	ファイザー	－
チエノジアゼピン系抗不安薬　エチゾラム	デパス	田辺三菱製薬	114億円（2011/3）	1983年9月日本にて承認多くの後発医薬品が存在
セロトニン作動性抗不安薬　エチゾラム	セディール	大日本住友製薬	－
ベンゾジアゼピン系抗不安薬　ロフラゼプ酸エチル	メイラックス	Seikaファルマ	－	1989年9月日本にて発売多くの後発医薬品が存在
ベンゾジアゼピン系抗不安薬　ロラゼパム	ワイパックス	ファイザー	－
非定型抗精神病薬. 　ルラシドン塩酸塩	LATUDA	大日本住友製薬	－	2012/06/29　米国における双極Ⅰ型障害うつに対する適応追加承認取得～世界初
多重作用メカニズム型抗うつ薬ボルチオキセチン臭化水素酸塩	Brintellix Lu AA21004	H. Lundbeck A/S 武田薬品工業	－	2014/01/21　米国発売 2011/05/14　国内Ｐ３試験開始欧州Ｐ－Ⅲ Lundbeck社起源
モノアミン調節薬	Lu AA24530	H. Lundbeck A/S 武田薬品工業	－	現在、販売されている抗うつ剤とは異なる作用機序を有する 2010/03/03　Ｐ－Ⅲの開始を決定 2007/10/24　欧州Ｐ－Ⅱ 日本Ｐ－Ⅰ Lundbeck社起源
新規ドパミンD2受容体パーシャル・アゴニストブレクスピプラゾール	OPC-34712	大塚製薬 . Lundbeck A/S	－	2014/01/24　P3試験結果を欧州精神科学会議（EPA 2014）で発表認 2011/05/16　大うつ病に対する臨床第II相試験で有用性を確認

※SSRI：選択的セロトニン再取り込み阻害薬。現在、抗うつ剤の７０％以上を占める
※SNRI：セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬。ＳＳＲＩの次世代の抗うつ剤
※NaSSA：ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬。SSRIやSNRIとは異なる作用機序を持つ

不眠症治療薬

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　不眠症は全人口の約１割が罹患しているとされる睡眠障害で、寝つきが悪い(入眠障害)、眠っても途中で何度も目が覚め、その後なかなか寝付けない（中途覚醒）など、睡眠に関し1つ以上の問題を抱え、翌日の生活機能に支障をきたすこともあります。不眠症患者は男性よりも女性に多く、どの年代でも発症する可能性がありますが、加齢とともに罹患率が上がっています。
　現在日本では約2,400万人の方々が睡眠障害で悩んでいると推定されており、今後ますます増加することが予想されています。治療薬の市場規模は約７６０億円と推定されています。

一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
ＧＡＢＡ－Ａ受容体作動薬（ベンゾジアゼピン系薬剤）　超短時間型　　トリアゾラム	ハルシオン	ファイザー	－	後発品：　ミンザイン（日医工）　ハルラック（富士薬品）　パルレオン（大洋薬品）　アサシオン（長生堂製薬）　カムリトン（寿製薬）
短時間型　　ブロチゾラム	レンドルミン	ベーリンガーインゲルハイム	139億円（2008/12）
塩酸リルマザホン	リスミー	塩野義製薬	－	1989年　国内承認
ロルメタゼパム	エバミール	バイエル薬品	－	1990年　国内承認
ロルメタゼパム	ロラメット	ファイザー	－
中間型　　フルニトラゼパム	ロヒプノール	中外製薬	－	1970年代前半にロシュが開発
フルニトラゼパム	サイレース	エーザイ	－
エスタゾラム	ユーロジン	武田薬品工業	－
ニトラゼパム	ベンザリン	塩野義製薬	－
クアゼパム	ドラール	久光製薬	－	1999年　国内承認
長時間型　　ハロキサゾラム	ソメリン	第一三共	－	1981年　国内承認
塩酸フルラゼパムカプセル	ダルメート	共和薬品	－
フルラゼパム	インスミン	キョーリン製薬	－
（非ベンゾジアゼピン系薬剤）　超短時間型　　ゾピクロン	アモバン	サノフィ・アベンティス	51億円（2009/12）	1989年　国内承認仏ローヌ・プーランローラー起源
酒石酸ゾルピデム	マイスリー	サノフィ・アベンティス/ アステラス製薬	327億円（2011/3）	世界売上 819百万EUR
ゾルピデム酒石酸塩	ゾルピデム酒石酸塩錠	大日本住友製薬	－	2012/02/20 国内承認（ジェネリック医薬品）
GABA-A受容体作動薬（非ベンゾジアゼピン系薬剤）　エスゾピクロン	ルネスタ	セプラコール/大日本住友製薬	－	2004年12月　米国承認（セプラコール）米国売上 421億円（2012/03）米国で最も売れている睡眠薬で約40％のシェアを確保特許期間：2014年2月まで
GABA-A受容体作動薬（非ベンゾジアゼピン系薬剤）　エスゾピクロン	ルネスタ	エーザイ	－	2012/01/18 国内承認セプラコール（大日本住友製薬）起源
メラトニン受容体作動薬　ラメルテオン	ロゼレム	武田薬品工業	25億円（2012/3）	2011/10/07　欧州開発中止 2005年7月　米国承認 2010/04/16　国内承認
デュアルオレキシン受容体拮抗薬	MK-4305 スボレキサント	MSD	－	2013/07/03 FDAより審査完了報告通知を受領 2012/12/04 国内申請

※１ベンゾジアゼピン系薬剤；鎮静・催眠作用のほか，副作用として抗不安作用，運動障害作用，筋弛緩作用も発現します。
※２非ベンゾジアゼピン系薬剤：副作用が低減されているので，急速に使用されてきています。
※３メラトニン作動剤：従来の不眠症治療剤とは作用機序が異なります。習慣性の認められない不眠症治療薬として期待されています。

（眼疾患）

緑内障治療薬

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一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
緑内障・高眼圧症治療剤　タフルプロスト	タプロスミニ点眼液 0.0015％	参天製薬	－	2013/01/18 国内承認
緑内障・高眼圧症治療剤　ブリモニジン酒石酸塩	アイファガン点眼液 0.1%	千寿製薬		2012/05/11 国内発売
緑内障・高眼圧症治療剤　ブリモニジン酒石酸塩	アイファガン点眼液 0.1%	キョーリン製薬		2012/04/20 国内発売米国アラガン社より導入千寿製薬に導出
緑内障・高眼圧症治療剤　トラボプロスト・チモロールマレイン酸塩	デュオトラバ配合点眼液	日本アルコン		2010/04/16 国内承認
緑内障・高眼圧症治療剤　ドルゾラミド塩酸塩／チモロールマレイン酸塩	コソプト配合点眼液	MSD 参天製薬		2010/04/16 国内承認
緑内障・高眼圧症治療剤　ラタノプロスト・チモロールマレイン酸塩	ザラカム配合点眼液	ファイザー		2010/01/20 国内承認日本初の緑内障治療配合剤 2012年世界売上806百万＄
緑内障・高眼圧症治療剤　タフルプロスト	タプロス点眼液 0.0015％	参天製薬		2008/10/17 国内承認
緑内障・高眼圧症治療剤	ラタノプロスト点眼液			プロスタグランジン誘導体であるプロスト系緑内障・高眼圧症治療薬
緑内障・高眼圧症治療剤	レスキュラR点眼液			代謝型プロスタグランジン誘導体であるプロストンを使った世界初の緑内障・高眼圧症治療薬
緑内障・高眼圧症治療剤	開発コード：K-115	興和		2011/05/09 P2結果発表 Rho キナーゼ阻害作用を有する

加齢黄斑変性治療薬

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一般名	ブランド名	販売会社	国内売上	備考
滲出型加齢黄斑変性治療のための眼科用VEGF阻害剤　アフリベルセプト（遺伝子組換え）	アイリーアR硝子体内注射液40mg/mL	バイエル薬品参天製薬	－	2012/11/27 国内発売
ラニビズマブ（遺伝子組換え）	ルセンティス硝子体内注射液2.3ミリグラム/0.23ミリグラム Lucentis	ノバルティスファーマ		2012年世界売上 2,398百万$ 2009/01/21 国内承認
加齢黄斑変性症治療剤　ペガプタニブナトリウム	マクジェン硝子体内注射用キット0.3mg	ファイザー		2008/10/14 国内発売日本初のアプタマー医薬品

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